[发明专利]N-苯甲酰苯胺衍生物无效

专利信息
申请号: 93121518.8 申请日: 1993-12-29
公开(公告)号: CN1094037A 公开(公告)日: 1994-10-26
发明(设计)人: M·卡特 申请(专利权)人: 格拉克索公司
主分类号: C07D231/12 分类号: C07D231/12;C07D231/14;C07D263/32;C07D263/34;C07D277/22;C07D277/32;A61K31/415
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 孟八一,罗才希
地址: 英国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 苯甲酰 苯胺 衍生物
【权利要求书】:

1、式(Ⅰ)化合物及其盐和溶剂化物(例如水合物):

其中:

R1代表氢原子、卤原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基;

R2a和R2b可以是相同或不同的,各自独立地代表氢原子、卤原子、C1-6烷氧基、羟基或C1-6烷基;

R3代表下式基团

R4和R5可以是相同或不同的,各自独立地代表氢原子、卤原子、羟基、C1-6烷氧基或C1-6烷基;

Het代表选自下面的基团:

R6代表氢原子、-NR9R10或被一个或两个选自C1-6烷氧基、羟基和-OCOR11的取代基任意取代的C1-6烷基;

R6a和R6b可以是相同或不同的,各自独立地代表氢原子、羟基或被一个或两个选自C1-6烷氧基和羟基的取代基任意取代的C1-6烷基;

R7、R8和R9可以是相同或不同的,各自独立地代表氢原子或C1-6烷基;

R10代表氢原子、C1-6烷基、COR11、苯甲酰基或-SO2R11

R11代表C1-6烷基或苯基;

V和W可以是相同或不同的,各自独立地代表氧或硫原子;

X代表氧原子或NR8或S(O)k基;

Y代表氧原子或NR8或SO2基;

Z代表硫原子或NR8基;

k代表0、1或2;以及

虚线代表在指定位置之一中存在的双键。

2、根据权利要求1的化合物,其中Het代表基团:

3、根据权利要求1的化合物,其中Het代表基团:

4、根据权利要求2的化合物,其中Het代表基团:

5、根据权利要求3的化合物,其中Het代表基团:

6、上述任意权利要求中要求保护的化合物,其中在苯环B上的基团Het被连在相对于苯环A的对位上。

7、上述任意权利要求中要求保护的化合物,其中R1代表氢原子或C1-6烷基。

8、上述任意权利要求中要求保护的化合物,其中R2a和R2b之一代表氢原子,R2a和R2b的另一个代表氢原子或C1-6烷基,并且被连在相对于苯环A为邻位的苯环B上。

9、上述任意权利要求中要求保护的化合物,其中R4连在相对于酰胺键的对位上。

10、上述任意权利要求中要求保护的化合物,其中R4代表卤原子或羟基或C1-6烷氧基。

11、上述任意权利要求中要求保护的化合物,其中R5代表氢原子。

12、权利要求1、2、4和6至11中任何一项中要求保护的化合物,其中R6a和R6b各自独立地代表氢原子或被C1-6烷氧基任意取代的C1-6烷基。

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