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[发明专利]一种β烟酰胺单核苷酸的新晶型及其制备方法和用途-CN202010814293.2在审
发明人：李强;陈宣福;刘向群 -专利权人：常州博海威医药科技股份有限公司
申请日： 2020-08-13 - 公布日： 2021-03-23 - 主分类号： C07H19/048 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)所示β烟酰胺单核苷酸的新晶型及其制备方法。本发明的方法不利用甲醇等有毒有害的有机溶剂，操作简便，对生产人员安全，对环境友好。
一种烟酰胺单核苷酸新晶型及其制备方法用途

[发明专利]烟酸核苷或烟酰胺核苷组合物、其还原衍生物及其用途-CN201680022370.2有效
发明人：瑞安·德林杰;M·尤金妮娅·米高德;P·瑞德帕斯;特洛伊·鲁尼穆斯;理查德·坎宁安 -专利权人：可劳迈戴斯有限公司;英国贝尔法斯特女王大学
申请日： 2016-03-16 - 公布日： 2021-02-19 - 主分类号： C07H19/048 文献下载
摘要：提供了用于在皮肤和皮肤病症的治疗护理中使用的烟酸核苷(NAR)、烟酰胺核苷(NR)及还原的NAR和NR的衍生物(包括1‑(2’,3’,5’‑三乙酰基‑β‑D‑呋喃核糖基)‑1,4‑二氢烟酸(4a))以及含有其和/或烟酰胺核苷的还原衍生物形式(包括1‑(2’,3’,5’‑三乙酰基‑β‑D‑呋喃核糖基)‑1,4‑烟酰胺(2))的组合物。在一些实施例中，本发明涉及含有一种或多种NR、NAR、NRH或NARH衍生物或其前药或盐的药物组合物和化妆品组合物。在其他实施例中，本发明涉及使用一种或多种NR、NAR、NRH或NARH衍生物或其前药、溶剂化物或盐促进细胞和组织中的烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD+)的细胞内水平增加以提高细胞和组织存活以及整体细胞和组织健康的方法。
烟酸核苷烟酰胺组合还原衍生物及其用途

[发明专利]一种烟酰胺单核苷酸(NMN)的化学合成方法-CN202011115269.6在审
发明人：倪旭明 -专利权人：苏州星北医药科技有限公司
申请日： 2020-10-19 - 公布日： 2021-01-15 - 主分类号： C07H19/048 文献下载
摘要：本发明公开了一种烟酰胺单核苷酸(NMN)的化学合成方法，包括步骤：S1,依次将β‑烟酰胺核糖和四氢呋喃加入三颈反应瓶中，在冰浴中冷却至5℃，S2,然后缓慢添加氧氯化磷至5℃以下，滴加过程放热，S3，滴注完成，静置12小时，反应自然升温至室温，然后取样进行HPLC检测,高效液相色谱法监测β‑烟酰胺核糖反应完成后，停止反应，并将温度控制在0℃～5℃，S4，将液体缓慢倒入室温水中，对过量的氧氯化磷进行猝灭，反应析出的固体逐渐溶解，S5，然后加入乙酸乙酯，搅拌，除去乙酸乙酯层，在水层中加入醋酸和乙酸乙酯，搅拌，除去乙酸乙酯层，水层经离子交换树脂脱盐，得到β‑烟酰胺单核苷酸水溶液，S6，最后将β‑烟酰胺单核苷酸水溶液冻干，得到白色固体β‑烟酰胺单核苷酸。
一种烟酰胺单核苷酸 nmn 化学合成方法

[发明专利]吡喃糖取代杂环化合物的盐及其制备方法和用途-CN201810130672.2有效
发明人：张斐;王鹏;朱琳;孙丽丽 -专利权人：亚宝药业集团股份有限公司;苏州亚宝药物研发有限公司
申请日： 2018-02-08 - 公布日： 2021-01-12 - 主分类号： C07H19/04 文献下载
摘要：本发明属于药物化学领域，涉及一种吡喃糖取代杂环化合物的盐及其制备方法和用途，具体涉及式(I)化合物或其前药的酸加成盐。此外还涉及结晶形式的式(I)化合物或其前药的D‑葡萄糖醛酸盐。式(II)化合物的D‑葡萄糖醛酸盐在可结晶性、后续纯化、稳定性、制剂成药性或质量控制等方面尤其具有显著优势，最适合用于改善此类药物的制剂成药性、纯度和质量控制等方面，以及最适合用于改善此类药物的规模化工艺开发。
吡喃糖取代杂环化合物及其制备方法用途

