[发明专利]蛋白酶抑制剂无效
| 申请号： | 01104787.9 | 申请日： | 1996-10-30 |
| 公开（公告）号： | CN1341590A | 公开（公告）日： | 2002-03-27 |
| 发明（设计）人： | T·J·卡尔;R·L·德斯雅尔莱斯;T·F·嘉拉赫;S·M·哈伯特;H·－J·沃;S·K·汤普森;D·F·维伯;D·S·雅马施塔;J·H·允 | 申请（专利权）人： | 史密丝克莱恩比彻姆公司 |
| 主分类号： | C07C271/18 | 分类号： | C07C271/18;C07C271/20;C07D307/94;C07D333/34;C07D213/71;C07D215/36;A61K31/27;A61K31/343;A61K31/381;A61K31/435;A61K31/47;A61P19/08;A61P19/10;A61P19/02;A61P1/02;A61P43/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 谭明胜 |
| 地址： | 美国宾夕*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 暂无信息 | 说明书： | 暂无信息 |
| 摘要： | 本发明提供抑制蛋白酶,包括组织蛋白酶K的化合物,该化合物的药用组合物,治疗过量骨损失或软骨或基质降解性疾病的方法,所述疾病包括骨质疏松;牙龈疾病包括牙龈炎和牙周炎;关节炎,更具体地说,骨关节炎和类风湿性关节炎;Paget氏疾病;恶性的高血钙症;代谢性骨疾病,包括通过给予需要的病人本发明化合物以抑制所述骨损失或过量的软骨或基质的降解。 | ||
| 搜索关键词： | 蛋白酶 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.式VIII化合物及其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物：其中：m是0、1、2；R32是OCH2Ar、OCH2C1-6烷基、芳基取代的C0-C6烷基、杂芳基取代的C0-C6烷基、4-咪唑基亚甲基；2-、3-或4-吡啶基亚甲氧基；4-吡啶基亚甲基、2-吡啶基磺酰基、4-吡啶基、芳基C0-C6烷氧基、杂芳基取代C0-C6烷氧基；R33是C1-6烷基，-CH2Ph、-CH2CH2CO2R34；R34是-H、C1-6烷基；R38是Cbz；C1-6烷基或芳基取代的Cbz；C1-6烷基-CO；苯甲酰基；C1-6烷基或芳基取代的苯甲酰基；R39是Cbz-亮氨酰基-；2-、3-或4-吡啶基甲氧基羰基-亮氨酰基-；4-咪唑乙酰基-亮氨酰基-，苯基乙酰基-亮氨酰基-，N，N-二甲基-甘氨酰基亮氨酰基-，4-吡啶基乙酰基-亮氨酰基，2-吡啶基磺酰基-亮氨酰基，4-吡啶基羰基-亮氨酰基，乙酰基-亮氨酰基，苯甲酰基-亮氨酰基，4-苯氧基-苯甲酰基-，2-或3-苄氧基苯甲酰基-，联苯基乙酰基，α-异丁基-联苯基乙酰基，Cbz-苯丙氨酰基，Cbz-正亮氨酰基-，Cbz-正缬氨酰基-，Cbz-谷氨酰基，Cbz-∈-(t-丁酯)-谷氨酰基-；乙酰基-亮氨酰基，6-或8-喹啉羰基，联苯基乙酰基，α-异丁基-联苯基乙酰基，乙酰基，苯甲酰基，2-或3-苄氧基苯甲酰基，4-苯氧基苯甲酰基-，Cbz-氨基酸-；2、3-或4-吡啶基甲氧基羰基-氨基酸-；芳基C0-C6烷氧基羰基-氨基酸-，杂芳基C0-C6烷氧基羰基-氨基酸-，芳基C0-C6烷氧基羰基-氨基酸-，杂芳基C0-C6烷氧基羰基-氨基酸-，C1-C6烷氧基羰基-氨基酸-；C1-C6烷基羰基，芳基C0-C6烷基羰基，杂芳基C0-C6烷基羰基，芳基C0-C6烷基羰基，杂芳基C0-C6烷基羰基，C1-C6烷基磺酰基，芳基C0-C6烷基磺酰基，杂芳基C0-C6烷基磺酰基，芳基C0-C6烷基磺酰基，杂芳基C0-C6烷基磺酰基；R40是H或C1-6烷基；R41是H或C1-6烷基；R42是C1-6烷基、芳基取代的C1-C6烷基或杂芳基取代的C1-C6烷基；当R43为C1-6烷基、芳基取代的C1-C6烷基或杂芳基取代的C1-C6烷基时，R42是H；R43是C1-6烷基、芳基取代的C1-C6烷基或杂芳基取代的C1-C6烷基；当R42为C1-6烷基，芳基取代的C1-C6烷基；或杂芳基取代的C1-C6烷基时，R43是H。
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