[发明专利]新的杂环化合物、其制备方法和含有它们的药物组合物无效

专利信息
申请号: 98116645.8 申请日: 1998-07-29
公开(公告)号: CN1090631C 公开(公告)日: 2002-09-11
发明(设计)人: G·吉约梅特;J-Y·梅罗尔;F·图泽奥;B·法伊弗;P·雷纳德;E·斯卡尔伯特 申请(专利权)人: 瑟维尔实验室
主分类号: C07D413/04 分类号: C07D413/04;C07D413/06;C07D417/04;C07D417/06;A61K31/535;A61K31/45;//C07D413/04;23322;26536
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 刘金辉
地址: 法国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 杂环化合物 制备 方法 含有 它们 药物 组合
【权利要求书】:

1.式(I)所示化合物:其中,·n为0或1,·Y表示氧,·R1、R2、R3和R4可以相同或不同并分别表示氢原子、卤素原子、直链或支链(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、直链或支链(C1-C6)烷氧基、羟基、直链或支链(C1-C6)羟烷基、直链或支链(C1-C6)三卤代烷基、直链或支链(C1-C6)烷基-羰基、甲酰基、氰基、羧基、直链或支链(C1-C6)烷氧基-羰基、硝基或选择性取代的氨基、或(R1-R2)或(R2-R3)或(R3-R4)与载带它们的碳原子形成选择性取代的饱和或不饱和5-或6-元环,·R5表示氢原子、(C3-C7)环烷基、由选自(C3-C7)环烷基和选择性取代的苯基的基团选择性取代的直链或支链(C1-C6)烷基;或者,与R4共同构成饱和或不饱和5-、6-或7-元环的并且该环由一个或多个相同或不同的选自直链或支链(C1-C6)烷基、直链或支链(C1-C6)烷氧基、羟基、氧代和选择性取代的氨基的基团选择性取代,·R6和R7分别表示氢原子、或共同形成氧代基团,·R8表示卤素、氢原子、直链或支链(C1-C6)烷基、直链或支链(C1-C6)链烯基、羟基、由氨基、吡咯基或哌啶基选择性取代的直链或支链(C1-C6)烷氧基、(C3-C7)环烷氧基、选择性取代的苯氧基或选择性取代的苄氧基;或与R7共同形成一根键;但条件是:-当n为0、R1、R2、R3、R4、R6、R7和R8分别为氢原子时,则R5是除氢原子或甲基、乙基或苄基之外的基团,以及它们的N-氧化物、对映体和非对映体、和与药物可接受酸或碱形成的加成盐,

在上述基团的定义中,“选择性取代的氨基”应理解为由一个或两个相同或不同的选自直链或支链(C1-C6)烷基、选择性取代的苯基或选择性取代的苄基取代的氨基,

用于定义苯氧基、苄氧基、苯基、苄基以及术语“5-或6-元环”的术语“选择性取代的”表示这些基团可以由一个或多个相同或不同的选自卤素、直链或支链(C1-C6)烷基、直链或支链(C1-C6)烷氧基、羟基和直链或支链(C1-C6)三卤代烷基的取代基取代。

2.根据权利要求1所述的式(I)化合物,其中n为0,以及它们的N-氧化物、对映体和非对映体、以及与药物可接受酸或碱形成的加成盐。

3.根据权利要求1所述的式(I)化合物,其中R6、R7和R8分别代表氢原子,以及它们的N-氧化物、对映体和非对映体、以及与药物可接受酸或碱形成的加成盐。

4.根据权利要求1所述的式(I)化合物,其中R5表示直链或支链(C1-C6)烷基,以及它们的N-氧化物、对映体和非对映体、以及与药物可接受酸或碱形成的加成盐。

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