[其他]含N-杂环基-4-哌啶胺类的抗组胺组合物

权利要求书

1、一种抗过敏的组合物，它包括一种或多种药物载体和至少一种作为活性成分的抗过敏的有效量的式(Ⅰ)的化合物、或其一种可作药用的酸加成盐或其可能的立体化学异构体，

其中L为氢、C_1-6烷氧羰基或苯甲氧羰基；

A¹=A²-A³=A⁴为一具有下式的二价基

-CH=CH-CH=CH₂- (a)

-N=CH-CH=CH₂- (b)

-CH=N-CH=CH₂- (c)

-CH=CH-N=CH₂- (d)或

-CH=CH-CH=N-    (e)

其中在所说的基(a)-(e)中的一或二个氢原子可以各自独立地被卤素、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、三氟甲基或羟基取代；

R为选自氢和C_1-6烷基；

R¹为选自氢、C_1-10烷基、C_3-6环烷基、Ar¹和用一或二个Ar¹基取代的C_1-6烷基；

R²为选自氢、C_1-6烷基、C_3-6环烷基、(C_1-6烷基)-CO-基、(C_1-6烷氧基)-CO-基及Ar²-C_1-6烷基；

其中Ar¹为选自以下基团中的一个基，包括苯基(可随意地被至多三个取代基取代，每个取代基可独立地选自卤素、羟基、硝基、氰基、三氟甲基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷硫基、巯基、氨基、一和二(C_1-6烷基)胺基、羧基、C_1-6烷氧羰基和C_1-6烷基-CO-基)，噻吩基，卤代噻吩基，呋喃基，C_1-6烷基取代的呋喃基，吡啶基，吡嗪基，C_1-6任意取代的噻唑基和咪唑基；其中Ar²为选自可任意地被最多三个取代基取代的苯基中的一个，每个取代基可独立地选自卤素、羟基、硝基、氰基、三氟甲基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷硫基、巯基、氨基、一和二(C_1-6烷基)胺基、羧基、C_1-6烷氧羰基及(C_1-6烷基)-CO-基。

2、按照权利要求1的一种抗过敏组合物，其中A¹＝A²-A³＝A⁴为一式（a）或（b）的二价基，R¹为被Ar¹取代的C_1-6烷基。

3、按照权利要求2的一种抗过敏组合物，其中R为氢，R²为氢或C_1-6烷基，Ar¹为可随意地被至多二个取代基取代的苯基（该取代基可独立地选自卤素、羟基和C_1-6烷基）、吡啶基、咪唑基、噻吩基、卤代噻吩基、呋喃基、C_1-6烷基取代的呋喃基、噻唑基及吡嗪基。

4、根据权利要求1的一种抗过敏组合物，其中化合物为3-〔（5-甲基-2-呋喃基）甲基〕-N-（4-哌啶基）-3H-咪唑并（4，5-b〕吡啶-2-胺。