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- [发明专利]作为干扰素-Γ抑制剂的三嗪衍生物-CN201680046502.5有效
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L·哈比奇;M·里奇
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格林威治大学
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2016-06-10
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2022-10-14
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A61K31/53
- 本发明涉及干扰素‑γ(IFN‑γ)抑制剂，及其在治疗或控制能够通过抑制IFN‑γ生成而被治疗或控制的疾病中的用途，所述疾病例如阿兹海默症、朊病毒病、多发性硬化症、癫痫、类风湿性关节炎、炎性肠病、葡萄膜炎、自身免疫性皮肤病、银屑病、修格兰氏综合征、克罗恩氏病和1型糖尿病。所述化合物具有式1、2、3，或其溶剂化物、互变异构体或药学上可接受的盐；其中：A是芳环，选自：i.苯环，所述苯环被至多五个取代基取代，所述至多五个取代基各独立地选自：卤素原子、具有1‑4个碳原子的卤代烷基基团、具有1‑4个碳原子的烷氧基基团，和具有1‑4个碳原子的卤代烷氧基基团；ii.噻吩环，所述噻吩环任选被至多三个取代基取代，所述至多三个取代基各独立地选自：卤素原子、具有1‑4个碳原子的烷基基团、具有1‑4个碳原子的卤代烷基基团、具有1‑4个碳原子的烷氧基基团和具有1‑4个碳原子的卤代烷氧基基团；和iii.C(Rd)3基团，其中各Rd独立地选自：氢、具有1‑4个碳原子的烷基基团、具有1‑4个碳原子的卤代烷基基团、具有1‑4个碳原子的烷氧基基团、具有1‑4个碳原子的卤代烷氧基基团，和，任选被至多五个取代基取代的苯环，所述至多五个取代基各独立地选自：卤素原子、具有1‑4个碳原子的烷基基团、具有1‑4个碳原子的卤代烷基基团、具有1‑4个碳原子的烷氧基基团，和具有1‑4个碳原子的卤代烷氧基基团、具有3‑8个碳原子的环烷基基团、具有3‑8个碳原子的卤代环烷基基团，并且其中至少一个Rd是任选取代的苯环；Ra选自：氢、具有1‑4个碳原子的卤代烷基基团，和具有1‑6个碳原子的烷基‑烷氧基基团，其任选被一个或多个卤素原子取代，限制条件是，当A是包含一个或多个直接连接的卤素取代基的苯环时，该化合物具有式2或式3，且Ra不是氢；和各个Rb独立地选自：氢，和具有1‑4个碳原子的烷基基团，和具有1‑4个碳原子的卤代烷基基团。
- 作为干扰素抑制剂衍生物
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