[其他]选择性除草剂及其制造和使用

说明书

本发明涉及一种具有除草作用等生理活性的新颖磺酰亚氨基-2H-1，2，4-噻二唑基[2，3-a]嘧啶或者三嗪衍生物及其合成和使用。

更具体地说，本发明的除草剂含有下列通式所表示的化合物：

式中，R₁表示可以是被取代的苯基，R₂，R₃分别表示低碳烷基或低碳烷氧基，Z表示CH或N，n表示0或1。

应指出，通式（Ⅰ）所表示的化合物包括其盐，以下将详细介绍。这一注释适用于整个说明书。

通式[Ⅰ]所表示的化合物（以下往往也简称化合物（1）），对水田杂草，旱田杂草有优良的杀草作用，而对稻，小麦，大麦，玉米，大豆等作物实质上无药害，因而可用作优良的选择性除草剂。

迄今已报道了各种具有除草作用的化合物。例如，EP-A-58476中记载了用下列通式所表示的化合物

式中T₀表示F，Cl等，T₁表示氢原子，F等，T₂表示CH或N，T₃表示甲基，甲氧基等，T₄表示C_1-4烷基，C_1-4烷氧基等，但是，上述化合物中与苯磺酰亚氨基结合的稠杂环基，是噁二唑环的稠环基，而本发明中化合物（1）的稠杂环基，是噻二唑环的稠环基，与上述文献中记载的化合物在结构上是不同的。而将它作为除草剂使用时对农作物，（稻，小麦，大麦等）认为药害是明显的，作为选择性除草剂，不能说是很好的。而且，文献中记载的制造方法与本发明方法是完全不同的，其方法复杂，产品收率低。

以前，有许多药剂可用作除草剂，但对杂草的杀草效果，对作物的药害，对哺乳动物和鱼贝类的毒性，在环境污染方面都不能说是太好，针对这些方面，希望出现进一步改良的选择性除草剂。

本发明者们以具有优良杀草活性且对农作物无药害的选择性除草剂的开发为目标，反复研究，得知用上述通式（1）表示的化合物及其盐类具有很强的杀草活性，而且对稻，小麦，大麦，玉米，大豆等几乎无药害，显示出高选择性除草作用，然后又基于这些认识，反复进行了各种研究，最后完成了本发明。

即本发明包括：

（1）用通式（1）所表示的化合物

（2）通式（Ⅰ）的化合物的制造方法，其特征是将通式（Ⅱ）表示的化合物闭环，通式（Ⅱ）（式中的符号的意义同前）为：

（3）除草剂的特征在于含有作为有效成分的以通式（Ⅰ）表示的化合物。

在上述通式中，用R₁表示的可取代的苯基，是指可以有1个至5个最好是1个至3个任意的取代基，在任意位置取代。

作为苯基上的取代基，例如，可用低碳烷基，低碳链烯基，低碳炔基，低碳烷氧基，芳基，芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，酰基，酰氧基，酰氨基，氨基甲酰基，氨基硫羰基，氨基甲酰氧基，氨磺酰基，氨磺酰氧基，卤素，羧基，羟基，巯基，低碳烷氨基，芳氨基，芳烷氨基，硝基，氰基或用式（式中R₄表示有机残基，m为0，1或