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[发明专利]3-（2-氨乙基）-N-甲基-1H-吲哚-5-甲烷磺酰胺的制备方法-CN201110370606.0有效
发明人：朱连博;郑忠辉;赵帅;徐雪梅 -专利权人：山东新华制药股份有限公司
申请日： 2011-11-21 - 公布日： 2012-05-02 - 主分类号： C07D209/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种3-(2-氨乙基)-N-甲基-1H-吲哚-5-甲烷磺酰胺的制备方法，属于药物中间体制备领域，制备方法由对硝基苯甲烷磺酰胺经催化氢化还原、重氮化、再经冷、热还原、缩合和环合制得，制备过程中各反应的中间产物不分离，直接制备3-(2-氨乙基)-N-甲基-1H-吲哚-5-甲烷磺酰胺；本发明的优点是：工艺稳定，操作简单，反应条件易于控制，反应步骤少，反应过程中间产物不经分离直接参加反应，后处理简便，三废少，母液可连续循环使用，产品质量好，收率高，生产成本低，适合工业化生产。
乙基甲基吲哚甲烷磺酰胺制备方法

[发明专利]3-[2-（二甲氨基）乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺酰胺琥珀酸盐的制备方法-CN201110371490.2有效
发明人：朱连博;郑忠辉;赵帅;杜培亮;徐雪梅 -专利权人：山东新华制药股份有限公司
申请日： 2011-11-21 - 公布日： 2012-05-02 - 主分类号： C07D209/14 文献下载
摘要：一种3-[2-(二甲氨基)乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺酰胺琥珀酸盐(I)的制备方法，属于药物中间体制备领域，制备方法是先将3-(2-氨乙基)-N-甲基-1H-吲哚-5-甲烷磺酰胺(III)在碳酸铵和甲醇存在下与甲醛水溶液进行缩合反应，不分离中间产物直接经钯/碳催化氢化还原制得3-[2-(二甲氨基)乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺酰胺(II)；反应结束后，回收溶剂，经后处理得到(II)的粗品；再经重结晶得到3-[2-(二甲氨基)乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺酰胺(II)精制品，将精制品与琥珀酸在纯化水中进行成盐反应，当反应液澄清后，加入活性碳脱色制得3-[2-(二甲氨基)乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺酰胺琥珀酸盐(I)。其具有工艺稳定、易于控制的特点。
二甲氨基乙基甲基吲哚甲烷磺酰胺琥珀酸制备方法

[实用新型]卧式砂磨机的物料转运缸-CN201120270087.6有效
发明人：王金顺;郑忠辉;汪文忠;占治国;罗平平;吴土华;王银叶 -专利权人：黄山新力油墨科技有限公司
申请日： 2011-07-28 - 公布日： 2012-03-28 - 主分类号： B65D25/24 文献下载
摘要：本实用新型提供了一种卧式砂磨机的物料转运缸，缸体下设有数个滚轮，滚轮为万向轮，通过连接杆连接于缸体上。本实用新型在转运缸下设置包括一个万向轮的数个滚轮，可以直接将转运缸安置于卧式砂磨机的出料管口，当转运缸中装满物料后，工人可以将转运缸整个推走，节约人力，也提高了工作效率。
卧式砂磨物料转运

[实用新型]带放料口的物料转运缸-CN201120270059.4有效
发明人：王金顺;郑忠辉;汪文忠;占治国;罗平平;吴土华;王银叶 -专利权人：黄山新力油墨科技有限公司
申请日： 2011-07-28 - 公布日： 2012-03-28 - 主分类号： B65D25/52 文献下载
摘要：本实用新型提供了一种带放料口的物料转运缸，缸体下设有数个滚轮，缸体下部设有放料口，放料口处设有阀门。本实用新型在缸体下设置包括一个万向轮的数个滚轮，可以直接将转运缸安置于卧式砂磨机的出料管口，当转运缸中装满物料后，工人可以将转运缸整个推走，节约人力，也提高了工作效率。而在缸体下部设置可控的放料口，便于工人在转运后进行放料操作，有效地保证了放料的安全性和便捷性。
带放料口物料转运