[发明专利]一种烟酰胺核糖新的合成方法-CN202010918746.6在审
发明人：张茂华;蒋永飞;苏专专;孙万树;詹立都 -专利权人：福建康鸿生物科技有限公司
申请日： 2020-09-04 - 公布日： 2020-11-06 - 主分类号： C07H19/048 文献下载
摘要：本发明公开了一种烟酰胺核糖新的合成方法，通过将2,3,4,5‑四苯甲酰氧基核糖加入醇溶液中，滴加乙酰氯，进行氯代反应，氯代产物与烟酰胺缩合，缩合产物在甲醇钠脱掉苯甲酰基，经有机溶剂搅拌纯化，结晶得到成品，本发明选择用2,3,4,5‑四苯甲酰氧基核糖为起始物料，乙酰氯选择性将核糖2‑苯甲酰基氯代，生成β为主的产物，催化剂常见易得，能够有效降低成本，反应设计组分简单，后处理简单，脱保护之后，用有机溶剂去除保护剂及α杂质，经重结晶即可得到高纯度成品。
一种烟酰胺核糖合成方法

[发明专利]烟酰胺核糖及其还原态、盐的制备方法-CN202010843458.9在审
发明人：杨超文;符定良;王蕾;宋家良 -专利权人：深圳市迪克曼科技开发有限公司
申请日： 2020-08-20 - 公布日： 2020-10-30 - 主分类号： C07H19/048 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，公开了一种烟酰胺核糖的制备方法，包括：使中间体A在TMSOTf存在下与烟酰胺反应得到中间体B的步骤，使中间体B与还原剂、碱反应得到中间体C的步骤，使中间体C与氧化剂反应得到中间体D的步骤，使中间体D脱保护基的步骤。本发明还公开了烟酰胺核糖还原态、烟酰胺核糖盐的制备方法。本发明的方法成功解决了三氟甲磺酸离子的残留问题，同时避免了由烟酰胺核糖还原态(NRH)直接氧化所导致的分解和氧化不彻底的问题，以及因此而导致产物纯化困难和带来的品质问题，该方法操作简单，成本较低，产品纯度高，容易实现工业化生产。
烟酰胺核糖及其还原制备方法

[发明专利]一种β-烟酰胺核糖氯化物的晶型1A、晶型1B及其制备方法-CN202010681229.1在审
发明人：周伟锋;张智勇;谢智宇;吴迎春;施翔;王幻;朱超伟;陈善云 -专利权人：许昌远志生物科技有限公司
申请日： 2020-07-15 - 公布日： 2020-10-23 - 主分类号： C07H19/048 文献下载
摘要：本发明公开了β‑烟酰胺核糖氯化物晶型1A、晶型1B及其制备方法，晶型1A，在X‑射线粉末衍射图谱中，所述晶型1A具有2θ＝13.0°±0.2°、14.0°±0.2°、23.8°±0.2°、24.5°±0.2°、25.4°±0.2°的衍射峰。晶型1B，在X‑射线粉末衍射图谱中，所述晶型1B具有2θ＝5.0°±0.2°、15.6°±0.2°、21.6°±0.2°、26.4°±0.2°的衍射峰。这两种烟酰胺核糖的结晶形式具有更加有利的性质，包括物质的形态，稳定性(例如：低含量的溶剂残留，低吸湿性，储存稳定性，多晶型转化稳定性)，溶解度，化学纯度等。这些性质的改变更有利于高纯度烟酰胺核糖的工业化生产，并对其剂型的开发提供了广阔的空间。
一种烟酰胺核糖氯化物晶型及其制备方法

