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[发明专利]一种Tubulysin及其类似物的关键中间体的合成方法-CN202210049341.2有效
发明人：刘勇;宋敬威;杨成武;李硕梁;陈永刚;高强;郑保富 -专利权人：上海皓元医药股份有限公司
申请日： 2022-01-17 - 公布日： 2023-10-10 - 主分类号： C07D277/56 文献下载
摘要：一种Tubulysin及其类似物的关键中间体的合成方法。本发明提供了一种化合物A合成方法，合成路线如下：#imgabs0#R选自C1～C6的脂肪烷基；R’选自甲基或乙基；Ar选自苯基或取代苯基；包括以下步骤：S1：以化合物B为原料，与ArCHO经过还原胺化反应得到化合物C；S2：再与RCHO经还原胺化反应得到化合物D；S3：化合物D经过脱保护反应得到化合物A。本发明通过巧妙地设计，提供了一种甲基取代的方法；该方法反应收率高、产品质量好，避免了双烷基化杂质；反应具有良好选择性，同时解决了现有技术反应选择性差的问题。
一种 tubulysin 及其类似物关键中间体合成方法

[发明专利]一种制备7-氟-2-氧代吲哚啉-4-羧酸的方法-CN202111283521.9有效
发明人：彭东杰;路化雷;苏岭岭;何玉林;李硕梁;杨绍波;高强;郑保富 -专利权人：上海皓鸿生物医药科技有限公司
申请日： 2021-11-01 - 公布日： 2023-09-08 - 主分类号： C07D209/34 文献下载
摘要：本发明提供一种7‑氟‑2‑氧代吲哚啉‑4‑羧酸的制备方法，采用如下所示的合成路线：具体包括：步骤1，将化合物(IV)加入溶剂中，加入催化剂和碱，再通入一氧化碳气体，反应制备得到化合物(V)；步骤2，化合物(V)在碱的条件下水解，得到化合物(I)7‑氟‑2‑氧代吲哚啉‑4‑羧酸。本发明提供的制备方法以4‑溴‑7‑氟吲哚啉‑2,3‑二酮作为原料，原料易得，所涉及的反应具有安全性高，收率高，操作简便，易于工业化生产等特点。
一种制备吲哚羧酸方法

[发明专利]3-烷基-3,9-二氮杂螺[5,5]十一烷的制备方法-CN202010380568.6有效
发明人：杜运动;杨成武;胡益平;李硕梁;郑保富;梅魁;袁海玲 -专利权人：上海皓鸿生物医药科技有限公司
申请日： 2020-05-08 - 公布日： 2023-05-05 - 主分类号： C07D471/10 文献下载
摘要：本发明涉及3‑烷基‑3,9‑二氮杂螺[5,5]十一烷的制备方法，包括如下步骤：a、化合物Ⅰ与氰乙酸酯在氨水、催化剂的作用下，反应得到化合物Ⅱ；b、化合物Ⅱ在酸的作用下，进行水解反应，得到化合物Ⅲ；c、化合物Ⅲ进行关环反应，得到化合物Ⅳ；d、化合物Ⅳ在还原剂的作用下，得到化合物Ⅴ。本发明的反应路线较短，各步反应条件温和，后处理方便，收率高，适合工业化生产。合成路线如下：。
烷基二氮杂螺十一制备方法

[发明专利]一种4-（6-氨基吡啶-3-基）哌嗪-1-羧酸叔丁酯的合成方法-CN202111451087.0有效
发明人：杨绍波;金飞敏;王子坤;杨仕保;李硕梁;高强;郑保富 -专利权人：安徽皓元药业有限公司
申请日： 2021-12-01 - 公布日： 2023-04-25 - 主分类号： C07D295/205 文献下载
摘要：本发明涉及一种4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯的合成方法，该方法利用5‑溴‑2‑硝基吡啶和哌嗪，在水中经过反应生产1‑(6‑硝基吡啶‑3‑基)哌嗪，再经过Boc保护和加氢催化还原得到目标产物4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯。本发明步骤1使用水作为单一溶剂，未使用任何酸为催化剂，反应结束后，无需经过繁琐的共沸蒸馏，仅通过过滤分离，无需经过进一步处理，直接进行下步反应，步骤2使用酸调节pH 4～7，再过滤对除杂效果非常明显；步骤3严格控制多个工艺参数，避免偶氮中间体杂质A和B大量生成。与现有技术相比，本发明工艺流程操作简便、安全，反应选择性好，产品纯度高，绿色环保，更适合大规模工业生产。
一种氨基吡啶哌嗪羧酸叔丁酯合成方法

