[发明专利]化学药品生产工艺无效
| 申请号: | 88107506.X | 申请日: | 1988-11-01 |
| 公开(公告)号: | CN1032939A | 公开(公告)日: | 1989-05-17 |
| 发明(设计)人: | 德佐斯·科布尼斯;格根利·赫杰;玛丽亚·索姆尔;埃米尔·明克尔 | 申请(专利权)人: | 奇诺莫药物化学工厂有限公司 |
| 主分类号: | C07D473/28 | 分类号: | C07D473/28;A61K31/52 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 戴真秀 |
| 地址: | 匈牙利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 化学药品 生产工艺 | ||
1、制备通式(Ⅰ)所表示的化合物及其生理上可接受的盐类的生产工艺
-式中A和B代表氧或-CH2基团,限制条件是:若A代表氧,则B代表-CH2基团,R代表氢;若A代表-CH2基,则B代表氧,R代表-CH2-Q基,其中Q代表氢、吡咯烷基、哌啶子基和吗啉代基,该方法包括:
a)将式Ⅱ表示的3-甲基-黄嘌呤
与通式Ⅲ表示的二氧戊环在碱存在下进行反应,
式中A,B和R如前定义,X代表溴或氯,或者
b)将式Ⅳ所表示的2-(3-甲基-黄嘌呤-7-基)-乙醛
与式Ⅴ表示的乙二醇在酸性催化剂存在下反应,或者
c)将式Ⅵ表示的7-(2,3-二羟基-丙烷-1-基)-3-甲基-黄嘌呤
与通式Ⅶ表示的乙醛-二乙缩醛进行反应,
式中Y表示氢、氯或溴。当Y代表卤素时,它可被吡咯烷基、哌啶子基或吗啉代基取代。当需要时,可将通式Ⅰ表示的化合物转化为盐和/或由其盐释放出该化合物;
2、通式Ⅰ表示的化合物及其经生理上可接受的盐,其中A,B和R在权利要求1中给出;
3、2-/(3-甲基-黄嘌呤-7-基)-甲基/-1,3-二氧戊环;
4、2-甲基-4-/(3-甲基-黄嘌呤-7-基)甲基/-1,3-二氧戊环;
5、2-吡咯烷基-甲基-4-/(3-甲基-黄嘌呤-7-基)甲基/-1,3-二氧戊环;
6、2-哌啶子基-甲基-4-/(3-甲基-黄嘌呤-7-基)甲基/-1,3-二氧戊环;
7、2-吗啉代基-甲基-4-/(3-甲基-黄嘌呤-7-基)甲基/-1,3-二氧戊环;
8、药物组合物,它包括以通式Ⅰ表示的化合物或其生理可接受的盐为活性组份,其中A,B和R如在权利要求1给出的。
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