[发明专利]一种烟酰胺核糖的合成方法-CN202010610111.X在审
发明人：楼秀余 -专利权人：上海舒泽生物科技研究所
申请日： 2020-06-29 - 公布日： 2020-10-13 - 主分类号： C07H19/048 文献下载
摘要：本发明公开了一种烟酰胺核糖的合成方法，涉及药物制备技术领域。其主要包括如下步骤：S1，使呋喃核糖的氯仿溶液与烟酸甲酯反应生成中间体；S2，添加甲醇和氨水，得到含有烟酰胺核糖粗品的反应液；S3，对反应液中的烟酰胺核糖粗品进行提纯处理，得到烟酰胺核糖。本发明通过将连续步骤在一个反应容器中进行，避免了分离中间体的步骤，具有产率高、生产效率高的优点。
一种烟酰胺核糖合成方法

[发明专利]地贝卡星中间体杂质的制备方法-CN202010236158.4在审
发明人：印靖;张寅;陈宵鑫;徐乃林;王凯;石天晨;陈琴霞 -专利权人：常州方圆制药有限公司;内蒙古普因药业有限公司
申请日： 2020-03-30 - 公布日： 2020-08-21 - 主分类号： C07H19/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种地贝卡星中间体杂质的制备方法，制备方法如下：在反应瓶中加入1,3,2',6',3''‑五‑N‑对甲苯磺酰基‑3',4',2''‑三‑氧‑苄磺酰基‑4'',6''‑氧‑环亚己基卡那霉素B、溶剂；再加入碘化钠、锌粉，在40℃～120℃下反应；反应液倒入水中分散、过滤、烘干得到粗品，纯化得到目标化合物。本发明对Tipson‑Cohen反应进行了改进，最终获得了1,3,2',6'‑四‑N‑对甲苯磺酰基‑2'',3''‑(N‑对甲苯磺酰基)吖丙啶‑4'',6''‑氧‑环亚己基‑3',4'‑二脱氧‑3',4'‑二脱氢‑卡那霉素B的专属合成方法，反应收率和纯度均较高。
贝卡中间体杂质制备方法

[发明专利]一种从牛油果中提取烟酰胺单核苷酸的方法-CN202010472425.8在审
发明人：王中振;谢涛 -专利权人：广州颜如玉生物科技有限公司
申请日： 2020-05-29 - 公布日： 2020-08-18 - 主分类号： C07H19/048 文献下载
摘要：本发明属于天然植物提取技术领域，具体涉及一种从牛油果中提取烟酰胺单核苷酸的方法。本发明从牛油果中提取烟酰胺单核苷酸的方法，包括以下步骤：S1)取牛油果去皮去核，得到牛油果果肉，然后将果肉切成小块，置于50～60℃烘箱中干燥，粉碎，过筛，得到牛油果粉；S2)取步骤S1的牛油果粉与提取溶剂混合后，采用超声辅助提取，冷却，离心，将离心后得到的混合物进行减压过滤和滤膜超滤，收集滤液；S3)将步骤S2的滤液进行真空冷冻干燥，即得。采用该方法得到烟酰胺单核苷酸达到13.3～16.1μg/g，对从牛油果提取得到烟酰胺单核苷酸具有重大的参考价值。
一种牛油提取烟酰胺单核苷酸方法

[发明专利]烟酰胺核苷的结晶形式-CN201580051724.1有效
发明人： E.C.卡尔森;M.C.斯坦登;W.M.莫里尔 -专利权人：格雷斯公司
申请日： 2015-07-24 - 公布日： 2020-06-16 - 主分类号： C07H19/04 文献下载
摘要：提供了烟酰胺核苷的结晶形式，包括根据式(I)的烟酰胺核苷氯化物的形式I还公开了含有烟酰胺核苷氯化物的结晶形式I的药物组合物，以及制备这种药物组合物的方法。在其它方面，本公开涉及一种方法，其包括将烟酰胺核苷氯化物的结晶形式I给药至对象。本公开还提供了制备烟酰胺核苷氯化物的结晶形式I的方法。还提供了根据任何公开的用于制备结晶形式I的方法所制备的烟酰胺核苷氯化物的结晶形式I。
烟酰胺核苷结晶形式

