[发明专利]不对称合成Casodex、其衍生物及其中间体的对映体的方法无效
| 申请号： | 00817022.3 | 申请日： | 2000-10-18 |
| 公开（公告）号： | CN1409702A | 公开（公告）日： | 2003-04-09 |
| 发明（设计）人： | N·埃克乌里贝 | 申请（专利权）人： | 诺贝克斯公司 |
| 主分类号： | C07C317/34 | 分类号： | C07C317/34;C07C319/14;C07C323/52;C07C319/20;C07C323/60;C07C315/02;C07C317/46;C07M7/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 王其灏,刘冬 |
| 地址： | 美国北卡*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供合成N－酰基苯胺纯对映体，如Casodex(比卡鲁胺)及其衍生物的方法，该方法包括在充分的条件下，使具有环结构的化合物(当其开环时，可得到具有式(I)结构的取代基)与具有式(II)结构的化合物接触R7－R6－X1H，生成具有式(III)结构的化合物，其中X2是氧、硫、亚磺酰基(－SO－)、磺酰基(－SO2－)、亚氨基(－NH－)、氧化的亚氨基烷基亚氨基(－NR8－)(其中R8是具有最多可达6个碳原子的烷基)或者氧化的烷基亚氨基。该方法还包括在充分的条件下，将式(III)化合物处理生成N－酰基苯胺纯对映体，如Casodex(比卡鲁胺)和/或其衍生物。在优选的实施方案中，R1是甲基，R2是亚甲基，R6是直接键，R7是4－氟苯基，X1是硫，式(II)化合物是4－氟苯硫醇，X2是磺酰基。本发明还提供用原料柠苹酸合成N－酰基苯胺如Casodex(比卡鲁胺)和/或其衍生物的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 不对称 合成 casodex 衍生物 及其 中间体 方法 | ||
【主权项】：
1.一种不对称合成N-酰基苯胺或其衍生物的对映体的方法，该方法包括：(a)使具有环结构的化合物，当其开环时，可得到具有式I结构的取代基：式I其中R1是具有最多可达4个碳原子的烷基或卤代烷基；R2是具有最多可达6个碳原子的烷基；和R3是CH2OR4其中R4是氢或苄基、C(O)CH3或者C(O)OR5其中R5是氢或烷基；与具有式II结构的化合物接触： R7-R6-X1H 式II其中R6是直接键或者是具有最多可达6个碳原子的烷基；R7是各自具有最多可达6个碳原子的烷基、链烯基、羟基烷基或环烷基；或者R7是带有1、2或3个取代基的苯基，该取代基独立选自：氢、卤素、硝基、羧基、氨基甲酰基和氰基，以及各自具有最多可达4个碳原子的烷基、烷氧基、链烷酰基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、全氟烷基、全氟烷硫基、全氟烷基亚磺酰基、全氟烷基磺酰基、烷氧基羰基和N-烷基氨基甲酰基，以及苯基、苯硫基、苯基亚磺酰基和苯基磺酰基；或者R7是萘基；或者R7是含有1、2或3个选自氧、氮和硫的杂原子的5-或6-元饱和或不饱和杂环，该杂环可以是单环或者可以稠合成为苯并环，该杂环是非取代或者带有1或2个卤素、氰基或氨基，或者各自具有最多可达4个碳原子的烷基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基或烷基磺酰基，或者氧基或羟基的取代基，或者该环如果足够饱和，可带有1或2个氧代取代基；以及X1是氧、硫、亚磺酰基(-SO-)、磺酰基(-SO2-)、亚氨基(-NH-)或者烷基亚氨基(-NR8-)，其中R8是具有最多可达6个碳原子的烷基；在充分的条件下，生成具有式III结构的化合物：式III其中X2是氧、硫、亚磺酰基(-SO-)、磺酰基(-SO2-)、亚氨基(-NH-)、氧化的亚氨基烷基亚氨基(-NR8-)其中R8是具有最多可达6个碳原子的烷基、或者氧化的烷基亚氨基；以及(b)在充分的条件下，将式III化合物处理生成N-酰基苯胺或其衍生物的纯对映体。
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