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- [发明专利]喹喔啉二酮化合物-CN97192923.8无效
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D·J·鲍尔;C·L·卡尔;M·J·弗雷;E·C·L·高蒂尔;C·E·莫伯雷;A·斯多比
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辉瑞研究开发公司
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1997-02-27
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2003-03-26
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C07D401/04
- 本发明提供了式(I)化合物及其可药用盐其中R代表包含3或4个氮杂原子的5-元环杂芳基,该杂芳基通过环碳或环氮原子与喹喔啉二酮环连接;或者代表包含1-3个氮杂原子的6-元环杂芳基,该杂芳基通过环碳原子与喹喔啉二酮环连接;所述基团中的任一个都为任选苯并稠合的,而且它们,包括苯并稠合部分,任选地被1或2个各自独立选自下列的取代基取代C1-C4烷基,C2-C4链烯基,C3-C7环烷基,卤素,羟基,C1-C4烷氧基,C3-C7环烷氧基,-COOH,C1-C4烷氧基羰基,-CONR3R4,-NR3R4,-S(O)p(C1-C4烷基),-SO2NR3R4,芳基,芳氧基,芳基(C1-C4)烷氧基和het,其中所述C1-C4烷基任选地被C3-C7环烷基,卤素,羟基,C1-C4烷氧基,卤代(C1-C4)烷氧基,C3-C7环烷氧基,C3-C7环烷基(C1-C4)烷基,-COOH,C1-C4烷氧基羰基,-CONR3R4,-NR3R4,-S(O)p(C1-C4烷基),-SO2(芳基),-SO2NR3R4,吗啉代,芳基,芳氧基,芳基(C1-C4)烷氧基或het取代,以及所述C2-C4链烯基被芳基任选取代;R1和R2各自独立选自H,氟,氯,溴,C1-C4烷基和卤代(C1-C4)烷基;R3和R4各自独立选自H和C1-C4烷基,或者它们一起代表C5-C7亚烷基;p为0,1或2。本发明还提供了这类化合物的制备方法,含有它们的组合物,以及它们的用途和其合成过程中所用的中间体。本发明化合物可用作治疗急性神经变性和慢性神经病学病症的NMDA受体拮抗剂。
- 喹喔啉二酮化合物
- [发明专利]用作速激肽拮抗剂的(氮杂环丁-1-基烷基)内酰胺-CN95194416.9无效
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A·R·麦肯泽;A·P·马钦顿;D·S·米德尔顿;S·D·米多斯
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辉瑞研究开发公司
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1995-07-29
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2001-10-10
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C07D401/06
- 本发明提供式(Ⅰ)化合物或其可药用盐,其中R为C#-[3]-C#-[7]环烷基,芳基或C#-[1]-C#-[6]烷基,所述C#-[1]-C#-[6]烷基可由氟,-COOH,-COO(C#-[1]-C#-[4]烷基),C#-[3]-C#-[7]环烷基,金刚烷基,芳基或het#+[1]取代或未取代,并且所述C#-[3]-C#-[7]环烷基可由1或2个独立地选自C#-[1]-C#-[4]烷基,C#-[3]-C#-[7]环烷基,C#-[1]-C#-[4]烷氧基,羟基,氟,氟(C#-[1]-C#-[4])烷基和氟(C#-[1]-C#-[4])烷氧基的取代基取代或未取代;R#+[1]为苯基,萘基噻吩基,苯并噻吩基或吲哚基,其中每个基团都可以由1或2个独立地选自C#-[1]-C#-[4]烷基,C#-[1]-C#-[4]烷氧基,卤素和三氟甲基的取代基取代或未取代;R#+[2]为-CO#-[2]H,-CONR#+[3]R#+[4],-CONR#+[5](C#-[3]-C#-[7]环烷基),-NR#+[5](C#-[2]-C#-[5]链烷酰基),-NR#+[3]R#+[4],-NR#+[5]CONR#+[5]R#+[6],(C#-[3]-C#-[7]环烷基-C#-[1]-C#-[4]烷基)R#+[5]N-,(C#-[3]-C#-[7]环烷基-C#-[1]-C#-[4]烷基)#-[2]N-,-NR#+[5]COCF#-[3],-NR#+[5]SO#-[2]CF#-[3],-NR#+[5](SO#-[2]C#-[1]-C#-[4]烷基),-NR#+[5]SO#-[2]NR#+[5]R#+[6],-NR#+[5](SO#-[2]芳基),-N(芳基)(SO#-[2]C#-[1]-C#-[4]烷基),-OR#+[5],-O(C#-[3]-C#-[7]环烷基),-SO#-[2]NR#+[5]R#+[6],het#+[3]或(a),(b),(c),(d),(e),(f),(g)或(h)中的基团;X为C#-[1]-C#-[4]亚烷基;X#+[1]为连接键或C#-[1]-C#-[6]亚烷基;X#+[2]为连接键,CO,SO#-[2]或NR#+[5]CO;并且m为0,1或2;并提供在制备含这些衍生物的组合物中所使用的中间体和作为这些衍生物的速激肽拮抗剂的应用。$#!
- 用作速激肽拮抗剂氮杂环丁烷基内酰胺
- [发明专利]有治疗作用的喹啉和喹唑啉化合物-CN96199303.0无效
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A·J·科利斯;D·N·A·福克斯;J·纽曼
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辉瑞研究开发公司
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1996-12-05
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1999-01-20
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C07D215/42
- 本发明提供了式(Ⅰ)化合物及其药学上可接受的盐类,其中R1代表任意被一或多个氟原子取代的C1-4烷氧基;R2代表H或任意被一或多个氟原子取代的C1-6烷氧基;R3代表一或多个独立选自H,卤素,C1-4烷氧基和CF3;另外,R2和一个R3基团可一起代表-OCH2-,与侧苯基环邻位相连的亚甲基;R4代表含有1或2个选自N,O和S的杂原子的4-,5-或6-元杂环,该环可任意地与苯环或含有1或2个选自N,O和S的杂原子的5-或6-元杂环稠合,环系统作为一个整体可被任意取代;X代表CH或N;且L空缺或代表环状基团或一个开链基团;特别地,式(Ⅰ)化合物可用于治疗良性前列腺增生。
- 治疗作用喹啉喹唑啉化合物
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