[发明专利]一种(S)-1,2,3,4-四氢-5-甲氧基-N-丙基-2-萘胺盐酸盐制备方法-CN201910000976.1有效
发明人： 李硕梁;郑保富;高强;刘刚;杨成武;王河清;杨仕保;刘勇;梅魁;王爱玲 -专利权人：上海皓元医药股份有限公司
申请日： 2019-01-02 - 公布日： 2023-03-31 - 主分类号： C07C213/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种(S)‑1,2,3,4‑四氢‑5‑甲氧基‑N‑丙基‑2‑萘胺盐酸盐的制备方法，其特征在于，包括：步骤1、(S)‑1,2,3,4‑四氢‑5‑甲氧基‑N‑((R)‑1‑苯甲基)‑2‑萘胺在还原剂的存在下、在酸性条件下与丙醛进行还原胺化反应，得到化合物II；步骤2、化合物II在氢化催化剂的存在下进行催化氢化反应，接着在成盐剂的存在下成盐后，得到(S)‑1,2,3,4‑四氢‑5‑甲氧基‑N‑丙基‑2‑萘胺盐酸盐。本发明还涉及化合物II。
一种甲氧基丙基盐酸制备方法

[发明专利]一种立他司特中间体的制备方法-CN201910068983.5有效
发明人：郑保富;李硕梁;高强;马振标;刘钢;杨成武;梅魁;孙娟娟;黄颖波 -专利权人：上海皓元医药股份有限公司
申请日： 2019-01-24 - 公布日： 2022-09-23 - 主分类号： C07C317/48 文献下载
摘要：本发明涉及一种立他司特中间体的制备方法，通过如下式方法实施，本发明合成路线短，操作简便，收率高，安全性好，适合工业化生产。该方法使化合物II在有机溶剂中与金属锌反应，生成有机锌试剂，化合物I与所述有机锌试剂、钯试剂、磷配体发生偶联反应，得到化合物III，化合物III脱去Boc保护基得到化合物IV。其中R1、R2基团分别独立地选自甲基、乙基、乙烯基、正丙基、异丙基、丙烯基、丙炔基、环丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、丁烯基、环丁基、正戊基、异戊基、环戊基、正己基、环已基、苯基和苄基。
一种中间体制备方法

[实用新型]一种过滤设备-CN202221024472.7有效
发明人：宋敬威;杨成武;陈永刚;李硕梁;高强;郑保富 -专利权人：安徽皓元药业有限公司
申请日： 2022-04-25 - 公布日： 2022-08-26 - 主分类号： B01D29/085 文献下载
摘要：本实用新型提供一种过滤设备，至少包括：漏斗，设有上下开口的中空腔，所述漏斗的侧壁包裹有保温夹套，所述保温夹套与漏斗侧壁之间形成保温腔；抽滤瓶，适于与所述漏斗的下开口连通，所述抽滤瓶上设有真空口；支架，所述支架包括相互连接的支撑横杆和支撑竖杆，所述漏斗适于放置于所述支撑横杆上并能够上下翻转，所述支撑竖杆上设有升降组件，所述升降组件与所述支撑横杆连接，适于实现所述支撑横杆的上下升降。设备单人可操作，劳动强度小；全部固定装置和辅助固定装置，不需要设备的搬运转移，安全，省力；操作效率非常高；节约大量时间。适用于需要保持高温或保持低温的物料的过滤，可实现不易转移的物料的一体干燥。
一种过滤设备

