[发明专利]吲哚衍生物及含有该衍生物的药物组合物

权利要求书

1、下式化合物或其药物上可接受的盐其中W是n是0、1或2；m是0、1、2或3；Y是氧或硫；Z是-O-或-S-；R₁是氢、C₁-C₈烷基、被一个羟基取代的C₁-C₈烷基或-Q-R₄；R₂和R₃各自独立地是氢或C₁-C₈烷基；R₄是三氟甲基，或-COR₉，而R₉是氢，C₁-C₈烷基、C₁-C₃烷芳基或芳基；Q是C₁-C₃烷基；R₁₁是氢；由星号表示第一个手性碳原子；由#表示第二个手性碳原子；并且上述芳基和上述烷基芳基基团的芳基部分分别独立地选自苯基和被取代的苯基，其中所述被取代的苯基可以被一至三个选自C₁-C₄烷基、卤素、羟基、氰基、甲酰氨基、硝基、和C₁-C₄烷氧基的基团取代。

2、权利要求1的化合物，其中式I化合物是式中W、R₁、R₁₁、m和n的定义如权利要求1中所述。

3、权利要求2的化合物，其中该化合物是顺式差向异构体。

4、权利要求1的化合物，其中的式I化合物是具有以符号#表示的手性碳原子的S差向异构体。

5、权利要求1的化合物，其中W是式(i)或(ii)；R₁是氢，C₁-C₆烷基或-Q-R₄；而R₄是三氟甲基、或-CO₂CH₃。

6、权利要求5的化合物，其中，式I化合物是式中：W和R₁的定义分别如权利要求5中所述，而R₁₁、m和n的定义如权利要求1中所述。

7、权利要求6的化合物，其中，式I化合物是顺式差向异构体。

8、权利要求5的化合物，其中，式I化合物是具有以符号#表示的手性碳原子的S差向异构体。

9、权利要求1的化合物，其中W是式(i)或(ii)；n是1；m是1；R₁是氢、C₁-C₃烷基或-CH₂CH₂OCH₃；R₂是氢；和R₃是氢或-CH₂-苯基。

10、权利要求9的化合物，其中的式I化合物是式中：W、R₁、m和n的定义如权利要求9中所述，而R₁₁的定义如权利要求1中所述。

11、权利要求10的化合物，其中该化合物是顺式差向异构体。

12、权利要求9的化合物，其中，式I化合物是具有以符号#表示的手性碳原子的S差向异构体。

13、权利要求1的化合物，所述的化合物选自

3-[(N-2-甲氧基乙基)吡咯烷-2R-基甲基]-5-(2-氧代-1，3-噁唑烷-4S-基甲基)-1H-吲哚；

5-(2-氧代-1，3-噁唑烷-4S-基甲基)-3-(吡咯烷-2R-基甲基)-1H-吲哚；和

3-(N-甲基吡咯烷-2R-基甲基)-5-(2-氧代-1，3-噁唑烷-4R，S-基甲基)-1H-吲哚。

14、用于治疗高血压、抑郁症、焦虑症、厌食症、肥胖症、麻醉品滥用、集束性头痛、偏头痛、疼痛以及慢性阵发性偏头痛和与血管疾病有关的头痛的药物组合物，该药物组合物包括治疗此类疾病有效量的权利要求1的化合物及可在药物中应用的载体。