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[发明专利]一种N-Boc-L-苯丙氨醛的合成方法-CN202210200819.7在审
发明人：魏峰;葛二鹏 -专利权人：常州锐博生物科技有限公司
申请日： 2022-03-02 - 公布日： 2023-09-12 - 主分类号： C07C271/18 文献下载
摘要：本发明提供一种合成N‑Boc‑L‑苯丙氨醛的合成方法。所述的N‑Boc‑L‑苯丙氨醛的合成，是以N‑Boc‑L‑苯丙氨酸为起始原料，先后经过酯化、还原、氨基保护等反应后得到N‑Boc‑L‑苯丙氨醇，再发生氧化反应制得。本方法成本低、产品含量高，操作方便，三废少，适合工业化放大生产。
一种 boc 苯丙氨醛合成方法

[发明专利]一种手性氨基化合物及其制备方法和应用、及由其制备依度沙班中间体的制备方法-CN202010338670.X有效
发明人：翁江;庞孟柯;鲁桂;李卓明 -专利权人：中山大学
申请日： 2020-04-26 - 公布日： 2021-10-26 - 主分类号： C07C271/18 文献下载
摘要：本发明提供了一种手性氨基化合物及其制备方法和应用、及由其制备依度沙班中间体的制备方法。所述手性氨基化合物的结构如式(Ⅲ)所示；由式(Ⅲ)制备的依度沙班中间体的结构如式(Ⅰ)所述；其中，R1和R2独立地为氮的保护基或氢；R为C1～6烷氧基、N,N‑二甲基氨基、N‑甲基氨基或苄氨基。所述式(Ⅲ)化合物仅需一步反应即可大批量、高光学纯度制备得到，不需要经过手性拆分过程，制备过程简单、高效，成本低廉；以式(Ⅲ)化合物为原料经过一步反应即可制备得到式(Ⅰ)依度沙班中间体，不需要以昂贵的(S)‑3‑环己烯‑1‑甲酸为起始原料，也无须手性拆分，路线简短，且可以有效避免叠氮化钠的使用，反应条件温和，收率高，适于大规模工业化生产。
一种手性氨基化合物及其制备方法应用依度沙班中间体

[发明专利]一种α-氟烷基-β-胺基酮化合物及其制备方法-CN202010343764.6在审
发明人：水洋;冯超 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2020-04-27 - 公布日： 2020-08-07 - 主分类号： C07C271/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种α‑氟烷基‑β‑胺基酮化合物及其制备方法。本发明通过在惰性气体氛围下，将0.1mmol～1mmol 4‑异噁唑啉、0.15mmol～1.5mmol氟烷基亚磺酸钠、0.001mmol～0.01mmol光催化剂依次加入到1.1mL～11mL溶剂中，得到混合物，将所得到的混合物在惰性气体、蓝光氛围以及室温条件下反应2～4h，得到本发明的α‑氟烷基‑β‑胺基酮化合物。本发明制备方法中所需反应原料简单易得，底物范围宽阔，反应条件温和，只使用极少量的催化剂，成本低，反应效率高。
一种烷基胺基化合物及其制备方法

[发明专利]疏水单体、高分子聚合物及其制备方法和应用-CN201610181886.3有效
发明人：褚奇;刘四海;张凤英;李大奇;陈曾伟;刘金华 -专利权人：中国石油化工股份有限公司;中国石油化工股份有限公司石油工程技术研究院
申请日： 2016-03-28 - 公布日： 2019-01-01 - 主分类号： C07C271/18 文献下载
摘要：本发明提供了一种式I所示的疏水单体及其制备方法。本发明还提供了一种高分子聚合物及其制备方法。另外，本发明还提供了一种包含所述高分子聚合物的堵漏凝胶。本发明提供的堵漏凝胶具有合适的凝胶时间、良好的剪切稀释性和较高的抗水稀释性，可以满足堵漏现场施工的需要。
疏水单体高分子聚合物及其制备方法应用

[发明专利]一种联苯基氨基丙醛化合物的制备方法-CN201711229160.3在审
发明人：李泽标;周鹏鹏;黄虎;严军;邹林;吕连岭 -专利权人：南通常佑药业科技有限公司
申请日： 2017-11-29 - 公布日： 2018-05-18 - 主分类号： C07C271/18 文献下载
摘要：本发明提供了一种联苯基氨基丙醛化合物的制备方法，以N‑Boc‑D‑络氨酸甲酯为起始原料，经酯化反应、Suzuki偶联反应、原反应及氧化反应制备而成。本发明的优点是：起始原料N‑Boc‑D‑络氨酸甲酯来源广泛，且价格适中，大大降低了生产成本；反应条件较为温和，操作过程简单易行，产品收率较高，且产品手性纯度较高，适合于大规模工业化生产。
一种联苯氨基丙醛化合物制备方法

