[发明专利]具有生物活性的杂环取代稠杂环衍生物有效

专利信息
申请号: 02139609.4 申请日: 2002-09-13
公开(公告)号: CN1401648A 公开(公告)日: 2003-03-12
发明(设计)人: 侯仲轲;王晓光;任叶果;雷满香;臧开保;张立杰;黄明智;柳爱平;刘光辉 申请(专利权)人: 湖南化工研究院
主分类号: C07D498/06 分类号: C07D498/06;C07D513/06;C07D279/16;C07D265/34;A01N43/90
代理公司: 湖南兆弘专利事务所 代理人: 杨慧
地址: 410007 *** 国省代码: 湖南;43
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明公开了通式(I)所示的杂环取代稠杂环衍生物及其制备方法。本发明化合物具有优异的除草活性,在18.75ga.i/ha的低剂量施用时,对某些阔叶杂草的防效≥95%,对小麦、玉米、水稻、大豆等作物安全。同时某些化合物还对各种真菌病害如疫霉、霜霉有较好的抑菌作用。
搜索关键词: 具有 生物 活性 取代 稠杂环 衍生物
【主权项】:
1一种具有生物活性的杂环取代的稠杂环衍生物,其特征在于它具有如下通式(1)结构:其中:n=0,1;X为碳、氮;Y、Z为氧或硫;R为氢、烷基、烯基、炔基、卤炔基、烷羰基、烷氧羰基、烷胺羰基、磺酰基、氰基、氨基;R1为氢、卤素、氰基、硝基、氨基、烷基、烷氧(硫)基;Het为2,4-(1H,3H)嘧啶(二)酮、1,3,4-噻二唑烷(硫)酮、1,2,4-三唑啉酮、酞酰环状亚胺、吡唑、哒嗪酮、噁(咪)唑烷二酮、噁烷啉酮、非环状酞酰亚胺及三唑,如下所示:
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于湖南化工研究院,未经湖南化工研究院许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/02139609.4/,转载请声明来源钻瓜专利网。

同类专利
  • 一种环内蒽醚并苯并咪唑类材料及其应用-202310962091.6
  • 崔阳林;李燕藏;张宝森;迟述存 - 烟台九目化学股份有限公司
  • 2023-08-02 - 2023-10-10 - C07D498/06
  • 本发明涉及电子发光材料技术领域,具体涉及一种环内蒽醚并苯并咪唑类材料及其应用,所述环内蒽醚并苯并咪唑类材料的结构如下通式[I]所示:#imgabs0#所述R为取代或未取代的C1~C30烷烃链、C1~C30芳基或C1~C30杂芳基,取代或未取代的基团的取代基选自氢、氘、C1~C30烷烃链、C1~C30芳基或C1~C30杂芳基,所述杂芳基的杂原子选自N、O、S中的任意一个或几个。本发明所述化合物应用在有机电致发光器件上表现出热稳定性好、发光效率高、外部量子效率高、驱动电压低等优点,并具有较长的使用寿命和较优越的色纯度,发光性能良好;可以使有机电致发光器件发出的光具有深蓝光的特性。
  • 一种氮、氧杂稠环芳烃及其合成方法和应用-202310563635.1
  • 樊良鑫;张静静;杨西发;李祥;刘向阳;耿月华;张梦莹;李松;辜凡;史力军;徐翠莲 - 河南农业大学
  • 2023-05-18 - 2023-10-03 - C07D498/06
  • 本发明提出了一种氮、氧杂稠环芳烃及其合成方法和应用,用以解决现有稠杂环芳烃合成方法单一、底物合成复杂以及产物结构局限等技术问题。本发明的合成方法包括以下步骤:惰性氛围下将噁嗪类化合物1、重氮化合物2、催化剂、添加剂加入到溶剂当中,在惰性氛围中进行反应,反应结束后得到杂稠环芳烃化合物3。本发明为含多杂原子稠环芳烃的合成提供了一种简单有效的合成方法,并且该方法具有反应条件温和、操作简单、原子经济、步骤经济、官能团耐受性强以及收率良好等特点。所得产物有广阔的工业应用前景,同时为医药、天然产物合成以及发光材料等领域上提供了一种新思路和新方法。
