[其他]5-取代的喹啉酮一和氮杂萘酮羧酸衍生物无效
| 申请号: | 88101741 | 申请日: | 1988-03-31 |
| 公开(公告)号: | CN88101741A | 公开(公告)日: | 1988-11-16 |
| 发明(设计)人: | 乌韦·彼得森;克劳斯·格罗贺;迈克尔·施里瓦;托马斯·申克;英戈·哈勒尔;卡尔·格奥尔格·梅茨格;赖纳·恩达曼;汉斯-约阿希姆·蔡勒 | 申请(专利权)人: | 拜尔公司 |
| 主分类号: | C07D215/56 | 分类号: | C07D215/56;C07D401/04;C07D487/08;C07D487/10;C07D471/08;A61K31/47;A61K31/495 |
| 代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 杨松坚 |
| 地址: | 联邦德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 取代 喹啉 氮杂萘酮 羧酸 衍生物 | ||
1、式(Ⅰ)的5-取代的喹啉酮-和氮杂萘酮羧酸衍生物及它们的可药用的水合物和与酸形成的盐,以及由之产生衍生物的这些羧酸的碱金属、碱土金属、银和鈲盐,
式中,
X代表氟或氯,
Y代表氨基、含1至4个碳原子并可任意地被氨基、羟基或甲氧基取代的烷氨基、每个烷基含1至4个碳原子的二烷氨基、含3至6个碳原子的环烷基氨基、含1至4个碳原子的烷氧基氨基、羟基、含1至4个碳原子的烷氧基或巯基,或者含1至4个碳原子并可任意地被乙氧羰基、羧基或羟基取代的烷硫基,或者苯硫基、肼基、羟氨基、甲氧氨基或氯,
R1代表甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、乙烯基、2-羟乙基、2-氟乙基、甲氧基、氨基、二甲氨基、乙氨基、苯基、4-氟苯基或2,4-二氟苯基,
R2代表氢、含1至4个碳原子的烷基或(5-甲基-2-氧-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)-甲基,
R3代表甲基或环氨基,例如:
其中,
R4代表氢、含1至4个碳原子的烷基、2-羟乙基、烯丙基、炔丙基、2-氧丙基、3-氧丁基、苯甲酰甲基、甲酰基、苄基、4-氨基苄基或(5-甲基-2-氧-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)-甲基,
R5代表氢或甲基,
R6代表氢、含1至4个碳原子的烷基、可任意地被取代,特别是被氟取代的苯基、或苄氧甲基,
R7代表氢、氨基、甲氨基、乙氨基、氨甲基、甲氨甲基、乙氨甲基、二甲氨甲基、异丙氨甲基、羟基或羟甲基,
R8代表氢、甲基、乙基、氟或氯,
A代表N或C-R9,
其中,
R9代表氢、卤素如氟或氯、甲基、氰基或硝基、或者也可与R1一起形成如下结构的桥:
下列化合物除外:8-氨基-9-氟-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸,1-乙基-5-氨基-6,8-二氟-7-(1-哌嗪基)-4-氧-1,4-二氢-3-喹啉羧酸和1-乙基-5-氨基-6,8-二氟-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-1,4-二氢-3-喹啉羧酸,以下化合物也除外:8-氨基-9-氟-3-甲基-10-(杂环基)-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸和1-乙基-5-氨基-6,8-二氟-7-(杂环基)-4-氧-1,4-二氢-3-喹啉羧酸,其中的杂环基代表3-氨基-1-吡咯烷基、3-(氨甲基)-1-吡咯烷基、3-(乙氨甲基)-1-吡咯烷基、2,7-二氮螺[4.4]壬-2-基或7-甲基(或乙基)-2,7-二氮螺[4.4]壬-2-基,以及5-氨基-7-(3-氨基-1-吡咯烷基)-1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧-1,8-二氮杂萘羧酸。
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