[发明专利]N-苯甲酰苯胺衍生物无效
| 申请号: | 93121518.8 | 申请日: | 1993-12-29 |
| 公开(公告)号: | CN1094037A | 公开(公告)日: | 1994-10-26 |
| 发明(设计)人: | M·卡特 | 申请(专利权)人: | 格拉克索公司 |
| 主分类号: | C07D231/12 | 分类号: | C07D231/12;C07D231/14;C07D263/32;C07D263/34;C07D277/22;C07D277/32;A61K31/415 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 孟八一,罗才希 |
| 地址: | 英国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 苯甲酰 苯胺 衍生物 | ||
1、式(Ⅰ)化合物及其盐和溶剂化物(例如水合物):
其中:
R1代表氢原子、卤原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基;
R2a和R2b可以是相同或不同的,各自独立地代表氢原子、卤原子、C1-6烷氧基、羟基或C1-6烷基;
R3代表下式基团
R4和R5可以是相同或不同的,各自独立地代表氢原子、卤原子、羟基、C1-6烷氧基或C1-6烷基;
Het代表选自下面的基团:
R6代表氢原子、-NR9R10或被一个或两个选自C1-6烷氧基、羟基和-OCOR11的取代基任意取代的C1-6烷基;
R6a和R6b可以是相同或不同的,各自独立地代表氢原子、羟基或被一个或两个选自C1-6烷氧基和羟基的取代基任意取代的C1-6烷基;
R7、R8和R9可以是相同或不同的,各自独立地代表氢原子或C1-6烷基;
R10代表氢原子、C1-6烷基、COR11、苯甲酰基或-SO2R11;
R11代表C1-6烷基或苯基;
V和W可以是相同或不同的,各自独立地代表氧或硫原子;
X代表氧原子或NR8或S(O)k基;
Y代表氧原子或NR8或SO2基;
Z代表硫原子或NR8基;
k代表0、1或2;以及
虚线代表在指定位置之一中存在的双键。
2、根据权利要求1的化合物,其中Het代表基团:
3、根据权利要求1的化合物,其中Het代表基团:
4、根据权利要求2的化合物,其中Het代表基团:
5、根据权利要求3的化合物,其中Het代表基团:
6、上述任意权利要求中要求保护的化合物,其中在苯环B上的基团Het被连在相对于苯环A的对位上。
7、上述任意权利要求中要求保护的化合物,其中R1代表氢原子或C1-6烷基。
8、上述任意权利要求中要求保护的化合物,其中R2a和R2b之一代表氢原子,R2a和R2b的另一个代表氢原子或C1-6烷基,并且被连在相对于苯环A为邻位的苯环B上。
9、上述任意权利要求中要求保护的化合物,其中R4连在相对于酰胺键的对位上。
10、上述任意权利要求中要求保护的化合物,其中R4代表卤原子或羟基或C1-6烷氧基。
11、上述任意权利要求中要求保护的化合物,其中R5代表氢原子。
12、权利要求1、2、4和6至11中任何一项中要求保护的化合物,其中R6a和R6b各自独立地代表氢原子或被C1-6烷氧基任意取代的C1-6烷基。
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