[发明专利]一种烟酰胺核糖氯化物的高效合成方法-CN202010013704.8在审
发明人：孙凯;侯海燕;孙近近 -专利权人：杭州洁汉化工有限公司
申请日： 2020-01-07 - 公布日： 2020-05-15 - 主分类号： C07H19/048 文献下载
摘要：本发明公开了一种烟酰胺核糖氯化物的高效合成方法，采用核糖环羟基上具有乙酰基保护的化合物A作为原料，直接进行氧化得到化合物B,再脱去乙酰基得到烟酰胺核糖氯化物；包括如下合成步骤：1)在高压釜中加入化合物A，并加入氯化铵、铂碳和乙醇，通入氧气，室温搅拌至反应完成；2)过滤回收铂碳，减压脱除溶剂后加入无水乙醇，冷却析出白色固体后过滤，干燥得到化合物B；3)在三口瓶中加入化合物B并溶于乙醇，通入氨气后保温，反应完后将反应液冷却至析出固体，过滤，干燥得到烟酰胺核糖氯化物。本发明采用乙酰基保护核糖羟基后再进行氧化，减少了副反应，使氧化收率大大提高，同时采用氧气加压的方式进行氧化反应，大大提高了反应效率。
一种烟酰胺核糖氯化物高效合成方法

[发明专利]基于4-碘吡啶-N-甲基三氟甲磺酸盐催化激活硫糖苷合成O-糖苷的制备方法-CN201811239763.6在审
发明人：薛伟华 -专利权人：兰州大学
申请日： 2018-10-24 - 公布日： 2020-05-01 - 主分类号： C07H19/04 文献下载
摘要：本发明公开了O‑糖苷的合成方法。技术方案是使用1,3‑二溴‑5,5‑二甲基海因(DBDMH)和催化当量的4‑碘吡啶‑N‑甲基三氟甲磺酸盐(IPTF)试剂组合作为激活剂，以硫糖苷为糖基给体，在无水有机溶剂中将醇糖基化，生成O‑糖苷。本发明简便可靠，适于工业大生产。
基于吡啶甲基三氟甲磺酸盐催化激活糖苷合成制备方法

[发明专利]一种类辣椒素类化合物及其制备方法和应用-CN201410522106.8有效
发明人：张传好;郑展超;李川川 -专利权人：上海化学试剂研究所有限公司
申请日： 2014-09-30 - 公布日： 2020-04-28 - 主分类号： C07H19/044 文献下载
摘要：本发明公开了一种类辣椒素类化合物及其制备方法和应用，所述类辣椒素类化合物分子式为C27H20N2O9F3ClBrR，是以4‑溴‑2‑(4‑氯苯基)‑5‑三氟甲基吡咯‑3腈、辣椒素酯和葡糖醛酸为原料，并将原料溶于苯类溶剂中，催化回流反应4～8h，经洗涤、干燥、蒸馏、重结晶得到。该制备方法中原料易得，成本低，收率高。本发明制备的类辣椒素类化合物用作防污剂时能够在海水环境中快速降解，对海洋生物影响小，在生物体内累积少、低毒、防污效果好、使用寿命长。
种类辣椒素化合物及其制备方法应用

[发明专利]治疗和预防肾损害-CN201880041987.8在审
发明人： E.马科图利;D.阿尔米纳纳;R.德林格;M.莫里斯;L.珀欣瓜伦特 -专利权人：益力舒健康公司
申请日： 2018-04-23 - 公布日： 2020-02-07 - 主分类号： C07H19/048 文献下载
摘要：本文提供了涉及通过给予受试者(例如，口服给予受试者)包含烟酰胺核苷和/或紫檀芪的组合物，在受试者中治疗和/或预防肾相关疾病和病症、治疗和/或预防急性肾损伤以及用于改善肾健康的方法和组合物。
急性肾损伤烟酰胺紫檀芪核苷治疗预防疾病健康