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[发明专利]一种EGFR抑制剂中间体及其合成方法与应用-CN202310125831.0在审
发明人：毛炎;符亚三;张玲玲;曾志文 -专利权人： 广州安岩仁医药科技有限公司
申请日： 2023-02-16 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种EGFR抑制剂中间体及其合成方法与应用。涉及药物合成技术领域。上述EGFR抑制剂中间体，包括以下结构：#imgabs0#其中，R1、R3和R4分别独立选自碳数目为1‑8的烷基或其衍生物。EGFR抑制剂中间体用于合成EGFR抑制剂，EGFR抑制剂为治疗肺癌或其它癌症的靶向药物。此外，本发明方法合成步骤少，工艺简单易操作，整个过程未使用到昂贵及危险的化合物，特别是没有使用钠氢化合物、没有使用钯碳催化剂，也没有使用钯碳氢化的合成方法，使得本发明的方法没有安全风险。
一种 egfr 抑制剂中间体及其合成方法应用

[发明专利]一种PARP1抑制剂中间体及其制备方法与应用-CN202310054953.5在审
发明人：韦星雷;薛伟才;石做潮;范海强;黄业威;张玲玲 -专利权人： 广州安岩仁医药科技有限公司
申请日： 2023-02-03 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C07D279/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种PARP1抑制剂中间体及其制备方法与应用。涉及药物分子设计及药物合成技术领域。PARP1抑制剂中间体，包括以下结构：其中，R1选自‑Cl、‑Br、‑F、‑I、‑NO2和‑NH2中的一种；其中，R2选自苄基、烯丙基、乙酰基和(Boc)2O中的至少一种；其中，R3选自‑I、‑Cl、‑Br中的一种；其中，R4选自C1‑8烷基、C2‑8烯基、卤素、卤素取代C1‑8烷基、腈基、苯基和磺酰基中的至少一种。PARP抑制剂可作为靶向药物，选择性杀死BRCA突变细胞，从而起到杀伤肿瘤的作用，而本发明的PARP1抑制剂中间体为PARP抑制剂合成的关键中间体，决定着PARP抑制剂的实际性能，基于此，本发明制备了一种优质的PARP1抑制剂中间体，有利于各层活性优良的PARP抑制剂。
一种 parp1 抑制剂中间体及其制备方法应用

[发明专利]一种CDK4/6抑制剂中间体的制备方法-CN202210009018.2有效
发明人：戴洪果;谢德逊;周磊;毛炎 -专利权人： 广州安岩仁医药科技有限公司
申请日： 2022-01-05 - 公布日： 2022-10-14 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种CDK4/6抑制剂中间体的制备方法，该中间体的制备方法，包括以下步骤：S1、将如式(Ⅰ)所示的化合物与如式(Ⅱ)所示的化合物发生取代反应，制得如式(Ⅲ)所示的化合物；S2、将如式(Ⅲ)所示的化合物水解后制得如式(Ⅳ)所示的化合物；S3、将如式(Ⅳ)所示的化合物脱羧后制得如式(Ⅴ)所示的化合物。本发明的制备方法步骤少，工艺简单易操作，整个过程未使用到昂贵或难于采购的化合物，没有安全风险；本发明使用易得的起始物料，成本低，确保合成路线重现性好，是可以放大生产的工艺。
一种 cdk4 抑制剂中间体制备方法

[发明专利]一种VEGFR抑制剂呋喹替尼及其苯并呋喃类中间体的合成方法-CN202110043263.0有效
发明人：戴洪果;刘辉;李权伟;向进 -专利权人： 广州安岩仁医药科技有限公司
申请日： 2021-01-13 - 公布日： 2021-10-26 - 主分类号： C07D307/84 文献下载
摘要：本发明公开了一种VEGFR抑制剂呋喹替尼及其苯并呋喃类中间体的合成方法，本发明中VEGFR抑制剂呋喹替尼的合成方法包含以下步骤：S1：卤代；S2：酰化；S3：偶联；S4：关环；S5：水解；S6：胺化；S7：取代。本发明的合成步骤少，工艺简单易操作；合成过程未使用到昂贵及危险的化合物，没有安全风险；该方法使用市购的起始物料，成本低，确保了合成路线重现性好，是适用于大规模工业生产的工艺。
一种 vegfr 抑制剂呋喹替尼及其呋喃中间体合成方法

