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- [发明专利]一种TEAD小分子抑制剂-CN202210507718.4有效
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孙宪强;梁方林;程建昕
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上海傲图智药生物医药有限公司
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2022-05-11
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2023-09-26
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A61K31/497
- 本发明涉及药物化学技术领域，特别涉及一种TEAD小分子抑制剂；通过虚拟筛选发现的七个化合物作为TEAD抑制剂，最终确定了5个化合物具有抑制TEAD细胞的作用，从而可以作为药物先导化合物，用于制备治疗间皮瘤等与TEAD靶点相关疾病的药物；包括5个化合物，分别为：4‑{[3‑(5,6‑二甲基‑2,3‑二氢‑1H‑异吲哚‑2‑基)苯基]羰基}‑3‑甲基哌嗪‑2‑酮；环戊基{2‑[5‑(3,4‑二氟苯基)苯并[d][1,3]氧杂氮杂环戊熳‑2‑基]四氢‑1H‑吡咯‑1‑基}甲酮；(2‑{5‑[4‑(二甲基氨基)苯基]苯并[d][1,3]氧杂氮杂环戊熳‑2‑基}四氢‑1H‑吡咯‑1‑基)(2‑氟苯基)甲酮；N‑(4‑氟苯基)‑6‑甲基‑2‑[5‑甲基‑1‑(4‑甲基苯基)吡唑‑4‑基]喹啉‑4‑甲酰胺；2‑苄基‑8‑[(3‑甲基六氢吡啶‑1‑基)羰基]‑1,2,3,4‑四氢苯并[4,5]咪唑并[1,2‑a]吡嗪‑1‑酮。
- 一种tead分子抑制剂
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