[发明专利]2－吖丁啶酮中间体化合物的对映体选择性合成有效
| 申请号： | 02807537.4 | 申请日： | 2002-03-25 |
| 公开（公告）号： | CN1500083A | 公开（公告）日： | 2004-05-26 |
| 发明（设计）人： | X·付;T·L·麦克阿利斯特;T·K·蒂鲁文加达姆;C·－H·谭 | 申请（专利权）人： | 先灵公司 |
| 主分类号： | C07D263/26 | 分类号： | C07D263/26 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 周慧敏;刘玥 |
| 地址： | 美国新泽西州凯尼*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本申请涉及制备式I化合物的方法(这里应该插入化学式)。这种化合物是用于生产治疗和防止动脉粥样硬化时可用作降低血液胆固醇的药剂的中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 吖丁啶酮 中间体 化合物 选择性 合成 | ||
【主权项】：
1.一种制备式I化合物的方法，![]()
式I其中包括：a)将式II的化合物![]()
式II在酸存在下混合在四氢呋喃中，或者，在无酸存在下混合在四氢呋喃中，形成混合物；b)将步骤a)的混合物与催化剂合并，该催化剂选自(A)选自式III表示的化合物，或(B)式IV的化合物，![]()
式III![]()
式IV其中式III的R1是(C1-C6)烷基，式中R和S表示手性碳的立体化学；c)采用硼烷-四氢呋喃配合物还原与对氟苯基相邻的酮；和d)采用MeOH使反应终止。
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