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- [发明专利]一种利拉鲁肽的固相合成方法-CN202210297659.2在审
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蒿海军;张丹;于洋;于航
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辽宁药联制药有限公司
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2022-03-24
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2023-10-03
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C07K14/605
- 本发明公开了一种利拉鲁肽的固相合成方法，属于多肽药物制备方法及纯化技术领域。该方法包括如下步骤：先将利拉鲁肽主链31个肽拆分为5个片段，在活化剂系统的存在下，由Wang‑树脂为起始，逐个采用固相合成法合成这5个片段，这5个片段序列分别为：His‑Ala‑Glu‑Gly，Thr‑Phe‑Thr‑Ser‑Asp‑Val‑Ser，Ser‑Tyr‑Leu‑Glu‑Gly，Gln‑Ala‑Ala‑Lys‑Glu，Phe‑Ile‑Ala‑Trp‑Leu‑Val‑Arg‑Gly‑Arg‑Gly；之后，5个片段依次相接构成利拉鲁肽主体肽链结构。其中第4片段Lys侧链需修饰，依次偶联Fmoc‑Glu‑OtBu、棕榈酰氯、羧基活化，按照液相方法合成。本发明具有杂质少、易纯化、产品收率高、合成时间短及生产成本低的优点。
- 一种利拉鲁肽相合成方
- [发明专利]一种碘海醇的合成方法-CN202211695673.4在审
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于航;许宁;蒿海军
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辽宁药联制药有限公司
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2022-12-28
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2023-06-13
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C07C231/12
- 本发明提供一种碘海醇的合成方法，该合成方法以N，N’‑双(2，3‑二羟丙基)‑5‑氨基‑2，4，6‑三碘异酞酰胺为原料，经过与乙酰酐或者乙酰氯进行酰胺化反应后，得到N，N’‑双(2，3‑二乙酰氧基丙基)‑5‑乙酰氨基‑2，4，6‑三碘异酞酰胺，再将其与3‑氯‑1，2‑二乙酰氧基丙烷或3‑溴‑1，2‑二乙酰氧基丙烷在有机碱的催化作用下，经烷基化反应得到5‑[乙酰基(2，3‑二乙酰氧基)氨基]‑N，N’‑双(2，3‑二乙酰氧基丙基)‑2，4，6‑三碘‑1，3‑苯二甲酰胺，最后经水解或醇解脱乙酰基保护得到目标化合物碘海醇，反应式如下：该反应路线可有效避免杂质的生成。
- 一种碘海醇合成方法
- [发明专利]一种利拉鲁肽固相合成方法-CN202010638347.4在审
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张丹;蒿海军;毕洪书;于航
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辽宁药联制药有限公司
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2020-07-06
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2020-11-06
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C07K14/605
- 本发明公开了一种利拉鲁肽固相合成方法，属于多肽药物制备方法及纯化技术领域，该方法包括如下步骤：在活化剂系统的存在下，由王树脂为起始，通过固相合成法，按照利拉鲁肽主链肽的顺序一一合成，共31个氨基酸组成，序列为：His‑Ala‑Glu‑Gly‑Thr‑Phe‑Thr‑Ser‑Asp‑Val‑Ser‑Ser‑Tyr‑Leu‑Glu‑Gly‑Gln‑Ala‑Ala‑Lys‑Glu‑Phe‑Ile‑Ala‑Trp‑Leu‑Val‑Arg‑Gly‑Arg‑Gly。其中Lys侧链修饰，依次偶联Fmoc‑Glu‑OtBu、棕榈酰氯、羧基活化。本发明具有杂质少、易纯化、产品收率高、降低工作量及生产成本的优点。
- 一种利拉鲁肽固相合成方
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