[发明专利]一种手性氨基吡喃酮类化合物的合成方法-CN201510367311.6有效
发明人：刘飞孟;宓鹏程;陶安进;马亚平;袁建成 -专利权人：深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2015-06-29 - 公布日： 2018-05-18 - 主分类号： C07C271/18 文献下载
摘要：本发明涉及一种手性氨基吡喃酮类化合物的合成方法，以及该反应的中间产物N‑Boc‑1‑(2,5‑二氟苯基)‑1‑氧代‑2‑S‑氨基戊‑4炔的纯S手性构型，所述合成反应式为：
一种手性氨基酮类化合物合成方法

[发明专利]一种维兰特罗中间体及其制备方法和应用-CN201410720451.2有效
发明人：季宗德;杨玉雷;蒋慧娟;莫利英;朱雪焱 -专利权人：上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
申请日： 2014-12-02 - 公布日： 2017-11-24 - 主分类号： C07C271/18 文献下载
摘要：本发明提供了一种新的维兰特罗中间体化合物2。本发明通过德尔宾反应在化合物5中引入伯氨基，然后用二碳酸二叔丁酯进行氨基的保护这一策略，大大提高了产率和原子利用率。另一方面，本发明采用廉价易得的乌洛托品降低了成本，易于工业大规模生产。与现有技术相比，本发明方法三步反应收率提高到65％，而且避免使用昂贵的亚胺二羧酸二叔丁酯和碳酸铯，降低了成本，操作简单，条件温和，适合工业化制备维兰特罗及其关键中间体(5R)‑5‑(2,2‑二甲基‑4H‑1,3‑苯并二氧杂环己烯‑6‑基)‑1,3噁唑烷‑2‑酮。
一种兰特中间体及其制备方法应用

[发明专利]一种卡非佐米中间体化合物的制备方法-CN201510519859.8有效
发明人：刘烽;陈元鹏;潘仙华;王琨;史尧;于翠;郭磊;李勤勤;王亚萍;陈彦宇 -专利权人：上海应用技术学院
申请日： 2015-08-21 - 公布日： 2017-09-29 - 主分类号： C07C271/18 文献下载
摘要：本发明一种卡非佐米中间体的化合物的制备方法，以L‑亮氨酸Ⅴ为原料，在碱性条件下与二碳酸二叔丁酯发生酰胺化反应生成化合物Ⅳ;化合物Ⅳ在N,N'‑羰基二咪唑的作用下与N,O‑二甲基羟胺盐酸盐发生Weinreb酰胺化反应生成化合物Ⅲ，化合物Ⅲ与乙基卤化镁溶液发生格式反应生成化合物Ⅱ，化合物Ⅱ与甲醛或者多聚甲醛发生羟醛缩合反应生成卡非佐米中间体化合物Ⅰ（(S)‑4‑(叔丁氧羰基氨基)‑2,6‑二甲基‑1‑庚烯‑3‑酮）。本发明避免使用昂贵试剂2‑溴丙烯，使用了乙基氯化镁，符合原料易得、操作简单的设计原则。本发明的合成路线条件温和，每步合成收率优秀或良好，适合工业化生产。
一种卡非佐米中间体化合物制备方法

[发明专利]一种制备异丙烯酮化合物的方法-CN201510339616.6在审
发明人：刘才平;徐立炎;周昌兵;雷皇书;邓杰 -专利权人：重庆医药工业研究院有限责任公司
申请日： 2015-06-18 - 公布日： 2017-01-11 - 主分类号： C07C271/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备异丙烯酮化合物的方法，包括1)将式IV化合物与乙基膦酸酯溶于有机溶剂中，加入乙基膦酸酯活化剂，反应完全后，用淬灭剂终止反应，制得化合物V；2)将式V化合物与甲醛在溶剂中，在碱的存在下发生缩合反应，制得异丙烯酮化合物。该方法简便、高效、成本低廉，适用于工业化生产。
一种制备丙烯酮化合物方法

[发明专利]MGLU 2/3 激动剂-CN201380007664.4有效
发明人： S·R·贝克尔;C·D·比德尔;B·P·克拉克;J·A·莫恩;L·普列托 -专利权人：伊莱利利公司
申请日： 2013-01-29 - 公布日： 2014-10-08 - 主分类号： C07C271/18 文献下载
摘要：本发明提供可用于治疗神经或精神病症的新的mGlu2/3激动剂。
mglu 激动剂

