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[发明专利]一种制备1,3-苯并噁嗪三氟甲基化官能化衍生物的方法-CN202011174509.X有效
发明人： 张虹锐;安军凯;肖明兴 -专利权人：兰州大学
申请日： 2020-10-28 - 公布日： 2023-05-02 - 主分类号： C07D267/06 文献下载
摘要：本发明公开制备1,3‑苯并噁嗪三氟甲基化官能化衍生物的方法。本发明涉及反应通式如(Ι)所示，所示，即；在CuCl/磷酸二苯酯的双催化系统催化下以及试剂量的Togni’s三氟甲基试剂存在下，对含脲结构的烯烃化合物1的自由基加成环化以及三氟甲基官能化的双官能化反应得到一系列目标化合物2。本发明是一种高效，简单的方法，可直接获得具有CF3取代基的，不同取代基的CF3苯并噁嗪类似物，具有优良的产率和出色的官能团耐受性。该方法成功的关键在于引入铜(I)/磷酸双催化系统，使其烯烃在形成苯并噁嗪的同时三氟甲基化，具有双功能化的特点。
一种制备噁嗪三氟甲基化官能衍生物方法

[发明专利]抗新型冠状病毒肺炎药物Paxlovid的中间体双环亚胺的合成工艺-CN202210284611.8在审
发明人： 张虹锐;肖明兴;薛吉军 -专利权人：兰州大学
申请日： 2022-03-22 - 公布日： 2022-06-21 - 主分类号： C07D209/52 文献下载
摘要：本发明涉及抗新型冠状病毒肺炎药物Paxlovid的中间体双环亚胺的合成工艺，用二氯乙酰胺和异戊烯基卤化物作为原料，经过碱作用下的偶联反应、钴或者镍催化剂催化下的锌卡宾环化反应、酰胺还原成亚胺的反应得到抗新冠药物Paxlovid的关键中间体3‑氮杂‑6,6‑二甲基双环【5,1,0】己烷，即双环亚胺中间体。合成路线如下式。
新型冠状病毒肺炎药物 paxlovid 中间体亚胺合成工艺

[发明专利]制备含磺酰氟基团的他达那非类似物的中间体化合物-CN202111223677.8在审
发明人： 张虹锐;安军凯;史影;肖明兴;薛吉军 -专利权人：兰州大学;兰州大学白银产业技术研究院
申请日： 2019-05-15 - 公布日： 2022-03-11 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种如式所示的可用于制备他达那非类似物的中间体化合物(+/‑)‑TDA‑07和(+/‑)‑TDA‑08，以及其制备方法，和用这种中间体化合物制备含磺酰氟基团的他达那非类似物的方法。本发明的化合物制备方法是以1‑(苯并[D][1,3]二氧基‑5‑基)‑6‑羟基‑2，3,4‑，9‑四氢‑1H‑吡啶并[3,4‑b]吲哚‑3‑羧酸甲酯的异构体与氯乙酰氯发生酰化反应。本发明的中间体可用于制备含磺酰氟基团的他达那非类似物，其产物可以在制备抗肿瘤药物中应用，具有结构新颖，对肿瘤细胞表现出比较强的抑制作用，具有优良的应用前景。本发明的制备合成工艺操作简单、不使用金属试剂、环境污染少、条件温和。
制备酰氟基团类似物中间体化合物

[发明专利]一种含磺酰氟基团的他达那非类似物及其合成方法-CN201910402401.2有效
发明人：安军凯;史影;肖明兴;张虹锐;薛吉军 -专利权人：兰州大学;兰州大学白银产业技术研究院
申请日： 2019-05-15 - 公布日： 2022-01-18 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开一种其通式如式1至所示含磺酰氟基团的他达那非类似物，及其制备方法和用途。本发明的化合物物可以在制备抗肿瘤药物中应用，具有一定的体外抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物。本发明的制备合成工艺操作简单、不使用金属试剂、环境污染少、条件温和。
一种酰氟基团类似物及其合成方法

[发明专利]多肽片段ELA13及其用途-CN202011151156.1在审
发明人： 张虹锐;史影;薛吉军 -专利权人：兰州大学
申请日： 2020-10-25 - 公布日： 2021-01-12 - 主分类号： C07K14/575 文献下载
摘要：本发明涉及一种多肽及其用途。本发明所述的多肽片段为ELA13，其氨基酸序列为SEQ ID No.1。本发明的多肽ELA13可在制备治疗肾脏纤维化药物中的应用。本发明的多肽ELA13是Elabela的碳端13个氨基酸的片段，本发明相关的试验表明，多肽ELA13具有抗肾脏纤维化作用，可显著降低纤维化标志物表达，体外条件下对NRK‑52E细胞纤维化具有明显的治疗作用。
多肽片段 ela13 及其用途

[发明专利]药物中间体5‑溴吲哚的一种制备方法-CN201710247699.5有效
发明人： 张虹锐;曹永涛;王宁;杨博;达世俊 -专利权人：兰州大学
申请日： 2017-04-17 - 公布日： 2017-07-21 - 主分类号： C07D209/08 文献下载
摘要：本发明公开一种5‑溴吲哚的制备方法。本发明的方法用N‑酰基吲哚啉化合物3为原料，经过溴代得到5‑溴‑N‑酰基吲哚啉化合物4，然后脱酰基保护得到5‑溴吲哚啉化合物5，进而氧化脱氢得到目标化合物6即5‑溴吲哚。本发明的制备方法适于大批量生产，生产成本相对较低，而且通过单纯的重结晶就可将颜色去除干净，对于5‑溴吲哚的应用以及相关药物的质量控制来有积极的意义。
药物中间体吲哚一种制备方法

