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- [发明专利]一种利格列汀工业化制备工艺-CN201410821131.6无效
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宋伟国;李书涛;夏艳;田梅;宋成刚;高东圣;董良军
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寿光富康制药有限公司
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2014-12-26
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2015-04-08
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C07D473/04
- 本发明涉及药品技术领域,具体涉及一种利格列汀工业化制备工艺。在反应釜中投入反应物a(2-氯甲基-4-甲基喹唑啉)、等摩尔量的反应物b(8-溴-7-(2-丁炔基)-3-甲基黄嘌呤)、缚酸剂、加入适量溶剂,于0-140℃反应3-8小时,TLC检测反应完全后,不处理反应母液直接加入反应物c((R)-3-苯二甲酰亚胺哌啶酒石酸),缚酸剂N,N-二异丙基乙胺于0-125℃反应3-10小时,TLC检测反应完全后,不处理反应母液加入乙醇胺反应,反应2-10小时,TLC检测反应完全后滴加纯化水,抽滤得利格列汀粗品,然后按照专利CN101437823A中所述精制方法精制得利格列汀精品。采用一锅连续投料法合成利格列汀,溶剂用量少,操作简单,适合工业化生产。
- 一种利格列汀工业化制备工艺
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