  • 一种噁唑并苯并咔唑磷光主体材料及应用-202310967923.3
  • 汪康;马晓宇;徐佳楠;贾宇;孟范贵;于丹阳;王永光 - 吉林奥来德光电材料股份有限公司
  • 2023-08-03 - 2023-09-01 - C07D498/06
  • 本申请适用材料技术领域,提供噁唑并苯并咔唑磷光主体材料及应用,磷光主体材料中的母核为噁唑并苯并咔唑,分子量适中,噁唑上的N或O原子与苯并咔唑上的H之间具有氢键作用,具有更高的稳定性,延长器件寿命,同时具有更高的电子迁移特性,有助于提高电子迁移率,提高器件效率;其次,连接的喹喔啉,具有调控HOMO能级的作用,能够使主体材料具有较高的三线态能级,有利于主客体之间的能量转移,同时与相邻功能层更加相匹配的HOMO/LUMO能阶,减小空穴和电子的注入势垒,降低驱动电压。本申请以噁唑并苯并咔唑为母核连接喹喔啉/喹唑啉的化合物作为红光磷光主体材料,制备的发光器件具有高发光效率,长寿命,改善驱动电压的效果。
  • 一种稳定同位素标记左氧氟沙星的合成方法-202310358402.8
  • 徐仲杰;张立;孙雯;张鹏帅;雷雯;赵诚;喻静兰 - 上海化工研究院有限公司
  • 2023-04-06 - 2023-07-28 - C07D498/06
  • 本发明涉及一种稳定同位素标记左氧氟沙星的合成方法,以哌嗪作为起始原料,和氯甲酸苄酯(CBZ‑Cl)进行反应得到CBZ‑哌嗪,然后再和稳定同位素标记碘甲烷反应得到稳定同位素标记CBZ‑甲基哌嗪,之后脱去CBZ保护得到稳定同位素标记甲基哌嗪,最后和左氧氟沙星羧酸反应得到稳定同位素标记左氧氟沙星。与现有技术相比,本发明制备的稳定同位素标记左氧氟沙星经简单分离提纯后,化学纯度达99%以上,同位素丰度99%以上,可应用于生物代谢领域、临床机理、食品安全领域,相比较国外产品具有质量好、成本低的优势。
  • 一种9-脱氟-9-甲基哌嗪左氧氟沙星杂质的制备方法-202011375988.1
  • 宋月红;代卫丽 - 商洛学院
  • 2020-11-30 - 2023-06-13 - C07D498/06
  • 本发明公开了一种9‑脱氟‑9‑甲基哌嗪左氧氟沙星杂质的制备方法,包括以下步骤:首先将左旋氧氟沙星Q酸溶解于有机溶剂中,然后加入一定量的碱和N‑甲基哌嗪,搅拌均匀,随后将反应液置于微波反应器中升温反应,反应结束后,蒸馏除去有机溶剂,粗品物质经硅胶柱层析和重结晶后即得到高纯度的9‑脱氟‑9‑甲基哌嗪左氧氟沙星杂质。该方法首次创造性的采用微波反应器高速高效的合成了该杂质对照品,该方法相较于传统化学合成方法具有反应效率高,合成路线短、合成工艺简单、产品副产物少、收率高等优点。
  • 双-氟喹诺酮噻二唑脲类氟罗沙星衍生物的制备和应用-201811343694.3
  • 侯莉莉;张呈霞;胡国强;孙姣姣;王娜;沈睿智 - 河南大学
  • 2018-11-13 - 2023-06-02 - C07D498/06
  • 本发明公开了一种双‑氟喹诺酮噻二唑脲类氟罗沙星衍生物及其制备方法和应用,其化学结构通式如下式I所示:式I中R为乙基或环丙基或氟乙基或与C‑8位构成的噁嗪环或与C‑8位构成的噻嗪环;L为独立的氯原子或氟原子或1‑哌嗪基或取代的哌嗪‑1‑基或氮稠杂环;X为碳氢(CH)或氮原子或氟取代的碳原子(F‑C)或甲氧基取代的碳原子(CH3O‑C)。本发明的双‑氟喹诺酮噻二唑脲类氟罗沙星衍生物,实现了双‑氟喹诺酮骨架及噻二唑杂环和功能基脲类药效团的有机拼合,进而实现不同药效团的迁越与叠加,增加了氟喹诺酮的抗肿瘤活性和选择性,降低对正常细胞的毒副作用,可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
  • 双-氟喹诺酮噻二唑脲类N-甲基洛美沙星衍生物的制备和应用-201811343629.0
  • 侯莉莉;胡国强;张呈霞;孙姣姣;王娜;沈睿智 - 河南大学
  • 2018-11-13 - 2023-05-02 - C07D498/06