[发明专利]去乙酰真菌环氧乙酯作为Hsp90抑制剂的应用-CN201110201969.1无效
发明人：张连茹;耿晶;孙艺飞;郭秋菊;肖淑燕;黄耀坚;郑忠辉;宋思扬 -专利权人：厦门大学
申请日： 2011-07-19 - 公布日： 2012-01-18 - 主分类号： A61K31/366 文献下载
摘要：去乙酰真菌环氧乙酯作为Hsp90抑制剂的应用，涉及一种化合物去乙酰真菌环氧乙酯。提供去乙酰真菌环氧乙酯在制备Hsp90抑制剂及其炎症抑制剂的应用，特别是去乙酰真菌环氧乙酯在制备治疗由炎症因子TNF-α等介导的炎症性疾病药物中的应用。经实验证实，去乙酰真菌环氧乙酯能有效地抑制Hsp90以及炎症因子如肿瘤坏死因子(TNF-α)、白细胞介素6(IL-6)和一氧化氮的表达，并能抑制由TNF-α诱导的炎症因子产生的信号通路NF-kappaB的激活作用。可作为炎症抑制剂用于制备治疗风湿性关节炎、炎症性肠病、神经退化性疾病等由炎症因子介导的炎症性疾病的药物。
乙酰真菌环氧乙酯作为 hsp90 抑制剂应用

[发明专利]以Nur77-LKB1相互作用为靶点的抗糖尿病药物筛选方法-CN201110200520.3有效
发明人：吴乔;占艳艳;陈航姿;田敏;陈艳;郑忠辉 -专利权人：厦门大学
申请日： 2011-07-18 - 公布日： 2012-01-04 - 主分类号： G01N33/68 文献下载
摘要：以Nur77-LKB1相互作用为靶点的抗糖尿病药物筛选方法，提供一种蛋白-蛋白相互作用靶点、相互作用的检测方法、相互作用靶点的用途和以Nur77-LKB1相互作用为靶点的筛选抗糖尿病药物的方法。蛋白-蛋白相互作用靶点为孤儿受体Nur77与腺苷酸活化蛋白激酶AMPK的上游激酶LKB1间的相互作用。Nur77-LKB1相互作用的检测方法选自细胞分子生物学检测方法或化学生物学检测方法。以Nur77-LKB1相互作用为靶点在筛选抗糖尿病药物的应用。筛选方法：将候选化合物与Nur77-LKB1相互作用的检测方法中的物质实体接触；观察候选化合物对Nur77-LKB1相互作用检测方法中结果的影响。
nur77 lkb1 相互作用糖尿病药物筛选方法

[发明专利]藤黄酸在制备炎症抑制剂的应用-CN201110067582.1无效
发明人：张连茹;耿晶;易玉婷;郑忠辉;宋思扬;黄耀坚 -专利权人：厦门大学
申请日： 2011-03-21 - 公布日： 2011-09-28 - 主分类号： A61K31/352 文献下载
摘要：藤黄酸在制备炎症抑制剂的应用。涉及一种藤黄酸提供藤黄酸在制备炎症抑制剂的应用，特别是藤黄酸在制备治疗内毒素休克等由炎症因子介导的炎症性疾病药物中的应用。藤黄酸的化学式为C38H44O8，分子量为628.75，可用于制备治疗内毒素休克等由炎症因子介导的炎症性疾病药物。所述炎症性疾病包括风湿性关节炎、炎症性肠病、神经退化性疾病、脓毒性休克等。经药理实验证实藤黄酸能有效地抑制炎症因子如肿瘤坏死因子(TNFα)、白细胞介素6(IL-6)和一氧化氮(NO)的表达，可作为炎症抑制剂用于制备治疗风湿性关节炎、炎症性肠病、神经退化性疾病、脓毒性休克等由炎症因子介导的炎症性疾病的药物。
藤黄制备炎症抑制剂应用

