[发明专利]治疗骨缺陷疾病的组合物及方法无效
| 申请号： | 96197827.9 | 申请日： | 1996-10-23 |
| 公开（公告）号： | CN1201393A | 公开（公告）日： | 1998-12-09 |
| 发明（设计）人： | C·皮特里;M·W·奥姆;N·贝恩德;K·G·罗宾斯;S·M·哈里斯;M·孔托亚尼;L·H·赫而利;S·M·克尔温;G·R·芒迪 | 申请（专利权）人： | 酶遗传学股份有限公司;骨筛选股份有限公司;得克萨斯州大学系统董事会 |
| 主分类号： | A61K31/54 | 分类号： | A61K31/54 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所 | 代理人： | 陈文青 |
| 地址： | 美国华*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 治疗 缺陷 疾病 组合 方法 | ||
1.一种治疗脊椎动物疾病的方法，疾病的特征是缺乏或需要骨生长替代和/或有不希望水平的骨吸收，方法包括用有效量的有下式的化合物对需要这种治疗的脊椎动物给药：其中Ra是不干扰的取代基；
m是0-4间的整数；
每一虚线表示任意的π建；
每个Z分别为N、NR、O、S、CR或CR2，其中每个R分别是H或有1-6个碳的烷基；
X是O、S、SO或SO2；
L是挠性连接物；和
Ar2是取代的或非取代的6元芳环。
2.根据权利要求1所述的方法，其中L是挠性共轭连接物。
3.根据权利要求1所述的方法，其中L选自一个共价键、-N＝N-、-RC＝CR-、-RC＝N-、-N＝CR-、-NRCO-、-CONR-、-CR2O-和-CR2NR-，其中每个R分别是H或有1-6个碳的烷基。
4.根据权利要求1所述的方法，其中Ar2是其中Rb是不干扰的取代基，n是0至5间的一个整数。
5.根据权利要求4所述的方法，其中Ar2是非取代苯基。
6.根据权利要求1所述的方法，其中所述化合物是59-0008。
7.一种用于治疗脊椎动物疾病的药物组合物，疾病的特征是缺乏或需要骨生长替代和/或有不希望水平的骨吸收，组合物包括药学上可接受的赋形剂和有效量的有下式的化合物：其中Ra是不干扰的取代基；
m是0-4间的整数；
每一虚线表示任意的π建；
每个Z分别为N、NR、O、S、CR或CR2，其中每个R分别是H或有1-6个碳的烷基；
X是O、S、SO或SO2；
L是挠性连接物；和
Ar2是取代的或非取代的6元芳环。
8.根据权利要求7所述的组合物，其中L是挠性共轭连接物。
9.根据权利要求7所述的组合物，其中L选自一个共价键、-N＝N-、-RC＝CR-、-RC＝N-、-N＝CR-、-NRCO-、-CONR-、-CR2O-和-CR2NR-，其中每个R分别是H或有1-6个碳的烷基。
10.根据权利要求7所述的方法，其中Ar2是其中Rb是不干扰的取代基，n是0至5间的一个整数。
11.根据权利要求7所述的组合物，其中Ar2是非取代苯基。
12.根据权利要求7所述的组合物，其中所述化合物是59-0008。
13.一种治疗脊椎动物疾病的方法，疾病的特征是缺乏或需要骨生长替代和/或有不希望水平的骨吸收，方法包括用有效量的有下式的化合物对需要这种治疗的脊椎动物给药：其中Ra是不干扰的取代基；
m是0-5间的整数；
L是不含氮原子的挠性连接物；和
Ar2是取代的或非取代的苯基或取代的或非取代的萘基。
14.根据权利要求13所述的方法，其中Ra是-NR2-或-COOR，其中R是H或1-6个碳的烷基。
15.根据权利要求13所述的方法，其中Ar2是取代的或非取代的苯基。
16.根据权利要求13所述的方法，其中Ar1和Ar2是不同的。
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