  • 本发明公开了一种双‑氟喹诺酮噻二唑脲类N‑甲基洛美沙星衍生物及其制备方法和应用,其化学结构通式如下式I所示:式I中R为乙基或环丙基或氟乙基或与C‑8位构成的噁嗪环或与C‑8位构成的噻嗪环;L为独立的氯原子或氟原子或1‑哌嗪基或取代的哌嗪‑1‑基或氮稠杂环;X为碳氢(CH)或氮原子或氟取代的碳原子(F‑C)或甲氧基取代的碳原子(CH3O‑C)。本发明的双‑氟喹诺酮噻二唑脲类N‑甲基洛美沙星衍生物,实现了双‑氟喹诺酮骨架及噻二唑杂环和功能基脲类药效团的有机拼合,进而实现不同药效团的迁越与叠加,增加了氟喹诺酮的抗肿瘤活性和选择性,降低对正常细胞的毒副作用,可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
  • 吲哚并[3,2,1-kl]吩噁嗪化合物、其制备方法与应用以及电子器件-202010626995.8
  • 廖良生;蒋佐权;朱向东 - 苏州大学
  • 2020-07-02 - 2023-04-04 - C07D498/06
  • 本发明提供一种吲哚并[3,2,1‑kl]吩噁嗪化合物、其应用以及电子器件。本发明的吲哚并[3,2,1‑kl]吩噁嗪化合物通过引入吲哚并[3,2,1‑kl]吩噁嗪的刚性结构,其的成膜性和热稳定性优异,可用于制备有机电致发光器件、钙钛矿太阳能电池、有机场效应晶体管和有机太阳能电池。另外,本发明的吲哚并[3,2,1‑kl]吩噁嗪化合物可以作为空穴注入层、空穴传输层、发光层、电子阻挡层、空穴阻挡层或电子传输层的构成材料,能够降低驱动电压,提高效率、亮度和寿命等。更为重要的是,本发明的吲哚并[3,2,1‑kl]吩噁嗪化合物具有非常良好的平面性,因此可以高效地传输载流子,从而是构建空穴传输材料的理想骨架。本发明的吲哚并[3,2,1‑kl]吩噁嗪化合物的制备方法简单,原料易得,能够满足工业化的发展需求。
  • 一种沙星类抗生素药物中间体的合成方法-202211536304.0
  • 尹文娟;徐芳芳;吴燕枫;顾赵芬;张晨 - 常州兰陵制药有限公司
  • 2022-12-02 - 2023-03-28 - C07D498/06
  • 本发明属于药物合成领域,具体涉及一种重要的药物中间体9,10‑二氟‑3‑甲基‑7‑氧代‑2,3‑二氢‑7H‑[1,4]恶嗪[2,3,4‑ij]喹啉‑6‑羧酸的合成方法,该药物中间体用于合成沙星类抗生素具有很大的优势,包括以下步骤:采用2‑(2‑乙氧基丙氧基)‑3,4‑二氟苯胺和2‑(氯亚甲基)‑1,3‑二乙酯丙二酸作为起始原料,依次经过偶联环合、还原、再环合后得到产物,原料供应充足,反应流程清晰简单,产物最终收率高,纯度高,适合大规模生产。
  • 左氧氟沙星关键药物中间体的合成方法-202211536835.X
  • 尹文娟;徐芳芳;吴燕枫;顾赵芬;朱子凡 - 常州兰陵制药有限公司
  • 2022-12-02 - 2023-03-10 - C07D498/06
  • 本发明属于药物合成领域,涉及左氧氟沙星关键药物中间体的合成方法,具体涉及一种重要的药物中间体9,10‑二氟‑2,3‑二氢‑3‑甲基‑7‑氧代‑7H‑吡啶并[1,2,3‑de]‑1,4‑苯并恶嗪‑6‑甲酸乙酯的合成方法,该药物中间体用于合成盐酸左氧氟沙星具有很大的优势,包括以下步骤:采用3,4‑二氟‑2‑甲氧基苯胺和2‑(氯亚甲基)‑1,3‑二乙酯丙二酸作为起始原料,依次经过偶联环合、脱甲基、取代再环合后得到产物,原料供应充足,反应流程清晰简单,产物最终收率高,纯度高,适合大规模生产。
  • 一种马波沙星的制备方法-202211279196.3
  • 梁剑煌;汤旗;单继雷;蒋狄锋;丁志伟;李广青;姚礼高 - 浙江国邦药业有限公司
  • 2022-10-19 - 2023-01-03 - C07D498/06