[发明专利]一种二甲双胍渗透泵控释片的制备方法-CN201110065132.9有效
发明人：汪洋;潘西海;孙艳华;郑忠辉 -专利权人：山东新华制药股份有限公司
申请日： 2011-03-17 - 公布日： 2011-07-27 - 主分类号： A61K9/22 文献下载
摘要：本发明涉及一种二甲双胍渗透泵控释片的制备方法，用于治疗2型糖尿病。包括制备片芯、包半透膜层、打孔、干燥、包防潮层，其特征在于：制备片芯时，加入二甲双胍的药用盐和非离子表面活性剂，非离子表面活性剂占二甲双胍的药用盐的2～20wt.％。本发明药物释放平稳，对肠道无刺激，给药次数少，患者易于接受且顺应性大为提高。
一种二甲双胍渗透控释制备方法

[发明专利]一种格列吡嗪渗透泵控释片的制备方法-CN201110065155.X有效
发明人：汪洋;潘西海;孙艳华;郑忠辉 -专利权人：山东新华制药股份有限公司
申请日： 2011-03-17 - 公布日： 2011-07-27 - 主分类号： A61K9/22 文献下载
摘要：本发明涉及一种格列吡嗪渗透泵控释片的制备方法，包括将制备好的格列吡嗪片芯经包半透膜层、激光打孔和包防潮层制成，其特征在于制备格列吡嗪片芯包括制备固体分散体和制备片芯。本发明采用的固体分散技术显著提高了药物的溶解速度，助溶性的辅料提高了格列吡嗪的溶解度，并适量加入促渗透剂来调节渗透压力达到恒速或接近恒速释放。本发明具有工艺简单、成本低、病人易接受和治疗效果好的优点。
一种格列吡嗪渗透控释制备方法

[发明专利]巴西革耳化合物及其制备方法与应用-CN201010584738.9无效
发明人：林新坚;郑永标;沈月毛;陈济琛;林戎斌;苏文金;郑忠辉;林陈强 -专利权人：福建省农业科学院土壤肥料研究所
申请日： 2010-12-13 - 公布日： 2011-05-18 - 主分类号： C07C49/743 文献下载
摘要：本发明涉及一种巴西革耳化合物及其制备方法与应用，通过巴西革耳菌种的培养，粗提，精致，制备得到的巴西革耳化合物无色油状物，具有抗肿瘤活性。
巴西化合物及其制备方法应用

[发明专利]2-[(2,3,4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸酯及其制备方法与应用-CN201010211446.0有效
发明人：吴乔;黄培强;张洪奎;郑忠辉;林圣彩;占艳艳;庄佳佳;陈航姿;沈月毛 -专利权人：厦门大学
申请日： 2010-06-23 - 公布日： 2010-11-24 - 主分类号： C07C69/738 文献下载
摘要：2-[(2，3，4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸酯及其制备方法与应用，涉及一种有机小分子化合物。以2，3，4-三烷氧基苯甲醛1为原料，用Meldrum酸转化为3-(2，3，4-三烷氧基)苯基丙酸2；在多聚磷酸作用下，2经分子内酰化得到相应的氢化茚酮3；3与Grignard试剂加成，再用酸脱水成为氢化茚4；用四氧化锇处理4得到二羟基氢化茚5；5分别用高碘酸钠和亚氯酸钠氧化得到2-[(2，3，4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸7；最后在氯化亚砜存在下，7与无水醇反应得到目标产物2-[(2，3，4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸酯8。可激活腺苷酸活化蛋白激酶，可用于制备抗糖尿病药物。
三烷氧基酰基苯基乙酸及其制备方法应用

[发明专利]真菌环氧二烯烟酸衍生物4-NDM及其合成方法与用途-CN201010150471.2有效
发明人：沈月毛;张伟;张连茹;易玉婷;黄耀坚;郑忠辉;宋思扬;胡志钰 -专利权人：厦门大学
申请日： 2010-04-16 - 公布日： 2010-08-18 - 主分类号： C07D493/08 文献下载
摘要：真菌环氧二烯烟酸衍生物4-NDM及其合成方法与用途，涉及一种真菌环氧二烯烟酸衍生物。所述真菌环氧二烯烟酸衍生物4-NDM的分子式为C19H19NO4。合成方法为将DAM和烟酸溶解在二氯甲烷中，在冰浴条件下，加入脱水剂和催化剂，混合后，撤去冰浴，再搅拌反应后，反应产物过滤，将滤液减压浓缩至干，柱层析分离得到反应产物真菌环氧二烯烟酸衍生物4-NDM。合成路线简单，得率高，实验证实4-NDM具有很强的抗肿瘤活性，对HeLa细胞的IC50为4.71μmol/L；能产生诱导肿瘤细胞凋亡的效应，抗肿瘤作用靶点明确，可用于制备治疗癌症的药物。
真菌环氧二烯烟酸衍生物 ndm 及其合成方法用途

