[发明专利]含黄酮醇的食品增补剂

说明书

本发明尤其涉及某些组合物，它们的应用，并涉及供人消费、含该组合物的食品增补剂和饮料。

人们认为，在法国对葡萄酒的高消耗量是冠心病(CHD)死亡率低的重要饮食因素，并至少部分地被当成为称作“法国奇异现象”的该现象提供可能的解释(Renaud & De Lorgeril 1992)，虽然对饱和脂肪的摄取量高，但与其他大多数国家相比法国是例外，因为法国CHD死亡率低。

较多的文献提出了红葡萄酒在预防冠心病(CHD)方面的确定的有益效果。流行病资料表明，葡萄酒所起的防护作用优于其它含酒精饮料(如啤酒和烈性酒)，说明葡萄酒中非酒精含量的因素有助于该效果(St Leger等，1979；Renaud & De Lorgeril 1992)。在丹麦哥本哈根的一项预期研究中，在对死亡率的12年随访之后对13285人估测了各种参数(包括酒精摄取量，吸烟习惯和体重指数)。表明了少量至适量摄取葡萄酒(但不是啤酒或烈性酒)与心血管病和脑血管病及其它病因的低死亡率有关(Gronbaek等，1995)。这些结果证实了美国以前报道的结果(Klatsky &Armstrong，1993)。

越来越多的证据表明，包括低密度脂蛋白(LDL)的氧化的脂质过氧化自由基链式反应在动脉粥样硬化和CHD的形成中起重要促进作用(Steinberg，1993)。

Frankel等(柳叶刀(Lancet)1993，341，454-457)研究了稀释的脱醇红葡萄酒抑制体外人LDL的氧化的能力，发现该葡萄酒是很有效的抗氧化剂。作者们认为日常消费红葡萄酒可能“减少脂蛋白的氧化和减少血栓形成现象”。但是，作者们承认“如果我们要进一步估测红葡萄酒中抗氧化剂化合物在减少CHD方面的潜在作用，我们就要更多地了解葡萄酒类黄酮的药物动力学以及葡萄酒酚类的吸收和代谢…”。

类黄酮属于被称为多酚(PP)的一类物质，称为多酚是因为它们含两个或多个酚基。多酚大量存在于红葡萄酒中，包括大量多种分子量的不同化学物质。葡萄和葡萄酒的主要多酚成分及其浓度由Shahidi & Nazck(1995)描述于“食品酚类：来源，化学，效果和应用”(Technomic Publishing Co.，Lancaster Pa，USA)p.136-146中。有如下几类多酚：类黄酮(该术语一般常用于指多酚，但在欧洲更经常仅指黄酮)，黄烷醇，原花色素(还称为原儿茶精、原花色素苷、矢车菊苷配质和单宁酸)以及花色素苷。

黄酮是这样的化合物，即具有图2中所示的基本结构，其中两个苯环(A和B)与含一个羰基的杂环六元环C连接。环B可连接在2号位(如图所示)而得黄酮或者连接在3号位而得异黄酮。可在位置3、5、7和3′、4′、5′发生羟基化而得被称为黄酮醇的化合物。黄酮醇的典型实例有：槲皮素(在位置3、5、7、3′、4′上羟基化)，山萘酚(在位置3、5、7、4′上羟基化)，以及杨梅树皮素(在位置3、5、7、3′、4′、5′上羟基化)。它们可作为糖苷配基或者作为O-糖苷(例如D-葡萄糖、半乳糖、阿拉伯糖、鼠李糖等)天然存在。还发现了其它取代形式如甲基化、硫酸化和丙二酰化。

黄烷醇具有图3中所示的基本结构。两种最常见的黄烷醇是儿茶精(在位置5、7、3′、4′上有羟基)及其立体异构体表儿茶精。可用棓酸(图4所示)使这些羟基酯化。原花色素是儿茶精和/或表儿茶精的聚合物，可含多达8个或更多个单元。

花色素苷是有色物质，其基本结构示于图5。有时将它们称为花色素。典型实例有：花青素(在位置3、5、7、3′、4′上羟基化)，飞燕草苷元(在位置3、5、7、3′、4′、5′上羟基化)和花葵素(在位置3、5、7、3′上羟基化)。这些羟基通常被糖基化和/或甲氧基化(例如锦葵苷元在3′、5′上)。

在通称“多酚”中包括二羟基或三羟基苯甲酸和植物抗毒素，它的典型实例是白藜芦醇(示于图6中)。

应用最广的测定LDL氧化的方法是应用过渡金属铜(特别是Cu²⁺离子)作催化剂以加速内源性脂质氢过氧化物的氧化。存在于LDL中的抗氧化剂，尤其是α生育酚，使该氧化过程延迟而产生所谓的延滞期。该过程可轻易用UV分光光度计跟踪，因为氧化反应产生共轭二烯，可在234nm处连续监测该共轭二烯(Esterbauer等，1989)。为了在贮存期间保护LDL以防氧化，加入EDTA以络合铜和其它痕量元素。该过量的EDTA干扰铜催化的氧化作用。可在添加铜离子之前通过透析该LDL制剂而除去EDTA，或者可加入过量的铜离子以补偿那些与EDTA络合的铜离子。