[其他]四氢噻唑羧酸衍生物的制备方法

权利要求书

1、制备通式(1)的新的四氢噻唑-4(S)-羧酸衍生物及其盐的方法，

式中

R¹代表任意取代的呋喃基、吡咯基、噻吩基、苯并呋喃基、苯并吡咯基、苯并噻吩基、苯基、吡啶基、喹啉基、异喹啉基、或茚满基或者羟基、羧基或卤苯氧基(fenoxy)任意取代的1-4个碳的烷基或2-4个碳的链烯基，

R²代表氢，一个碱金属或碱土金属原子或一个任意取代的1-4个碳的烷基或芳基，

R³代表氢或一个任意取代的1-4个碳的烷基或酰基或芳基，

该方法的特征是，包括通式(X)的化合物

式中R代表氢或一个酰基，

与通式(Ⅵ)、(Ⅶ)、(Ⅷ)、(Ⅸ)、(Ⅸa)、(Ⅺ)或(Ⅺa)的醛反应，

式中

X代表氧、硫或氮，在化学式(Ⅶ)和(Ⅷ)中X也可代表一个碳原子；

Z代表氢、卤素或一个任意取代的1-4个碳的烷基或1-4个碳的烷氧基或一个硝基、巯基、氨基、羟基或酰基；

Y代表氢、卤素、一个1-4个碳的烷基或羟基任意取代的酰基；或一个巯基、硝基、羧基、羟基或酰氧基；

n是1，2或3，

和如果需要，

这样得到的通式(1)化合物(式中R²是氢)可转换成相应的碱金属或碱土金属盐，或

这样得到的通式(1)化合物被酯化，式中R²代表氢或一个等价的碱金属或碱土金属和/或

这样得到的通式(1)化合物(式中R³代表氢)与酸酐或酰卤反应，生成相应的N-酰基衍生物和酰化的同时一个羟基与R¹取代基任意结合。

2、按照权利要求1的方法，制备以下化合物以及它们的酯和盐：

5，5-二甲基-2（5-硝基-2-呋喃基）-四氢噻唑-4（S）-羧酸;

5，5-二甲基-2-（2-呋喃基）-四氢噻唑-4（S）-羧酸;

5，5-二甲基-2-（2-噻吩基）-四氢噻唑-4（S）-羧酸;

5，5-二甲基-2-（N-甲基-2-吡咯基）-四氢噻唑-4（S）-羧酸;

5，5-二甲基-2-（3-吡啶基）-四氢噻唑-4（S）-羧酸;

5，5-二甲基-2-（4-吡啶基）-四氢噻唑-4（S）-羧酸;

2-（2-苯并呋喃基）-5，5-二甲基四氢噻唑-4（S）-羧酸;

5，5-二甲基-2-（5-茚满基）-四氢噻唑-4（S）-羧酸;

5，5-二甲基-2-（3-硝基苯基）-四氢噻唑-4（S）-羧酸;

5，5-二甲基-2-（4-氟苯基）-四氢噻唑-4（S）-羧酸;

5，5-二甲基-2-（4-甲硫基苯基）-四氢噻唑-4（S）-羧酸;

2-（2-羧苯基）-5，5-二甲基四氢噻唑-4（S）-羧酸;

2-（3，4-二甲氧基-2-羧苯基）-5，5二甲基四氢噻唑-4（S）-羧酸;

5，5-二甲基-2-羟基甲基四氢噻唑-4（S）-羧酸;

2-（3，5-二溴-4-羟苯基）-5，5-二甲基四氢噻唑-4（S）羧酸;

5，5-二甲基-2-（3-羟基-5-羟甲基-2-甲基-4-吡啶基）-四氢噻唑-4（S）-羧酸;

2-（2，4-二氯苯基）-5，5-二甲基四氢噻唑-4（S）-羧酸;

5，5-二甲基-2-（4-甲苯基）-四氢噻唑-4（S）-羧酸;

5，5-二甲基-2-（4-羟苯基）-四氢噻唑-4（S）-羧酸;

5，5-二甲基-2-（2-羟苯基）-四氢噻唑-4（S）-羧酸;

3-乙酰基-5，5-二甲基-2（R）-（4-氟苯基）-四氢噻唑-4（S）-羧酸;

3-乙酰基-2（R）-（4-氯苯基）-5，5-二甲基四氢噻唑-4（S）-羧酸;

3-乙酰基-2（S）-（4-氯苯基）-5，5-二甲基四氢噻唑-4（S）-羧酸;

2（S）-（2-醋酸基苯基）-3-乙酰基-5，5-二甲基四氢噻唑-4（S）-羧酸;

3-乙酰基-2（S）-（2，4-二氯苯基）-5，5-二甲基四氢噻唑-4（S）-羧酸;

3-乙酰基-5，5-二甲基-2（S）-（4-甲苯基）-四氢噻唑-4（S）-羧酸;

3-乙酰基-5，5-二甲基-2（S）-苯基四氢噻唑-4（S）-羧酸;

2（S）-（4-醋酸基苯基）-3-乙酰基-5，5-二甲基四氢噻唑-4（S）-羧酸;

3-乙酰基-5，5-二甲基-2（S）-（4-氟苯基）-四氢噻唑-4（S）-羧酸;

3-乙酰基-5，5-二甲基-2（S）-（5-硝基-2-呋喃基）-四氢噻唑-4（S）-羧酸;

3-〔2-（4-氯苯氧基）-异丁酰基〕-5，5-二甲基-2（S）-苯基四氢噻唑-4（S）-羧酸。