[发明专利]去乙酰真菌环氧乙酯的制备方法-CN200910112353.X无效
发明人：黄耀坚;周显凤;宋思扬;郑忠辉;沈月毛 -专利权人：厦门大学
申请日： 2009-08-07 - 公布日： 2010-03-10 - 主分类号： C12P17/18 文献下载
摘要：去乙酰真菌环氧乙酯的制备方法，涉及一种菌株代谢产物。提供一种去乙酰真菌环氧乙酯的制备方法。菌株A-1-2-3为一株拟茎点霉(Phomopsis sp.)。去乙酰菌株环氧乙酯的分子式为C₁₄H₁₆O₄。发酵提取物预处理，得粗提物浸膏；将粗提物浸膏为上样样品进行反相硅胶柱层析，取粗提物浸膏用甲醇溶解，湿法上样，以甲醇-水溶液为流动相，进行洗脱，分管收集洗脱液；合并洗脱液中含有去乙酰菌株环氧乙酯的组分，减压浓缩至干，进行结晶试验，采用静态溶析结晶方法和动态溶析结晶方法对去乙酰菌株环氧乙酯进行结晶；通过过滤将晶体与结晶残液分离，用蒸馏水洗涤晶体，晶体用丙酮溶解进行重结晶，得纯化的去乙酰菌株环氧乙酯。
乙酰真菌环氧乙酯制备方法

[发明专利]以睾丸激素受体3为靶点的化合物筛选方法-CN200810071956.5无效
发明人：吴乔;刘晶晶;郑忠辉;沈月毛 -专利权人：厦门大学
申请日： 2008-10-17 - 公布日： 2009-02-25 - 主分类号： C12Q1/02 文献下载
摘要：以睾丸激素受体3为靶点的化合物筛选方法，涉及一种以睾丸激素受体3为靶点的化合物筛选方法。构建一种含TR3应答元件及荧光素酶报告基因的报告质粒pNurRE－Luc，筛选稳定表达报告质粒pNurRE－Luc的细胞株，筛选调节TR3转录激活水平的化合物。由于TR3可以通过调控下游基因的转录实现对血糖调节、抗肿瘤方面的生物学功能，因此该化合物筛选方法可用于筛选及评价以睾丸激素受体3为靶点的调节血糖化合物，以及以睾丸激素受体3为靶点的抗肿瘤化合物，不仅特异性好，反应灵敏，还具有简便、快速、高通量、高效及评价指标直观等优点。
睾丸激素受体化合物筛选方法

[发明专利]抗肿瘤化合物去乙酰真菌环氧乙酯的发酵基质-CN200810071738.1无效
发明人：沈月毛;张伟;黄耀坚;宋思扬;郑忠辉;苏文金 -专利权人：厦门大学
申请日： 2008-09-08 - 公布日： 2009-01-28 - 主分类号： C12P17/18 文献下载
摘要：抗肿瘤化合物去乙酰真菌环氧乙酯的发酵基质，涉及一种化合物的发酵基质。提供一种抗肿瘤化合物去乙酰真菌环氧乙酯的发酵基质及其发酵方法。分子式C₁₄H₁₆O₄。发酵基质组成为葡萄糖为40～95g/L，马铃薯为100～300g/L，VB₁为2～10mg/L，甘露醇为8～20g/L；陈海水为12％～25％，水补足1L。发酵方法为：将马铃薯去皮，切成小块，加水煮沸，取汁液连同配方中其它成分混合均匀；灭菌后，接种菌株A123，搅拌发酵，发酵液经过滤，除去菌体，收集发酵液用有机溶剂搅拌萃取，收集萃取所得的有机相，减压浓缩至干即为目标产物。
肿瘤化合物乙酰真菌环氧乙酯发酵基质

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