[发明专利]制备2－氨基茚满衍生物的方法有效
| 申请号： | 03805525.2 | 申请日： | 2003-03-07 |
| 公开（公告）号： | CN1639111A | 公开（公告）日： | 2005-07-13 |
| 发明（设计）人： | M·普拉沙德;O·洛泽;B·胡 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07C231/02 | 分类号： | C07C231/02;C07C231/12;C07C209/50;C07C233/06;C07C233/32 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明涉及由2－氨基茚满制备5，6－二乙基－2，3－二氢－1H－茚－2－胺和其酸加成盐的方法。该方法包括：保护2－氨基茚满的氨基、将被保护的化合物中的环乙酰化、将乙酰基还原为乙基以形成单乙基衍生物、将单乙基衍生物乙酰化、将乙酰基还原以形成二乙基衍生物、通过水解将后者去保护并回收游离形式或盐形式的产物。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 氨基 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1.制备5，6-二乙基-2，3-二氢-1H-茚-2-胺的方法，其包括：(i)在有机溶剂存在下，用酰基保护2-氨基茚满的氨基，以形成式(I)化合物，![]()
(ii)在路易斯酸存在下，使式(I)化合物与乙酰卤反应，以形成式(II)化合物，![]()
(iii)在催化剂和有机溶剂存在下，用还原剂处理式(II)化合物，以形成式(III)化合物，![]()
(iv)在路易斯酸存在下，使式(III)化合物与乙酰卤反应，以形成式(IV)化合物，![]()
(v)在催化剂和有机溶剂存在下，用还原剂处理式(IV)化合物，以形成式(V)化合物，![]()
(vi)在碱存在下，将式(V)化合物水解，以形成式(VI)的5，6-二乙基-2，3-二氢-1H-茚-2-胺，![]()
其中R选自烷基、芳基、烷氧基、链烯基、环烷基、苯并环烷基、环烷基烷基、芳烷基、杂环基、杂芳烷基和卤代烷基。
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