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[发明专利]一种制备托法替尼关键中间体的方法-CN202210417171.9有效
发明人：冯亚兵;吴正华;陆樊委;祝勇杰;蒋君康;余龙 -专利权人：江苏恒沛药物科技有限公司
申请日： 2022-04-20 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备托法替尼关键中间体的方法，所述方法包括以下步骤：(1)#imgabs0#(2)#imgabs1#。只需用浓盐酸断开亚甲基，从而得到两分子的产物。避免了其他工艺中贵金属的使用，从而降低了物料成本。同时吡咯环氮上的Ts也在浓盐酸条件下直接脱除。所以脱保护基和断亚甲基键可同时进行，缩减了反应步骤，简化了操作，大大节约了时间成本。
一种制备托法替尼关键中间体方法

[发明专利]一种适用于工业化生产的西瓜酮粗品制备方法及提纯方法-CN202210031714.3有效
发明人：陆樊委;祝勇杰;蒋君康;余龙;冯亚兵;吴正华 -专利权人：江苏恒沛药物科技有限公司
申请日： 2022-01-12 - 公布日： 2023-07-04 - 主分类号： C07D321/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种适用于工业化生产的西瓜酮粗品制备方法，通过4‑甲基邻苯二酚的2‑丁酮溶液与1，3‑二氯丙酮反应生产西瓜酮粗品。反应路线简单，提高了转化率。本发明还提供一种适用于工业化生产的西瓜酮粗品提纯方法，包括以下步骤：（1）除去西瓜酮粗品中的焦油；（2）将除焦后的粗品蒸馏进行初步提纯；(3)对蒸馏后的西瓜酮粗品进行重结晶，制得固体西瓜酮纯品。具有纯度高，杂质少的优点。对西瓜酮粗品除焦油，可避免蒸馏过程中的焦油积聚，破坏产品，影响产品的析晶。大大提高了蒸馏收率。再经过重结晶工序处理可得到高收率、高纯度的西瓜酮纯品。
一种适用于工业化生产西瓜酮粗品制备方法提纯

[发明专利]一种适合工业化生产的索拉菲尼关键中间体4-氯吡啶-2-甲酸甲酯的方法-CN202210408898.0在审
发明人：冯亚兵;吴正华;陆樊委;祝勇杰;蒋君康;余龙 -专利权人：江苏恒沛药物科技有限公司
申请日： 2022-04-19 - 公布日： 2022-06-24 - 主分类号： C07D213/79 文献下载
摘要：本发明提供一种适合工业化生产的索拉菲尼关键中间体4‑氯吡啶‑2‑甲酸甲酯的方法，包括以下步骤：2‑吡啶甲酸与氯代试剂在催化剂作用下反应生成4‑氯吡啶‑2‑甲酰氯盐酸盐；添加甲醇，对4‑氯吡啶‑2‑甲酰氯盐酸盐进行酯化反应，生成4‑氯吡啶‑2‑甲酸甲酯盐酸盐粗品。采用成本较低的2‑吡啶甲酸做原料，对氯代试剂，反应的投料比，氯代和酯化温度，催化剂种类及用量，酯化溶剂进行了改进，提高了转化率。通过用活性炭对4‑氯吡啶‑2‑甲酸甲酯盐酸盐粗品进行脱色除焦。再进行游离得到4‑氯吡啶‑2‑甲酸甲酯粗品。将焦油在游离前除去。对4‑氯吡啶‑2‑甲酸甲酯粗品进行重结晶提纯。本发明对游离所用碱的种类，游离温度及重结晶体系进行优化，提高了产品的纯度。
一种适合工业化生产索拉菲尼关键中间体吡啶甲酸方法

[发明专利]一种制备帕罗韦德中间体的方法-CN202210336154.2在审
发明人：冯亚兵;吴正华;陆樊委;祝勇杰;蒋君康;余龙 -专利权人：江苏恒沛药物科技有限公司
申请日： 2022-03-23 - 公布日： 2022-06-10 - 主分类号： C07D207/267 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备帕罗韦德中间体(S)‑2‑(Boc‑氨基)‑3‑[(S)‑2‑氧代‑3‑吡咯烷基]丙酸甲酯的方法，所述方法包括以下步骤：（a）具有保护基的溴乙胺与N‑叔丁氧羰基‑L‑谷氨酸二甲酯反应，制得中间体1；（b）对步骤a制得的中间体1脱保护基，制得中间体2；（c）对步骤b制得的中间体2加碱关环。采用Cbz或Fmoc保护的溴乙胺进行步骤a反应时，对目标产物的选择性较高，无需对中间体1粗品进行纯化，可直接进行步骤b反应。简化了操作。无需要求较低的温度。且步骤b合成的中间体2时，脱苄氧羰基(Cbz)只需用催化量的Pd/C，在一个大气压的氢气下进行，且催化剂可回收套用。脱Fmoc只需用哌啶的N,N‑二甲基甲酰胺溶液。反应条件较为温和。
一种制备帕罗韦德中间体方法

[发明专利]一种由稳定三氮烯中间体制备邻氟苯酚的方法-CN202011642984.5有效
发明人：黄若和;孙勇;蒋君康;冯亚兵;李安排;吴正华;张家庆 -专利权人：江苏恒沛药物科技有限公司
申请日： 2020-12-30 - 公布日： 2022-05-03 - 主分类号： C07C37/045 文献下载
摘要：本发明提供了一种由稳定三氮烯中间体制备邻氟苯酚的方法，属于医药技术(有机合成)这一技术领域，其技术要点在于：1)首先将水和浓盐酸加入到反应瓶中制备稀酸溶液；2)接着向制备好的稀酸中加入底物邻氟苯胺；3)然后低温向反应瓶中继续滴加亚硝酸异戊酯制备重氮盐；4)低温向制备好的重氮盐溶液中滴加二级胺的乙腈溶液制备稳定三氮烯中间体；5)将上述制得的混合液与有机溶剂同时滴入预热好的铜盐溶液中水解并同时开始蒸馏；6)最后将蒸馏馏分处理得到目标产物邻氟苯酚。本发明提供的目标物的制备方法采用三氮烯中间体替代重氮盐进行水解反应，大大提高了反应中间体的稳定性，降低了大规模生产的安全隐患，也提高了产品的收率。
一种稳定三氮烯中间体制备苯酚方法

[发明专利]一种替卡格雷关键中间体的合成方法-CN202011643742.8有效
发明人：黄若和;孙勇;蒋君康;冯亚兵;李安排;吴正华;张家庆 -专利权人：江苏恒沛药物科技有限公司
申请日： 2020-12-30 - 公布日： 2022-05-03 - 主分类号： C07D317/44 文献下载
摘要：本发明公开了一种替卡格雷关键中间体的合成方法，其属于医药技术这一技术领域，技术要点包括：S1，化合物I溶于有机溶剂，加入强碱后与溴代乙酸钠或溴代乙酸反应，然后加入氯甲酸乙酯合成化合物II；S2，向上述化合物II的溶液中分批加入硼氢化钠，得到化合物III；S3，化合物III在甲酸铵和10％钯碳作用下脱保护，然后加入L‑酒石酸成盐合成化合物IV。本发明旨在提供一种替卡格雷关键中间体的合成方法；有效降低了成本，简化了合成的工艺，适用于大规模生产。
一种替卡格雷关键中间体合成方法