  • 本发明公开了一种马波沙星的制备方法,属于化学合成技术领域,包括以下步骤:(1)将式(Ⅰ)所示化合物、N‑甲基哌嗪、颗粒氢氧化钠搅拌混合,105~125℃反应1~2h,反应毕回收掉多余的N‑甲基哌嗪,得到式(Ⅱ)所示化合物;(2)在步骤(1)获得的式(Ⅱ)所示化合物中,加入三正丙胺、氢氧化钾,130~150℃反应4~8h,加水分层,得到式(Ⅲ)所示化合物的水溶液;(3)在步骤(2)获得的式(Ⅲ)所示化合物的水溶液中,常温滴加甲酸、甲醛,环合反应1~2h,得到式(Ⅳ)所示化合物,进一步中和处理得到马波沙星;本发明解决了车间生产效率低、能耗高的问题,最终制得的马波沙星成品质量好、收率高。
  • 一种芘衍生物荧光分子及其制备方法和应用-202110388502.6
  • 孙明泰;魏书莉;王素华 - 广东石油化工学院
  • 2021-04-12 - 2022-11-04 - C07D498/06
  • 本发明提供一种芘衍生物荧光分子及制备方法,本发明制备方法可经过一步迈克尔加成反应得到,所合成的荧光分子化合物有两种,荧光分子化合物1在380nm和400nm处有两个主要的宽吸收峰,其荧光发射最大波长位于530nm处,在紫外灯下可观察到强的绿色荧光。以溶解在0.1M的NaOH溶液中的荧光素量子产率ФF=95%作为标准参考物,计算该荧光分子的荧光量子效率为ФF=27.8%。合成的荧光分子化合物2在380nm和400nm处有两个主要的宽吸收峰,其荧光发射最大波长位于528nm处,在紫外灯下可观察到强的绿色荧光。本发明制备方法简单,所得荧光分子荧光量子产率高,适合于生物成像。
  • 一种氮、氧杂稠环芳烃及其合成方法-202210557098.5
  • 樊良鑫;张静静;杨西发;刘向阳 - 河南农业大学
  • 2022-05-19 - 2022-07-08 - C07D498/06
  • 本发明提出了一种氮、氧杂稠环芳烃及其合成方法,用以解决现有稠杂环芳烃合成方法单一、底物合成复杂以及产物结构局限等技术问题。本发明的合成方法包括以下步骤:惰性氛围下将噁嗪类化合物1、重氮化合物2、催化剂、添加剂加入到溶剂当中,在惰性氛围中进行反应,反应结束后得到杂稠环芳烃化合物3。本发明为含多杂原子稠环芳烃的合成提供了一种简单有效的合成方法,并且该方法具有反应条件温和、操作简单、原子经济、步骤经济、官能团耐受性强以及收率良好等特点。所得产物有广阔的工业应用前景,同时为医药、天然产物合成以及发光材料等领域上提供了一种新思路和新方法。
  • 发光装置及用于发光装置的多环化合物-202111528577.6
  • 宇野卓矢 - 三星显示有限公司
  • 2021-12-14 - 2022-06-17 - C07D498/06
  • 本申请涉及由式1表示的多环化合物及包含其的发光装置,其中所述发光装置包括第一电极、设置在所述第一电极上的第二电极以及设置在所述第一电极与所述第二电极之间的至少一个功能层。所述至少一个功能层包含由式1表示的多环化合物,从而显示出高发射效率和改善的寿命特性。[式1]
  • 氧氟沙星噻唑类似物及其制备方法和应用-201811647894.8
  • 周成合;巴绨倪·纳塞亚;王亮亮 - 西南大学
  • 2018-12-29 - 2022-03-11 - C07D498/06
  • 本发明涉及氧氟沙星噻唑类似物及其制备方法和应用,属于化学合成技术领域,氧氟沙星噻唑类似物及其可药用盐如通式I所示,该类化合物对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和真菌都有一定抑制活性,可以用于制备抗细菌和/或抗真菌药物,从而为临床抗微生物治疗提供更多高效、安全的候选药物,有助于解决日趋严重的耐药性、顽固的致病性微生物以及新出现的有害微生物等临床治疗问题。其制备原料简单,廉价易得且合成路线短。
专利分类
×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

400-8765-105周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top