[其他]八氢-唑并[4，5-g]喹啉的制备方法

权利要求书

1、具有下列化学式I的反式-八氢-噁唑并[4，5-g]喹啉的制备方法，

其中R是H，苯甲基，C_1-3直链烷基或烯丙基，而R¹是H，Cl，Br，C_1-3烷基，O-C_1-3烷基，OH，NH₂，NHC_1-3烷基，N(C_1-9烷基)₂，1-吡咯烷基，1-哌啶烷基或NHCOC_1-3烷基，其中的4a和8a氢原子是处于反式关系；或是化学式I的反式-八氢-噁唑并[4，5-g]喹啉的医药上可接受的盐的制备方法，它包括：

A)把具有下列化学式的尿素衍生物

与具有下列化学式的7-溴基-6-氧代衍生物

进行反应，其中R¹是NH₂，NH(C_1-3烷基)或N(C_1-3烷基)₂，生成具有化学式(I)的化合物，其中R¹如上述限定，接着任选地对化学式I的伯氨基生成物进行酰化作用，生成一种其中的R¹是NHCOC_1-3烷基的化合物：

B)把具有下列化学式的化合物进行环化作用，

其中的R¹是C_1-2烷基，O-C_1-3烷基，或者H；以使通过与一种脱水剂进行反应，生成其中的R¹是C_1-3烷基，O-C_1-3烷基或者H的化学式I的化合物；

C)切断其中的R¹是O-C_1-3烷基的化合物中的烷基，以形成其中的R¹是OH的化合物，接着任选地进行卤化反应，生成其中的R¹是卤素的化学式I的化合物，接着又任选地使这些卤素衍生物与合适的仲胺进行反应，制得其中的R¹是NHC_1-3烷基，N(C_1-3烷基)₂，1-吡咯烷基或者1-哌啶烷基的化学式I的化合物。

2、据权利要求1的方法，该方法用于制备具有化学式Ⅰ的反式-（±）-4aR，8aR对映体，或其医药上可接受的盐。

3、据权利要求1或2的方法，该方法用于制备具有化学式Ⅰ的化合物，其中的R¹是正-丙基。

4、据权利要求1-3中任意一个的方法，该方法用于制备具有化学式Ⅰ的化合物，其中的R¹是NH₂。

5、据权利要求1的方法，该方法用于制备4aR，8aR-2-氨基-5-正-丙基-4，4a，5，6，7，8，8a，9-八氢-噁唑并〔4，5-g〕喹啉，或其医药上可接受的盐。