[发明专利]N-苯甲酰苯胺衍生物

说明书

本发明涉及新的N-苯甲酰苯胺衍生物，其制备方法，以及含有它们的药物组合物。

欧洲专利申请0253310号公开了下式的血管紧张素Ⅱ拮抗药，

其中R¹优选是下式基团，

其中X优选是-CONH-，R¹³优选是取代的三唑基;优选R²和R³各代表H、卤代C_1-4烷基或C_1-4烷氧基;r是0、1或2。

这些化合物不具有本发明化合物的特征性哌嗪基取代基，并且其用途不同于本发明要求保护的化合物。

欧洲专利申请0335381号公开了下式化合物，

其中

A是N或CH;

B优选为CH＝CH;

Q是单键，C_1-3亚烷基、O或NR₁₆;

Q′、Q″和Q′′′优选各为单键;

R₁是芳香取代基;

R₃优选为下式基团，

其中R₄优选为被N-杂环基（优选）取代的C_1-12烷基，该N-杂环基通过环氮原子键连到烷基上并可以含有O、S或NR₁₆作为另一杂环成员;以及X-Y优选为-CONH-。

这些化合物据说具有血小板活化因子拮抗剂活性。没有建议在这些化合物中在杂环基团和酰胺键之间存在两个苯环。

英国专利说明书1157586号公开了下式抗菌化合物的制备：

其中R₂和R₃各代表任意被取代的芳基。没有建议本发明化合物的特定取代的苯基部分。

本发明提供通式（Ⅰ）化合物及其盐和溶剂化物（例如水合物）：

其中：

R¹代表氢原子、卤原子、C_1-6烷基或C_1-6烷氧基;

R^2a和R^2b可以是相同或不同的，各自独立地代表氢原子、卤原子、C_1-6烷氧基、羟基或C_1-6烷基;

R³代表下式基团

R⁴和R⁵可以是相同或不同的，各自独立地代表氢原子、卤原子、羟基、C_1-6烷氧基或C_1-6烷基;

Het代表选自下面的基团：

R⁶代表氢原子、-NR⁹R¹⁰或被一个或两个选自C_1-6烷氧基、羟基和-OCOR¹¹的取代基任意取代的C_1-6烷基;

R^6a和R^6b可以是相同或不同的，各自独立地代表氢原子、羟基或被一个或两个选自C_1-6烷氧基和羟基的取代基任意取代的C_1-6烷基;

R⁷、R⁸和R⁹可以是相同或不同的，各自独立地代表氢原子或C_1-6烷基;

R¹⁰代表氢原子、C_1-6烷基、COR¹¹、苯甲酰基或-SO₂R¹¹;

R¹¹代表C_1-6烷基或苯基;

V和W可以是相同或不同的，各自独立地代表氧或硫原子;

X代表氧原子或NR⁸或S（O）_k基;

Y代表氧原子或NR⁸或SO₂基;

Z代表硫原子或NR⁸基;

k代表0、1或2;以及

虚线代表在指定位置之一中存在的双键。