[发明专利]一种SGLT2抑制剂中间体的合成方法-CN202110042583.4有效
发明人：戴洪果;林跃维;符亚三;谢德逊 -专利权人： 广州安岩仁医药科技有限公司
申请日： 2021-01-13 - 公布日： 2021-10-08 - 主分类号： C07D309/30 文献下载
摘要：本发明公开了一种SGLT2抑制剂中间体的合成方法，包含以下步骤：S1、氧化：将化合物Ⅰ溶解后，添加至氧化体系后，液液分离，收集有机相A得到化合物Ⅱ；S2、脱烷基：将化合物Ⅱ添加至脱烷基体系后得反应液，液液分离，得到化合物Ⅲ；S3、碘代：将化合物Ⅲ添加至碘代体系后，液液分离，收集有机相B得到化合物Ⅳ；S4、还原：将化合物Ⅳ溶解后，添加至还原体系中，液液分离，收集有机相C得到目标产物Ⅴ；本发明的合成方法合成步骤少，工艺简单易操作；合成过程未使用到昂贵及危险的化合物，没有安全风险；总收率达到60％以上；该方法使用市购的起始物料，成本低，确保了合成路线重现性好，是适用于大规模工业生产的工艺。
一种 sglt2 抑制剂中间体合成方法

[发明专利]苯甲酰氨基吡啶衍生物的盐及其在药物中的应用-CN201910641893.0有效
发明人：谢德逊;李权伟;薛伟才;刘辉;戴洪果 -专利权人： 广州安岩仁医药科技有限公司
申请日： 2019-07-16 - 公布日： 2021-07-23 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种苯甲酰氨基吡啶衍生物的盐及其在药物中的应用，进一步涉及包含所述盐或它们的组合的药物组合物，以及所述盐或所述药物组合物在制备用于预防、治疗或减轻患者由ASK1调节的疾病的药物中的应用。
苯甲酰氨基吡啶衍生物及其药物中的应用

[发明专利]苯甲酰氨基吡啶衍生物的盐及其在药物中的应用-CN201910641896.4有效
发明人：谢德逊;薛伟才;戴洪果;李永攀;张辉 -专利权人： 广州安岩仁医药科技有限公司
申请日： 2019-07-16 - 公布日： 2021-07-23 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种苯甲酰氨基吡啶衍生物的盐及其在药物中的应用，进一步涉及包含所述盐或晶型或它们的组合的药物组合物，以及所述盐或晶型或所述药物组合物在制备用于预防、治疗或减轻患者由ASK1调节的疾病的药物中的应用。
苯甲酰氨基吡啶衍生物及其药物中的应用

[发明专利]苯甲酰氨基吡啶衍生物的盐及其在药物中的应用-CN201910641899.8有效
发明人：薛伟才;戴洪果;李永攀;张辉;吴锡均 -专利权人： 广州安岩仁医药科技有限公司
申请日： 2019-07-16 - 公布日： 2021-07-23 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种苯甲酰氨基吡啶衍生物的盐及其在药物中的应用，进一步涉及包含所述盐或晶型或它们的组合的药物组合物，以及所述盐或晶型或所述药物组合物在制备用于预防、治疗或减轻患者由ASK1调节的疾病的药物中的应用。
苯甲酰氨基吡啶衍生物及其药物中的应用

[发明专利]苯甲酰氨基吡啶衍生物的盐及其在药物中的应用-CN201910641905.X有效
发明人：李权伟;吴锡均;张辉;刘辉;李永攀 -专利权人： 广州安岩仁医药科技有限公司
申请日： 2019-07-16 - 公布日： 2021-07-23 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种苯甲酰氨基吡啶衍生物的盐及其在药物中的应用，进一步涉及包含所述盐或晶型或它们的组合的药物组合物，以及所述盐或晶型或所述药物组合物在制备用于预防、治疗或减轻患者由ASK1调节的疾病的药物中的应用。
苯甲酰氨基吡啶衍生物及其药物中的应用

