[发明专利]N－苯基芳基磺酰胺化合物、包括该化合物作为活性成分的药物组合物、该化合物的合成中间体及其制备方法有效
| 申请号： | 02809790.4 | 申请日： | 2002-03-11 |
| 公开（公告）号： | CN1509278A | 公开（公告）日： | 2004-06-30 |
| 发明（设计）人： | 长绳厚志;斋藤哲二;小林馨;丸山隆幸;中井义彦;桥本信介 | 申请（专利权）人： | 小野药品工业株式会社 |
| 主分类号： | C07D307/64 | 分类号： | C07D307/64;C07D277/36;C07D213/71;C07D405/12;C07D417/12;C07D401/12;C07D413/12;A61K31/341;A61K31/426;A61K31/4402;A61K31/4406;A61K31/41;A61K31/427;A61K31/4439;A61K31/4245;A61P43/00;A61P29/00;A61P13/00;A61P13/02;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 贾静环;宋莉 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 通式(I)代表的N－苯基芳基磺酰胺化合物，用于该化合物的中间体；以及制备这些化合物的方法。通式(I)的化合物与前列腺素E2受体，特别是EP1亚型受体，结合，并且拮抗它，并且通式(I)化合物因为较少受蛋白质结合的影响，所以具有令人满意的体内活性。因此，它可以用作止痛剂、解热剂、用于治疗尿频或下泌尿道疾病综合征的药剂或抗肿瘤剂。在式I中，R1代表COOH等；R2代表氢、甲基等；R3和R4代表甲基和甲基的组合等；R5代表异丙基等；Ar代表任选被甲基取代的噻唑基、吡啶基或5－甲基－2－呋喃基；n为零或1。 | ||
| 搜索关键词： | 苯基 芳基磺酰胺 化合物 包括 作为 活性 成分 药物 组合 合成 中间体 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.式(I)的N-苯基芳基磺酰胺化合物：![]()
其中R1为COOH、5-四唑基、5-氧代-1，2，4-噁二唑基、CH2OH或5-氧代-1，2，4-噻二唑基；R2为氢、甲基、甲氧基或氯；R3和R4为如下组合：(1)甲基和甲基，(2)甲基和氯，(3)氯和甲基或(4)三氟甲基和氢，或者R3和R4和与R3和R4连接的碳合起来形成(5)环戊烯，(6)环己烯或(7)苯环；R5为异丙基、异丁基、2-甲基-2-丙烯基、环丙基甲基、甲基、乙基、丙基、2-丙烯基或2-羟基-2-甲基丙基；Ar为任选被甲基、吡啶基或5-甲基-2-呋喃基取代的噻唑基；以及n为零或1，当R1为5-四唑基、5-氧代-1，2，4-噁二唑基或5-氧代-1，2，4-噻二唑基时，n为零，其烷基酯或其无毒的盐。
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- 郭宏涛;何唯平 - 深圳市海川实业股份有限公司;深圳海川化工科技有限公司;上海启鹏化工有限公司;河源海川科技有限公司
- 2008-11-11 - 2010-06-16 - C07D307/64
- 本发明提供一种三硫代碳酸酯链转移剂，由以下组份制成：氢氧化钠、无水乙醚、烷基硫醇、二硫化碳、脱水剂、马来酸酐、催化剂，同时还公开了该三硫代碳酸酯链转移剂的制备方法，按设定比例将上述组份混合、搅拌后过滤、蒸干得本发明所述的三硫代碳酸酯链转移剂，其可用于甲基丙烯酸酯类、苯乙烯类、丙烯酸酯类和醋酸乙烯酯类单体的可逆加成裂解链转移自由基聚合，可以制备出结构明确，分子量分布窄的均聚物和共聚物。根据选用烷基硫醇种类的不同，所得的三硫代酯类链转移剂可以是亲水性的或亲油性的，可适用于不同的聚合单体和溶剂，适用于溶液聚合、乳液聚合、分散聚合和本体聚合等工艺。
- 4-甲基-4-(2-甲基-3-呋喃硫基)-2-戊酮的制备方法-200810053571.6
- 王淑萍 - 天津市化学试剂研究所
- 2008-06-19 - 2009-12-23 - C07D307/64
- 本发明涉及一种4-甲基-4-(2-甲基-3-呋喃硫基)-2-戊酮的制备方法。本发明是经过以下步骤，(1)在温度10～20℃，将碱性水溶液与2-甲基-3-呋喃硫醇反应，然后同异丙叉丙酮混合；(2)反应液升温至50～70℃，回流反应1.5～3.5小时；(3)反应完成后，反应液冷却至5～10℃，用硫酸中和至pH为6；(4)分出有机相后经洗涤、分离、干燥、蒸馏后得到4-甲基-4-(2-甲基-3-呋喃硫基)-2-戊酮。本方法采用水为反应溶剂，安全可靠，适合工业化批量生产，同时采用氢氧化钠使产物收率由60％提高到75％，提高了原材料的利用率，而且制备过程中没有其它散发异味的物质引入，保证了香料化合物的感官质量。
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