[发明专利]吲哚衍生物及含有该衍生物的药物组合物

说明书

本发明涉及吲哚衍生物，它们的制备方法和中间体，含有它们的药物组合物及它们的药物用途。本发明的活性化合物用于治疗偏头痛及其它疾病。

美国专利4,839,377和4,855,314以及欧洲专利申请公开号313397涉及5-取代的3-氨基烷基吲哚。所述化合物用于治疗偏头痛。

英国专利申请040279涉及3-氨基烷基-1H-吲哚-5-硫酰胺和碳酰胺。所述化合物用于治疗高血压、雷诺病和偏头痛。

欧洲专利申请公开号303506涉及3-多；氢化吡啶基-5-取代的-1H-吲哚。所述化合物具有5-HT₁受体激动剂和血管收缩药的活性并用于治疗偏头痛。

欧洲专利申请公开号354777涉及N-哌啶基：吲哚基：乙基-烷磺酰胺衍生物。所述化合物具有5-HT₁受体激动剂和血管收缩药的活性并用于治疗头痛。

欧洲专利申请公开号438230、494774和497512涉及吲哚-取代的五元杂芳族化合物。所述化合物具有类5-HT₁受体激动剂活性并用于治疗偏头痛和这些受体的选择性激动剂所指示的其它疾病。

国际专利申请PCT/GB91/00908和欧洲专利申请号313397A涉及5-杂环吲哚衍生物。所述化合物具有用于偏头痛、集束性头痛和与血管疾病有关的头痛的治疗和预防的特性。所述化合物是“类5-HT₁”受体激动剂。

本发明涉及下式化合物及其药物上可接受的盐：其中W是n是0、1或2；m是0、1、2或3；Y和G分别是氧或硫；Z是-O-，-S-，-NH-或-CH₂；R₁是氢，C₁-C₈烷基，被-个羟基取代的取代的C₁-C₈烷基，C₃-C₈链烯基，C₃-C₈链炔基，芳基，C₁-C₃烷芳基，C₁-C₃烷杂芳基或-Q-R₄；R₂和R₃分别是氢，C₁-C₆烷基，芳基，C₁-C₃烷芳基或C₁-C₃烷杂芳基；R₄是氰基，三氟甲基，-COR₉，-CO₂R₉，-CONR₉R₁₀，-OR₉，-SO₂NR₉R₁₀或-S(O)qR₉；R₉和R₁₀分别是氢，G₁-C₈烷基，C₁-C₃烷芳基，芳基或R₉和R₁₀可一起形成三至七元烷基环或具有1个O杂原子的三至七元杂烷基环；R₁₁是氢，-OR₁₂或-NHCOR₁₂；R₁₂是氢，C₁-C₈烷基，芳基或C₁-C₃烷基-芳基；q是0、1或2；Q是C₁-C₃烷基；第一个手性碳由星号表示；第二个手性碳由#表示；并且上述芳基和上述烷基芳基的芳基部分独立地选自苯基和取代的苯基，其中所述取代的苯基可以被一至三个选自C₁-C₄烷基，卤素(如氟、氯、溴或碘)，羟基，氰基，甲酰氨基，硝基和C₁-C₄烷氧基的基团取代。这些化合物可用于治疗偏头病和其它疾病。