[发明专利]一种无定形泊沙康唑及其制备方法-CN201710247723.5在审
发明人： 张虹锐;薛吉军;裴学媛;王世娇 -专利权人：兰州大学
申请日： 2017-04-17 - 公布日： 2017-06-23 - 主分类号： C07D405/14 文献下载
摘要：本发明公开泊沙康唑无定形产品及相应的制备方法,本发明的一种方法是将泊沙康唑溶于水溶性的溶剂中,然后滴加到快速搅拌的低温或者常温的水中,析出无定型固体；另外一种方法是将泊沙康唑溶于低沸点极性溶剂中,通过真空薄膜蒸发或者喷雾干燥取出容积得到无定型产品。本发明的制备方法非常简单，其制备成本也较低。
一种无定形泊沙康唑及其制备方法

[发明专利]泊沙康唑的制备方法-CN201610800806.8在审
发明人：冯伟伟;张虹锐;王仕祥;王世娇;魏鹏飞;达世俊 -专利权人：甘肃皓天化学科技有限公司
申请日： 2016-09-04 - 公布日： 2017-05-10 - 主分类号： C07D405/14 文献下载
摘要：本发明公开如式所示可以作为抗真菌药泊沙康唑(Posaconazo le)的制备方法。本发明的第一种制备方法是采用化合物1为原料，经氨基保护得到化合物2，醇3在碱存在下与磺酰化试剂反应保护羟基得到化合物4，中间体2与三唑4在强碱条件下反应得到中间体5，然后在有机碱条件下与甲酰肼衍生物6缩合环化得到泊沙康唑关键中间体化合物7，经脱除保护基R2得到泊沙康唑；本发明的第二种制备方法是将化合物2与化合物6在有机碱存在下发生环化反应得到化合物8，然后化合物8与化合物4在强碱作用下发生亲核取代反应得到化合物7，经脱除保护基R2得到泊沙康唑。
泊沙康唑制备方法

[发明专利]雷公藤内酯醇中间体不对称合成方法-CN201210276016.6有效
发明人：薛吉军;李海峰;张虹锐;王仕祥;李瀛 -专利权人：兰州大学
申请日： 2012-08-05 - 公布日： 2012-11-07 - 主分类号： C07J73/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种有机化合物的制备方法，确切地讲是本发明涉及如下式所示的化合物4的雷公藤内酯醇中间体合成方法。本发明的一种合成方法是将式2中的化合物5与手性胺试剂反应后，将产物与Nazarov试剂反应，再经酸化后得到化合物7，化合物7与磺酰酯化试剂反应得到磺酸烯醇酯8，化合物8还原酯基得到醇9，最终得到合成雷公藤内酯醇的关键中间体化合物4。
雷公藤内酯中间体不对称合成方法

[发明专利]3-氟苯基-4-羟甲基环戊酮的合成方法-CN200910225078.2无效
发明人： 张虹锐;薛吉军;李瀛;唐瑜;郑保富 -专利权人：兰州大学
申请日： 2009-11-19 - 公布日： 2010-05-12 - 主分类号： C07C49/747 文献下载
摘要：本发明公开一种3-氟苯基-4-羟甲基环戊酮的合成方法。本发明是以间氟苯甲醛为起始原料，先通过Wittig反应合成间氟苯丙烯酸酯化合物，然后将其还原为间氟苯丙烯醇化合物，进而将间氟苯丙烯醇化合物转化为乙酰乙酸间氟苯丙烯酯化合物，在加热的条件下通过重排反应将化合物转化为4-(3-氟苯基)-5-己烯-2-酮化合物，再将该化合物转化为6-(3-氟苯基)-3-氧代-7-辛烯酸酯化合物)后，通过串联环化反应，并在碱的作用下将反应物开环并脱羧得到目标化合物3-氟苯基-4-羟甲基环戊酮。
苯基甲基戊酮合成方法

[发明专利](2E,4E)－2－甲基－6－氧代－2,4－庚二烯醛的制备方法-CN200810080405.5无效
发明人：薛吉军;张虹锐;李瀛;郑保富;高强 -专利权人：兰州大学
申请日： 2008-02-02 - 公布日： 2008-07-30 - 主分类号： C07C49/258 文献下载
摘要：本发明公开(2E，4E)－2－甲基－6－氧代－2，4－庚二烯醛的合成方法。本发明的方法是以2－甲基丙烯酸烷基酯通过溴加成、消除和碘交换转化为3－碘－2－甲基丙烯酸烷基酯，再将3－碘－2－甲基丙烯酸烷基酯和甲基乙烯基酮进行偶联反应，生成(2E，4E)－2－甲基－6－氧代－2，4－庚二烯酸烷基酯，再通过还原反应将(2E，4E)－2－甲基－6－氧代－2，4－庚二烯酸酯转化为(2E，4E)－2－甲基－2，4－庚二烯－1，6－二醇，将(2E，4E)－2－甲基－2，4－庚二烯－1，6－二醇氧化得到(2E，4E)－2－甲基－6－氧代－2，4－庚二烯醛。
甲基庚二烯醛制备方法

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