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- [发明专利]作为MNK抑制剂的吡咯并嘧啶化合物-CN201680067666.6有效
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乔恩·詹姆斯·温特-霍尔特;爱德华·贾尔斯·麦基弗;史蒂芬·里维斯;乔安妮·奥萨波尼
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生命弧度公司
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2016-11-16
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2023-10-24
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C07D487/04
- 本发明涉及由式I表示的化合物，或者其可药用的盐或酯，其中：R1选自H和CO‑NR8R9，其中R8和R9各自独立地选自H、烷基、环烷基和单环或双环的杂环烷基，其中所述烷基任选地被一个或多个R12基团取代，并且所述杂环烷基任选地被一个或多个选自R10和R12的基团取代；或R8和R9连同它们所连接的氮连接在一起，以形成任选地包含一个或多个其他杂原子的杂环烷基，并且R8和R9任选地被一个或多个选自R10和(CH2)mR12的基团取代；R2选自H和烷基，其中所述烷基任选地被一个或多个R12基团取代；R3选自烷基、环烷基和杂环烷基，它们各自可以任选地被卤素、OH或烷氧基取代；Z1、Z2、Z3和Z4均为C；R4、R5、R6和R7各自独立地选自H、烷基、CN、NO2、OH、烷氧基、NHCO‑烷基、卤素和卤代烷基；或Z1、Z3和Z4均为C，Z2为N，R5不存在，并且R4、R6和R7如上文所定义；或Z2、Z3和Z4均为C，Z1为N，R4不存在，并且R5、R6和R7如上文所定义；各R10和R11独立地为烷基；各R12独立地选自CO2R10、COOH、OH、烷氧基、卤代烷基、NH2、NHR10、NR10R11、杂芳基和杂环烷基；R13为H或卤素。本发明的其他方面涉及所述化合物在治疗以下疾病中的药物组合物和治疗用途：不受控制的细胞生长、增殖和/或存活、不适宜的细胞免疫应答、不适宜的细胞炎症应答或神经变性病症，优选tau蛋白病，甚至更优选阿尔茨海默病。#imgabs0#
- 作为mnk抑制剂吡咯嘧啶化合物
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