[发明专利]苯甲酰氨基吡啶衍生物的盐及其在药物中的应用-CN201910641910.0有效
发明人：谢德逊;张辉;李永攀;吴锡均;毛炎 -专利权人： 广州安岩仁医药科技有限公司
申请日： 2019-07-16 - 公布日： 2021-07-23 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种苯甲酰氨基吡啶衍生物的盐及其在药物中的应用，进一步涉及包含所述盐或它们的组合的药物组合物，以及所述盐或所述药物组合物在制备用于预防、治疗或减轻患者由ASK1调节的疾病的药物中的应用。
苯甲酰氨基吡啶衍生物及其药物中的应用

[发明专利]苯甲酰氨基吡啶衍生物的盐及其在药物中的应用-CN201910642610.4有效
发明人：谢德逊;李永攀;李权伟;覃健耀;戴洪果 -专利权人： 广州安岩仁医药科技有限公司
申请日： 2019-07-16 - 公布日： 2021-07-23 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种苯甲酰氨基吡啶衍生物的盐及其在药物中的应用，进一步涉及包含所述盐或它们的组合的药物组合物，以及所述盐或所述药物组合物在制备用于预防、治疗或减轻患者由ASK1调节的疾病的药物中的应用。
苯甲酰氨基吡啶衍生物及其药物中的应用

[发明专利]苯甲酰氨基吡啶衍生物的盐及其在药物中的应用-CN201910642613.8有效
发明人：张辉;谢德逊;李权伟;刘辉;吴锡均 -专利权人： 广州安岩仁医药科技有限公司
申请日： 2019-07-16 - 公布日： 2021-07-23 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种苯甲酰氨基吡啶衍生物的盐及其在药物中的应用，进一步涉及包含所述盐或它们的组合的药物组合物，以及所述盐或所述药物组合物在制备用于预防、治疗或减轻患者由ASK1调节的疾病的药物中的应用。
苯甲酰氨基吡啶衍生物及其药物中的应用

[发明专利]苯甲酰氨基吡啶衍生物的盐及其在药物中的应用-CN201910642614.2有效
发明人：戴洪果;刘辉;吴锡均;毛炎;覃健耀 -专利权人： 广州安岩仁医药科技有限公司
申请日： 2019-07-16 - 公布日： 2021-07-23 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种苯甲酰氨基吡啶衍生物的盐及其在药物中的应用，进一步涉及包含所述盐或它们的组合的药物组合物，以及所述盐或所述药物组合物在制备用于预防、治疗或减轻患者由ASK1调节的疾病的药物中的应用。
苯甲酰氨基吡啶衍生物及其药物中的应用

[发明专利]苯甲酰氨基吡啶衍生物的盐及其在药物中的应用-CN201910642618.0有效
发明人：李永攀;谢德逊;李权伟;薛伟才;张辉 -专利权人： 广州安岩仁医药科技有限公司
申请日： 2019-07-16 - 公布日： 2021-07-23 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种苯甲酰氨基吡啶衍生物的盐及其在药物中的应用，进一步涉及包含所述盐或它们的组合的药物组合物，以及所述盐或所述药物组合物在制备用于预防、治疗或减轻患者由ASK1调节的疾病的药物中的应用。
苯甲酰氨基吡啶衍生物及其药物中的应用

[发明专利]β-苯并氨基酸类化合物的合成方法-CN202010274523.0有效
发明人：韦星雷;李权伟;刘辉;林跃维;覃健耀 -专利权人： 广州安岩仁医药科技有限公司
申请日： 2020-04-09 - 公布日： 2021-07-20 - 主分类号： C07C315/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种β‑苯并氨基酸类化合物的制备方法，包括如下步骤：(1)获取式(I)所示消旋体化合物；(2)将式(I)所示消旋体化合物与L‑天冬氨酸进行反应，得式(I‑1)所示化合物；和/或，将式(I)所示消旋体化合物与D‑天冬氨酸进行反应，得式(I‑2)所示化合物；(3)于式(I‑1)所示化合物和/或式(I‑2)所示化合物中的胺基上引入保护基团，然后进行脱酯基反应。该合成方法无需进行手性色谱拆分，即可获得不同构型的β‑苯并氨基酸类化合物，成本低，操作简单，便于工业应用，且产物手性纯度高，收率高。
氨基酸化合物合成方法

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