[发明专利]乙磺酰胺衍生物的制备

权利要求书

1、下式的化合物及其生理学上可接受的盐

式中

R1是氢或C1-C3烷基；

R2是氢或药学上可接受的碱金属或碱土金属离子；

R3是氢，Cl，Br，F，C1-C6烷基，C3-C6支链烷基，C1-C6烷氧基，C3-C6支链烷氧基，CF3，硝基，-NHCO-C1-C3烷基，NR5R6或CO2R7(当R4是H时)，R3和R4可相同或不同，它们是Cl，Br，F或CF3；

R5和R6可相同或不同，它们是氢或C1-C3烷基；

R7是氢或C1-C6烷基；

X是O，NR8，CHR8或-(CH2)n-；

R8是C1-C3烷基；和

n是0，1，2或3。

2、按权利要求1的化合物其中R1，R2和R4是氢，R3是氢，Cl，Br，F，硝基，C1-C6烷基，C3-C6支链烷基，CF3或CO2R7，R7是C1-C6烷基，X是-（CH2）n-，n是1或2。

3、按权利要求1的化合物，其中R1和R2是氢;R3和R4可相同或不同，它们是Cl或CF3;X是-（CH2）n-，n是1或2。

4、按权利要求1的化合物，该化合物选自下述化合物：2-[（4-氟苯基）氨基]-N-[3-[3-（哌啶子基甲基）]苯氧基]丙基]乙磺酰胺，2-[（4-乙氧基羰基苯基）氨基]-N-[3-[3-（哌啶子基甲基）]苯氧基]丙基]乙磺酰胺，2-[（4-硝基苯基）氨基]-N-[3-[3-（哌啶子基甲基）]苯氧基]丙基]乙磺酰胺，2-[（4-溴苯基）氨基]-N-[3-[3-（哌啶子基甲基）]苯氧基]丙基]乙磺酰胺，2-（苯基氨基）-N-[3-[3-（哌啶子基甲基）]苯氧基]丙基]乙磺酰胺，2-[[4-（1-甲基乙氧基）苯基]氨基]-N-[3-[3-（哌啶子基甲基）]苯氧基]丙基]乙磺酰胺，2-[（4-戊氧基苯基）氨基]-N-[3-[3-（哌啶子基甲基）]苯氧基]丙基]乙磺酰胺，2-[（4-丁基苯基）氨基]-N-[3-[3-（哌啶子基甲基）]苯氧基]丙基]乙磺酰胺。

5、按权利要求1的化合物，该化合物选自2-[3，4-二氯苯基）氨基]-N-[3-        3-（哌啶子基甲基）]苯氧基]丙基]乙磺酰胺，2-[（4-氯-3-三氟甲基苯基）氨基]-N-[3-[3-（哌啶子基甲基）]苯氧基]丙基]乙磺酰胺和2-[（4-丁基苯基）氨基]-N-[3-[3-（哌啶子基甲基）]苯氧基]丙基]乙磺酰胺。

6、一种合成权利要求1化合物的方法，其特征在于它包括

（a）在惰性溶剂中，将式（1）的苯胺与式（2）的乙烯磺酰氟反应，得式（3）的乙磺酰氟，式（1），（2）和（3）为

式中R1，R3和R4的定义同权利要求1;

（b）将式（3）的乙磺酰氟与式（4）的苯氧基丙胺反应，得式（5）化合物，式（4）和（5）为

式中X的定义同权利要求1。

7、按权利要求6的方法，该方法还包括将式（5）的磺酰胺与药学上可接受的碱金属碱或碱土金属碱混合，得到权利要求1的化合物，其中R2是药学上可接受的碱金属或碱土金属离子，式（5）为

8、按权利要求6的方法，该方法还包括将式（5）的磺酰胺与药学上可接受的酸混合，得到所述化合物的药学上可接受的盐，式（5）为

9、接权利要求7的方法，该方法还包括将式（6）的磺酰胺与药学上可接受的酸混合，得到所述化合物的药学上可接受的盐，式（6）为

10、含有有效量的权利要求1的化合物和药学上可可接受的载体的药用组合物。