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[发明专利]一种基于AZD9291的生物标记物及其制备方法与应用-CN202011010818.3有效
发明人：汪忠华;李云芳;胡银杰;吴范宏;陈秀萍;冉剑雄;王祥聪 -专利权人：上海应用技术大学
申请日： 2020-09-23 - 公布日： 2021-12-07 - 主分类号： C07D493/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种基于AZD9291的生物标记物及其制备方法与应用，其中生物标记物的结构式为：其中，n和m为2‑20的整数，R1为H；R2为H、C1‑C5烷基、C1‑C5烷氧基、氨基、硝基、羟基或卤素中的一种；制备方法包括：将具有如式(II)所示结构的化合物与具有如式(III)所示结构的化合物进行点击化学反应，之后再经过后处理即制备得到所述的生物标记物，与现有技术相比，本发明制备方法简单、操作方便、条件温和，所制备的化合物对于非小细胞肺癌预防、诊断或治疗具有应用价值。
一种基于 azd9291 生物标记及其制备方法应用

[发明专利]一种泰拉霉素的合成方法-CN202110754982.3在审
发明人：黄金文;刘运立;夏郅;冉剑雄;廖雪玲;顾岳明;吴范宏 -专利权人：上海应用技术大学
申请日： 2021-07-05 - 公布日： 2021-10-12 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种泰拉霉素的合成方法，包括以下步骤：(1)去甲阿奇霉素与Fmoc‑Cl在缚酸剂的作用下反应，选择性制得2'‑Fmoc‑去甲阿奇霉素中间体；(2)利用Swern氧化反应将2'‑Fmoc‑去甲阿奇霉素中间体的C‑环醇羟基氧化，制得4"‑氧代‑2'‑Fmoc‑去甲阿奇霉素中间体；(3)在强碱作用下，三甲基碘化硫与4"‑氧代‑2'‑Fmoc‑去甲阿奇霉素中间体反应，制得4”‑次甲环氧‑2'‑Fmoc‑去甲阿奇霉素中间体；(4)在有机溶剂条件下，4”‑次甲环氧‑2'‑Fmoc‑去甲阿奇霉素中间体与正丙胺反应，得到目的产物泰拉霉素。与现有技术相比，本发明反应选择性高监控方便，缩短了反应步骤，避免了使用贵金属催化氢化可能存在的生产安全和重金属残留问题，提高了反应效率的同时降低了生产成本。
一种霉素合成方法

[发明专利]一种芳香胺类化合物的二氟甲基化合成方法-CN201910838481.6有效
发明人：汪忠华;陈秀萍;韩杰;吴范宏;冉剑雄;胡银杰;李云芳;王祥聪 -专利权人：上海应用技术大学
申请日： 2019-09-05 - 公布日： 2021-05-11 - 主分类号： C07D209/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种芳香胺类化合物的二氟甲基化合成方法，本发明以胺类化合物和二氟碘代酮类化合物为原料，在乙腈和水作溶剂，室温条件下进行反应，薄板层析跟踪反应直至反应完全，经后处理得到含二氟甲基的化合物。本发明提供了一种合成方法，反应条件温和，反应时间短，所制备的化合物可用于医药农药领域药物的合成。
一种芳香化合物甲基化合成方法