[发明专利]一种2’-氟-2’-脱氧尿苷的合成方法及其中间体-CN202110986603.3在审
发明人：杨绍波;金飞敏;王子坤;苟刚明;文华楠;杨仕保;李硕梁;高强;郑保富 -专利权人：上海皓鸿生物医药科技有限公司
申请日： 2021-08-26 - 公布日： 2021-11-23 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种2’‑氟‑2’‑脱氧尿苷的合成方法及其中间体，通过如下式方法实施，本发明合成路线新颖，操作简便，收率高，安全性好，不需要柱层析，适合工业化生产。其中R为羟基保护基，最优选四氢吡喃基团(THP基团)作为羟基保护基；其中R’为本领域羟基常规保护基，优选的，R’为四氢吡喃基(THP)、甲氧基甲基醚、硅烷基(例如：叔丁基二甲基硅烷基)或酰基(例如：乙酰基)，优选乙酰基。
一种脱氧合成方法及其中间体

[发明专利]一种制备杜韦利西布中间体的方法-CN202111062303.2在审
发明人：宋敬威;余斌;杨成武;王河清;李硕梁;高强;郑保富 -专利权人：上海皓鸿生物医药科技有限公司
申请日： 2021-09-10 - 公布日： 2021-11-23 - 主分类号： C07C51/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种制备杜韦利西布中间体的方法，包括以下步骤：(1)、在适合溶剂中，以2‑氯‑6‑甲基苯胺化合物1为原料，制备得到2‑氯‑6‑甲基苯胺化合物1的氯化氢盐，与硝化试剂水溶液混合后进行重氮化反应，得到2‑氯‑6‑甲基苯胺的重氮盐；再与碘代试剂经桑德迈尔反应制备得到3‑氯‑2‑碘甲苯化合物2；(2)、化合物2与反应物氰基物反应经过取代反应，得到2‑氯‑6‑碘苯甲腈化合物3；(3)、化合物3经过水解反应，得到2‑氯‑6‑甲基苯甲酸化合物4，反应方程式如下：本方法所用原料廉价易得，巧妙经过碘代物，反应转化率高，简单快捷，反应条件温和可控，成本优势明显，所得产品收率高、分离纯化容易，纯度高，易于工业化大生产。
一种制备杜韦利西布中间体方法

[发明专利]一种依度沙班对甲苯磺酸盐无定型物及其制备方法-CN202110963319.4在审
发明人：金飞敏;曹铭;陈玉凤;李朋伟;高强;郑保富;李硕梁 -专利权人：上海皓元医药股份有限公司
申请日： 2021-08-20 - 公布日： 2021-10-29 - 主分类号： C07D513/04 文献下载
摘要：本发明所述的依度沙班对甲苯磺酸盐的无定型物，在X‑射线粉末衍射XRPD谱图2θ为3°～40°之间有个宽峰。本发明涉及一种依度沙班对甲苯磺酸盐无定型物制备方法，其特征在于，包括如下步骤：以依度沙班对甲苯磺酸盐为原料(例如依度沙班对甲苯磺酸盐一水合物Form I晶型)，使用单一溶剂或者不同比例的混合溶剂，在不同温度下进行溶解至澄清，过滤，将所得溶液喷雾干燥后，再经真空干燥，即得依度沙班对甲苯磺酸盐无定型物。
一种依度沙班甲苯磺酸盐无定型及其制备方法

[发明专利]苯并呋喃衍生物的制备方法-CN201910992537.3有效
发明人：郑保富;高强;李硕梁;杨成武;马振标 -专利权人：上海皓元医药股份有限公司
申请日： 2019-10-18 - 公布日： 2021-08-31 - 主分类号： C07D307/79 文献下载
摘要：本发明公布了一种用于合成苯并呋喃衍生物的制备方法，具体实施方法如下式，本发明合成路线新颖，操作简便，收率高，安全性好，适合工业化生产。其中，还设计了中间体Ⅵ的新型合成方法，进行wittig反应然后关环得到苯并呋喃环。
呋喃衍生物制备方法

