[发明专利]一种中间体在制备布舍瑞林中的用途有效
| 申请号： | 202310947015.8 | 申请日： | 2023-07-31 |
| 公开（公告）号： | CN116655745B | 公开（公告）日： | 2023-10-13 |
| 发明（设计）人： | 王辉平;王崇合;史晓海;邢海英;段柳 | 申请（专利权）人： | 杭州湃肽生化科技有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/23 | 分类号： | C07K7/23;B01J31/06;C07K1/06;C07K1/02 |
| 代理公司： | 北京国翰知识产权代理事务所(普通合伙) 11696 | 代理人： | 刘慧霞 |
| 地址： | 310000 浙江省杭州市经济*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 中间体 制备 布舍瑞 林中 用途 | ||
1.一种中间体在制备布舍瑞林中的用途，所述中间体包括全保护或部分保护的五肽、六肽、七肽、八肽或九肽，所述全保护或部分保护的五肽、六肽、七肽、八肽或九肽的结构中包含侧链修饰Cbz的Tyr；所述侧链修饰Cbz的Tyr的物料结构为：
。
2.根据权利要求1所述的中间体在制备布舍瑞林中的用途，其特征在于，所述全保护或部分保护的九肽结构通式如下：
Pyr-His(R1)-Trp-Ser(R2)-Tyr(Cbz) -D-Ser(tBu)-Leu-Arg(NO2)-Pro-OH，
其中R1为Trt或不存在，R2为Bzl或不存在。
3.根据权利要求1所述的中间体在制备布舍瑞林中的用途，其特征在于，所述全保护或部分保护的八肽结构通式如下：
Pyr-His(R1)-Trp-Ser(R2)-Tyr(Cbz) -D-Ser(tBu)-Leu-Arg(NO2)-OH，
其中R1为Trt或不存在，R2为Bzl或不存在。
4.根据权利要求1所述的中间体在制备布舍瑞林中的用途，其特征在于，所述全保护或部分保护的七肽结构通式如下：
Pyr-His(R1)-Trp-Ser(R2)-Tyr(Cbz) -D-Ser(tBu)-Leu-OH，
其中R1为Trt或不存在，R2为Bzl或不存在。
5.根据权利要求1所述的中间体在制备布舍瑞林中的用途，其特征在于，所述全保护或部分保护的六肽结构通式如下：
Pyr-His(R1)-Trp-Ser(R2)-Tyr(Cbz) -D-Ser(tBu)- OH，
其中R1为Trt或不存在，R2为Bzl或不存在。
6.根据权利要求1所述的中间体在制备布舍瑞林中的用途，其特征在于，所述全保护或部分保护的五肽结构通式如下：
Pyr-His(R1)-Trp-Ser(R2)-Tyr(Cbz)-OH，
其中R1为Trt或不存在，R2为Bzl或不存在。
7.基于权利要求1所述中间体制备布舍瑞林的方法，包括：
1）取中间体在催化剂条件下氢化获得片段；
2）取片段与乙胺或氨基酸酰胺化衍生物在缩合剂条件下反应获得布舍瑞林或布舍瑞林中间产物；其中，布舍瑞林中间产物在酸性溶液中裂解获得布舍瑞林。
8.根据权利要求7所述的制备布舍瑞林的方法，其特征在于，所述步骤1）中催化剂选自钯类催化剂或者镍类催化剂。
9.根据权利要求7所述的制备布舍瑞林的方法，其特征在于，所述步骤2）中氨基酸酰胺化衍生物选自H-Pro-NHEt、H-Arg-Pro-NHEt、H-Leu-Arg-Pro-NHEt或H-D-Ser(tBu)-Leu-Arg-Pro-NHEt中的一种。
10.根据权利要求7所述的制备布舍瑞林的方法，其特征在于，所述步骤2）中缩合剂包括DIC、DCC或EDCI中任一种与HOBt、HOAt、HOSu、HOOBt、Oxyma或DMAP中任一种的组合。
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