[发明专利]一种叠氮基团修饰荧光素类化合物及其制备方法和应用-CN202011230441.2在审
发明人：汪忠华;张莫轩;陈秀萍;李云芳;胡银杰;吴范宏;任玉杰;冉剑雄;王祥聪 -专利权人：上海应用技术大学
申请日： 2020-11-06 - 公布日： 2021-04-09 - 主分类号： C07D493/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种叠氮基团修饰荧光素类化合物及其制备方法和应用，该化合物(I)的结构通式为：本技术方案合成的叠氮基团修饰荧光素类化合物能够与含有炔烃的抗癌药物发生click反应结合，实现抗癌药物的药效以及药物追踪的能力的增强。与现有技术相比，本发明合成的此类化合物具有荧光素原有的定位分布作用特征和亲和力，因叠氮基团的结合更加提升了其与特定抗癌药物的结合能力，进一步增强了抗癌药物的作用以及对药物进行有效的追踪的能力；整体制备过程收率高，副产物少，反应环境温和，可实现工业化的推广。
一种基团修饰荧光化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种3-氧-N-(4-三氟甲基苯基)丁酰胺的制备方法-CN202011231901.3在审
发明人：汪忠华;李云芳;吴范宏;胡银杰;陈秀萍;冉剑雄;王祥聪;邵海兵 -专利权人：上海应用技术大学;上海华理生物医药股份有限公司
申请日： 2020-11-06 - 公布日： 2021-03-09 - 主分类号： C07C235/80 文献下载
摘要：本发明涉及一种3‑氧‑N‑(4‑三氟甲基苯基)丁酰胺的制备方法，其中通过乙酰乙酸乙酯与对三氟甲基苯胺进行酰胺化反应，得到3‑氧‑N‑(4‑三氟甲基苯基)丁酰胺，反应过程以过量的对三氟甲基苯胺作为溶剂，反应过程所采用的催化剂为有机碱催化剂。与现有技术相比，本发明通过乙酰乙酸乙酯与对三氟甲基苯胺进行酰胺化反应，后处理得产物3‑氧‑N‑(4‑三氟甲基苯基)丁酰胺；其中3‑氧‑N‑(4‑三氟甲基苯基)丁酰胺的合成操作简单，成本低、收率高，避免了易挥发有毒有机溶剂的使用以及废气排放，工艺路线绿色环保；所得产物杂质少、目标产物纯度高，原料易回收套用，后处理操作简单，缩短了反应时间，适用于工业化生产。
一种甲基苯基丁酰胺制备方法

[发明专利]一种含氟的AZD9291衍生物及其制备方法和应用-CN201910921602.3在审
发明人：汪忠华;陈秀萍;胡银杰;吴范宏;韩杰;冉剑雄;王祥聪;李云芳 -专利权人：上海应用技术大学
申请日： 2019-09-27 - 公布日： 2020-01-14 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种含氟的AZD9291衍生物及其制备方法和应用，具有通式(I)结构：
突变体外抗肿瘤活性制备方法和应用治疗药物肿瘤细胞抗性含氟可用癌症激活敏感疾病治疗

[发明专利]一种硫酸羟氯喹的制备方法-CN201811507718.4在审
发明人：黄金文;李中原;冉剑雄;汪忠华;汪泽东;吴范宏 -专利权人：上海应用技术大学
申请日： 2018-12-11 - 公布日： 2019-01-29 - 主分类号： C07D215/46 文献下载
摘要：本发明公开了一种高纯度硫酸羟氯喹的制备方法。该方法以4,7‑二氯喹啉和羟氯喹侧链为原料直接制备得到盐酸羟氯喹，再用醇钠或醇钾中和，过滤浓缩，打浆，结晶得羟氯喹精制品，最后在一定的比例的纯水溶液中与硫酸进行成盐反应制得硫酸羟氯喹。本方法制备羟氯喹过程中避免了苯酚或其催化剂的使用，后处理也避免了萃取操作，产品纯度高，生产过程中基本不产生废水。本发明操作简便，收率高，制得的硫酸羟氯喹HPLC纯度≥99.6％,最大单个杂质≤0.1％，更适合工业化生产。
硫酸羟氯喹羟氯喹制备羟氯喹侧链后处理产品纯度成盐反应纯水溶液二氯喹啉过滤浓缩生产过程直接制备打浆高纯度精制品苯酚醇钾醇钠收率萃取催化剂硫酸盐酸废水中和

[发明专利]一种含氟1，2，3-三氮唑类化合物的点击化学合成方法-CN201810425453.7在审
发明人：汪忠华;韩杰;冉剑雄;吴范宏;黄磊磊;陈秀萍;沙娜;李丹丹 -专利权人：上海应用技术大学
申请日： 2018-05-07 - 公布日： 2018-10-19 - 主分类号： C07D249/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种含氟1，2，3‑三氮唑类化合物的点击化学合成方法。本发明以式(2)所示的叠氮化合物和式(3)所示的三氟乙酰基修饰的非端炔为原料，在无溶剂无催化剂仅加热条件下进行点击化学反应，薄板层析跟踪反应直至反应完全，经后处理得到式(1)所示含氟1，2，3‑三氮唑类化合物；本发明提供了一种绿色合成方法，其无溶剂污染，反应条件温和，反应时间短且反应选择性好，所制备的化合物具有潜在的抗癌作用，可用于医药农药等领域。
三氮唑类化合物式( 1 )式( 2 )含氟点击化学无溶剂合成点击化学反应叠氮化合物反应时间短反应选择性三氟乙酰基后处理反应条件加热条件抗癌作用绿色合成无催化剂薄板层潜在的可用修饰制备农药跟踪污染

