[发明专利]1,3－氧硒戊环核苷的合成及抗人类免疫缺陷病毒和抗乙肝病毒活性无效
| 申请号： | 98804934.1 | 申请日： | 1998-03-19 |
| 公开（公告）号： | CN1255132A | 公开（公告）日： | 2000-05-31 |
| 发明（设计）人： | R·F·施纳兹;C·K·楚;J·F·杜 | 申请（专利权）人： | 埃莫里大学 |
| 主分类号： | C07D421/04 | 分类号： | C07D421/04;C07D473/30;A61K31/505;A61K31/52 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 关立新,温宏艳 |
| 地址： | 美国乔治亚*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氧硒戊环 核苷 合成 人类 免疫 缺陷 病毒 乙肝病毒 活性 | ||
1、下述通式的1，3-氧硒戊环核苷类或其可药用盐：
其中B为嘌呤或嘧啶碱基，R为氢、酰基、单-，二-或三磷酸酯、稳定的磷酸酯或醚脂，并且其中的核苷在HIV感染的PBM细胞中显示小于10微摩尔的EC50。
2、如权利要求1所述的1，3-氧硒戊环核苷，其中B是嘧啶碱基。
3、如权利要求1所述的1，3-氧硒戊环核苷，其中B是嘌呤碱基。
4、如权利要求2或3所述的1，3-氧硒戊环核苷，其中R是氢。
5、如权利要求2或3所述的1，3-氧硒戊环核苷，其中R是酰基。
6、如权利要求2或3所述的1，3-氧硒戊环核苷，其中R是单磷酸酯。
7、如权利要求2或3所述的1，3-氧硒戊环核苷，其中R是二磷酸酯。
8、如权利要求2或3所述的1，3-氧硒戊环核苷，其中R是三磷酸酯。
9、如权利要求2或3所述的1，3-氧硒戊环核苷，其中R是稳定的磷酸酯。
10、如权利要求3所述的1，3-氧硒戊环核苷，其中R是脂醚。
11、如权利要求1所述的1，3-氧硒戊环核苷，其中B是胞嘧啶。
12、如权利要求1所述的1，3-氧硒戊环核苷，其中B是5-氟胞嘧啶。
13、如权利要求1所述的1，3-氧硒戊环核苷，其中B是鸟嘌呤。
14、权利要求1所述的1，3-氧硒戊环核苷，所述核苷为2-羟甲基-4-(N-5′-胞嘧啶-1′-基)-1，3-氧硒戊环或其可药用盐。
15、权利要求1所述的1，3-氧硒戊环核苷，所述核苷为2-羟甲基-4-(N-5′-氟胞嘧啶-1′-基)-1，3-氧硒戊环或其可药用盐。
16、权利要求1所述的1，3-氧硒戊环核苷，所述核苷为分离的对映异构体(-)-β-L-2-羟甲基-4-(N-5′-胞嘧啶-1′-基)-1，3-氧硒戊环或其可药用盐。
17、权利要求1所述的1，3-氧硒戊环核苷，所述核苷为分离的对映异构体(-)-β-L-2-羟甲基-4-(N-5′-氟胞嘧啶-1′-基)-1，3-氧硒戊环或其可药用盐。
18、治疗人或其它宿主动物的HIV或HBV感染的药物组合物，该组合物含有有效量的权利要求1所述的1，3-氧硒戊环核苷和可药用载体。
19、治疗人或其它宿主动物的HIV或HBV感染的药物组合物，该组合物含有有效量的权利要求2所述的1，3-氧硒戊环核苷和可药用载体。
20、治疗人或其它宿主动物的HIV或HBV感染的药物组合物，该组合物含有有效量的权利要求3所述的1，3-氧硒戊环核苷和可药用载体。
21、治疗人或其它宿主动物的HIV或HBV感染的药物组合物，该组合物含有有效量的权利要求4-17中任一项权利要求所述的1，3-氧硒戊环核苷和可药用载体。
22、治疗人体HIV的方法，该方法包括施用有效量的下述通式的1，3-氧硒戊环核苷或其可药用盐：
其中B为嘌呤或嘧啶碱基，R为氢、酰基、或磷酸酯，并且其中的核苷在HIV感染的PBM细胞中显示小于10微摩尔的EC50。
23、如权利要求22所述的治疗HIV的方法，其中B是嘧啶碱基。
24、如权利要求22所述的治疗HIV的方法，其中B是嘌呤碱基。
25、如权利要求22所述的治疗HIV的方法，其中R是氢。
26、如权利要求22所述的治疗HIV的方法，其中R是酰基。
27、如权利要求22所述的治疗HIV的方法，其中R是单磷酸酯。
28、如权利要求22所述的治疗HIV的方法，其中R是二磷酸酯。
29、如权利要求22所述的治疗HIV的方法，其中R是三磷酸酯。
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