[实用新型]一种适用于超高低温及无水无氧反应的高通量筛选装置-CN202022126149.8有效
发明人：郑保富;李硕梁;杨成武;宋敬威;王哲;高强 -专利权人：安徽皓元药业有限公司
申请日： 2020-09-24 - 公布日： 2021-06-08 - 主分类号： B01L9/06 文献下载
摘要：本实用新型提供一种适用于超高低温及无水无氧反应的高通量筛选装置。所述装置至少包括：放置筒，所述放置筒为中空结构，包括网状侧壁，所述放置筒至少一端开口；所述放置筒内设有若干无水无氧试管、若干固定环组和温度计；所述固定环组至少包括一个固定环，所述固定环固定连接于所述放置筒的侧壁；所述无水无氧试管和温度计分别与所述固定环组嵌套连接，所述放置筒的底部设有配重底座。本装置可配合双排管进行无水无氧超低温或加热反应；通量大，可以同时进行多个平行反应，减少筛选时间；多重固定保护，成本低廉，无额外设备费用。
一种适用于超高低温无水反应通量筛选装置

[实用新型]一种自行封闭的加料漏斗-CN202020040949.5有效
发明人：郑保富;李硕梁;高强;刘钢;王兴壮 -专利权人：上海皓鸿生物医药科技有限公司
申请日： 2020-01-09 - 公布日： 2020-10-09 - 主分类号： B01L3/00 文献下载
摘要：本实用新型提供一种自行封闭的加料漏斗，所述漏斗从上至下包括连通的漏斗体和漏斗管；所述漏斗管的内腔上部设有能够打开和封闭的翻盖，封闭时，所述翻盖的外缘与所述漏斗管的内腔相抵；所述翻盖包括盖板和贯通盖板的轴心，所述轴心两端固定于所述漏斗管壁，所述翻盖与所述漏斗管相抵处的漏斗管壁设有释压口，所述释压口与外界连通。本实用新型的漏斗使用完毕自行封闭，避免了液体试剂的挥发扩散；且能够防止与其相连的瓶体内的压强过大，而爆炸发生危险；且结构简洁，使用高效便捷。
一种自行封闭加料漏斗

[实用新型]一种用于定时分批加料的固体加料装置-CN202020160863.6有效
发明人：郑保富;李硕梁;高强;刘钢;王兴壮 -专利权人：上海皓元医药股份有限公司
申请日： 2020-02-11 - 公布日： 2020-09-25 - 主分类号： B65G65/40 文献下载
摘要：本实用新型提供一种用于定时分批加料的固体加料装置，至少包括：外壳；转动内芯，所述转动内芯嵌套于所述外壳的中空腔内，所述转动内芯设有若干物料分装腔，所述物料分装腔设有顶端开口及底端开口，当所述物料分装腔转动至进料口下方时，所述顶端开口与所述进料口相通，当所述物料分装腔转动至出料口上方时，所述底端开口与所述出料口相通；所述转动内芯的内环侧壁设有传动齿，所述传动齿至少部分曝露于所述传动窗口。本装置可以做到体系封闭状态下实现固体物料的加料，保证了加料过程中的安全性和亲和性。把多次分批加料变的机械化、标准化、简洁化，节省人力资源投入。
一种用于定时分批加料固体装置

[发明专利]巴洛沙韦新晶型及其制备方法-CN202010541268.1在审
发明人：郑保富;李硕梁;金飞敏;刘钢;曹铭;陈玉凤 -专利权人：安徽皓元药业有限公司
申请日： 2020-06-15 - 公布日： 2020-09-11 - 主分类号： C07D498/14 文献下载
摘要：本发明涉及多种巴洛沙韦(Baloxavir marboxil，式Ⅰ)的新晶型及其制备方法。与现有技术相比，本发明制备得到的新晶型具有溶解性好、引湿性小、工艺稳定、可操作性强、收率高、制备可重现性好，而且所得晶型稳定，适合医药开发等优点。
巴洛沙韦新晶型及其制备方法

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