[发明专利]一种氟代含氮二苯乙烯衍生物及其制备方法和应用-CN201810122127.9在审
发明人：汪忠华;韩杰;李丹丹;吴范宏;黄磊磊;沙娜;冉剑雄;陈秀萍 -专利权人：上海应用技术大学
申请日： 2018-02-07 - 公布日： 2018-06-08 - 主分类号： C07C205/35 文献下载
摘要：本发明公开了一种氟代含氮二苯乙烯衍生物及其制备方法和应用。本发明在二苯乙烯B芳环的4'位用1‑氟乙基或三氟甲基进行化学结构修饰，2'位用硝基或氨基等含氮取代基修饰，得到的一种氟代含氮二苯乙烯衍生物如结构式(I)所示；本发明的氟代含氮二苯乙烯衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性，且其反式结构的抗肿瘤活性比顺式结构抗肿瘤活性较好，氟原子的引入不仅改变了化合物本身的物理性质，同时增强了体外抗肿瘤活性，并对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用。
二苯乙烯衍生物氟代体外抗肿瘤活性制备方法和应用抗肿瘤活性氨基化学结构修饰含氮取代基二苯乙烯反式结构三氟甲基顺式结构物理性质肿瘤细胞氟乙基氟原子芳环硝基修饰引入

[发明专利]一种氨基取代的二苯乙烯衍生物及其制备方法和应用-CN201711425128.2在审
发明人：汪忠华;黄磊磊;李丹丹;吴范宏;沙娜;韩杰;冉剑雄;陈秀萍 -专利权人：上海应用技术大学
申请日： 2017-12-25 - 公布日： 2018-06-01 - 主分类号： C07C217/80 文献下载
摘要：本发明公开了一种氨基取代的二苯乙烯衍生物及其制备方法和应用。本发明的氨基取代的二苯乙烯衍生物在二苯乙烯B芳环的4'位进行化学结构修饰，将其2'位改造成氨基取代基，同时将其A环的3、4、5位分别由甲氧基或羟基取代。本发明的氨基取代的二苯乙烯衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性，且其E型结构的抗肿瘤活性比Z型结构抗肿瘤活性较好，A环甲氧基取代位置不同对活性有较大的影响，氟原子的引入不仅改变了化合物本身的物理性质，同时增强了体外抗肿瘤活性，并对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用。
二苯乙烯衍生物氨基取代体外抗肿瘤活性制备方法和应用抗肿瘤活性化学结构修饰氨基取代基甲氧基取代二苯乙烯物理性质肿瘤细胞氟原子甲氧基芳环引入改造

[发明专利]一种（1,1-二氟乙基）二苯乙烯衍生物及其制备方法和应用-CN201711423842.8在审
发明人：汪忠华;黄磊磊;韩杰;吴范宏;沙娜;李丹丹;冉剑雄;陈秀萍 -专利权人：上海应用技术大学
申请日： 2017-12-25 - 公布日： 2018-05-08 - 主分类号： C07C205/35 文献下载
摘要：本发明公开了一种(1,1‑二氟乙基)二苯乙烯衍生物及其制备方法和应用；本发明在二苯乙烯B芳环的4'位用1,1‑二氟乙基进行化学结构修饰，将其2'位改造成硝基取代基，同时将其A环的3、4、5位分别由甲氧基或羟基取代。本发明二苯乙烯衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性，且其E型结构的抗肿瘤活性比Z型结构抗肿瘤活性较好，A环甲氧基取代位置不同对活性有较大的影响，氟原子的引入不仅改变了化合物本身的物理性质，同时增强了体外抗肿瘤活性，并对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用。
一种乙基苯乙烯衍生物及其制备方法应用

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