[发明专利]新型青蒿素衍生物及其制备方法无效

专利信息
申请号: 93112454.9 申请日: 1993-06-11
公开(公告)号: CN1038416C 公开(公告)日: 1998-05-20
发明(设计)人: 李英;姜洪建;潘建平;曹本俊;陈一心;虞佩玲;吴光韶;张红 申请(专利权)人: 中国科学院上海药物研究所
主分类号: C07D493/18 分类号: C07D493/18;A61K31/35
代理公司: 上海华东专利事务所 代理人: 孙粹芳,黄桂娟
地址: 20003*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 新型 青蒿素 衍生物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1、一类青蒿素或脱氧青蒿素的12位或11位和12位取代的衍生物或其盐,其特征在于这类衍生物可用下列通式表示:(a)当式中X=-O-O-,-O-,Y=H,OH,Z=-O-,

R为下列非碱性取代基:

R=CH3,C5H11;CH2(CH2)7-CH=CH-(CH2)7-CH3;CH2-C≡CH;

带有取代基的烷烃基(C1-C18),其中取代基是Cl,Br,金刚烷基,苯甲酸基;带有取代基的苄基,其中取代基是甲氧基,亚甲二氧基,氰基,(b)当式中X=-O-O-,-O-,Y=H,OH,R为下列非碱性取代基:R=烷烃基(C1-C4);带有取代基的苯基,其中取代基为乙酰氧基,氟,亚甲二氧基,腈基,羟基;萘甲基;金刚烷基;金刚烷氧基,

(c)当式中X=-O-O-,-O-,Y=H,OH,Z=-O-,

R为(CH2)2NR1R2碱性取代基,NR1R2=NMe2,NEt2,NHCH2CH2OH,NHCH2CH2CN,

R′=H,二苯甲基,呋喃甲酰基,

(d)当式中X=-O-O-,Y=H,Z=-O-,

R为碱性取代基,

NR3R4=NMe2,NHC3H7(i),

(e)当式中X=-O-O-,Y=H,Z=-O-,

R为碱性基代基,

W1=-CH2-,-CH-CH3

n=1-2 

NR5R6=NEt2 ,

(f)当式中X=-O-O-,Y=H,

R为碱性取代基,

n=1-2

NR7R8=NEt2

式中化合物包括它们的结构异构体和立体异构体,含碱性基团的青蒿素类化合物与酸制成人体生理上可接受的盐。

2、按权利要求1所述的衍生物,其特征在于与含胺基的青蒿素类化合物组成盐的酸为有机酸。

3、按权利要求2所述的衍生物,其特征在于所述的与含胺基的青蒿素类化合物组成盐的有机酸为草酸、马来酸。

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