[发明专利]一种芴甲氧羰酰谷氨酸-5-叔丁酯的制备方法-CN201310169361.4有效
发明人：郑征;付若彬;杨再宽;郑思贵 -专利权人：成都郑源生化科技有限公司
申请日： 2013-05-09 - 公布日： 2013-08-07 - 主分类号： C07C271/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种芴甲氧羰酰谷氨酸-5-叔丁酯的制备方法，包括Glu(OtBu)2的制备，Glu(OtBu)2经铜盐选择性脱除1-叔丁酯制得Cu[Glu(OtBu)]x（x=1～2），再经脱铜，得到Glu(OtBu)，再与Fmoc-Osu或者Fmoc-Cl反应得到Fmoc-Glu(OtBu)；该方法通过设置铜盐中的Cu2+对Glu(OtBu)2的1-叔丁酯叔丁基进行选择性脱除，大大简化了工艺路线，降低了成本，适用于大规模生产；本发明通过设置独特的工艺路线，在特有的工艺条件下制备芴甲氧羰酰谷氨酸-5-叔丁酯，收率高，产品质量也得到大大提高。
一种芴甲氧羰酰谷氨酸叔丁酯制备方法

[发明专利]N-苄氧羰基-3-氨基丙醛的制备方法-CN201310117825.7无效
发明人：胡文浩;姚文峰;李昕;侯凯;刘顺英;赵芸;邢栋;何正友;胡全艮;朱高军;刘勇;王朝东 -专利权人：华东师范大学;武汉启瑞药业有限公司
申请日： 2013-04-07 - 公布日： 2013-07-24 - 主分类号： C07C271/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种N-苄氧羰基-3-氨基丙醛的制备方法，以3-氨基丙醇为起始原料，经酰胺化反应得到3-(苄氧羰基氨基)-1-丙醇；然后，经次氯酸钠、2，2，6，6-四甲基哌啶氧化物和溴化钾体系于pH8.0-9.5条件下氧化反应，得到所述N-苄氧羰基-3-氨基丙醛。本发明具有成本低、环境友好、纯化容易、操作简单、收率高的优点，能够实现大规模工业化生产。
羰基氨基丙醛制备方法

[发明专利]一种α-羟基-β-氨基酮衍生物及其合成方法和应用-CN201110357986.4有效
发明人：胡文浩;翟昌伟;钱宇;季竞竞;马超群;张霞;周静;杨琍苹 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2011-11-11 - 公布日： 2012-03-28 - 主分类号： C07C271/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种α-羟基-β-氨基酮衍生物的合成方法，以重氮化合物、羧酸化合物、亚胺为原料，以金属路易斯酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，以4分子筛为吸水剂，经过一步反应，得到所述α-羟基-β-氨基酮衍生物。本发明合成方法具有高原子经济，高选择性，高收率，操作简单安全等优点。本发明合成得到的α-羟基-β-氨基酮衍生物具有光学活性及生物活性，可在医药化工领域广泛应用。
一种羟基氨基衍生物及其合成方法应用

[发明专利]氨基苯酮类化合物及其在制备精神病药物中的用途-CN201010178576.9无效
发明人：朱惠霖;殷建明 -专利权人：苏州波锐生物医药科技有限公司
申请日： 2010-05-21 - 公布日： 2011-11-23 - 主分类号： C07C271/18 文献下载
摘要：本发明涉及氨基苯酮类化合物，其能够选择性地靶向多巴胺受体和烟碱型胆碱受体。同时，本发明氨基苯酮类化合物还是选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂，其对去甲肾上腺素转运体具有高度的选择性作用，能选择性抑制地突触前去甲肾上腺素转运蛋白，增强去甲肾上腺索的翻转效应，延长在突触裂隙释放的去甲肾上腺素的活性，而对其它神经递质转运体及受体的亲和力较低，影响小。因此，本发明及包含本发明的药物组合物可用于改善和/或治疗抑郁症、焦虑抑郁、认知缺陷等适应症，并可用于帮助戒烟。
氨基酮类化合物及其制备精神病药物中的用途

[发明专利]哌啶衍生物的立体有择合成-CN200910258680.6有效
发明人：邹先岩;金其新 -专利权人：太景生物科技股份有限公司
申请日： 2009-12-14 - 公布日： 2011-06-15 - 主分类号： C07C271/18 文献下载
摘要：本发明涉及哌啶衍生物的立体有择合成。更具体地，本发明涉及二醛或二腈化合物，所述化合物可用于立体有择地合成哌啶、吡咯烷和氮杂环庚烷衍生物。
哌啶衍生物立体合成

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