[发明专利]一种氨甲环酸注射液及其制备方法

说明书

本发明提出了一种氨甲环酸注射液及其制备方法，属于药物制剂技术领域，包括如下步骤：S1.药液配置；S2.安瓿处理；S3.灌装，充氮，熔封、灭菌、包装。本发明所述的方法不需要进行活性炭吸附及金属离子螯合剂催化，简化了生产工艺，降低了生产成本，所述氨甲环酸注射液具有产品质量稳定，杂质少等优点，具有广阔的应用前景。

技术领域

本发明涉及药物制剂技术领域，具体涉及一种氨甲环酸注射液及其制备方法。

背景技术

氨甲环酸也叫凝血酸，是一种抗纤溶蛋白溶解氨基酸，是临床上常用的抗凝药物之一。人体内的正常血液循环主要是靠凝血与纤溶系统之间的平衡来维持。氨甲环酸能竞争性的对抗纤溶酶激活因子，使纤溶酶原不能转变为纤溶酶，并有抑制纤溶酶的蛋白溶解活性，具有止血、消炎作用。临床上主要用于纤溶蛋白溶解亢进所致的各种出血。目前有研究表明，氨甲环酸对治疗月经过多、黄褐斑等有良好疗效及耐受性，临床范围广，且氨甲环酸注射液能对多种血病征起到良好的止血效果，无血管刺激性和过敏性。

公开号为CN110237029A的发明专利公开了通过向处方中增加依地酸二钠钙(CaNa2-EDTA)来有效地控制金属离子对氨甲环酸的催化作用，减少了异构体杂质的产生，从而提高了注射液的质量。公开号为CN102973501B的发明专利采用活性炭吸附，通过活性炭吸附去除热原和金属离子，后用丙酮、乙醇、乙二胺四乙酸水溶液对针用活性炭进行洗涤，干燥，以除去针用活性炭中残留的金属及其他杂质，可以减少杂质-z-异构体的生成，保证了氨甲环酸注射液的质量。公开号为CN110876718A的发明专利采用10%稀盐酸或1%氢氧化钠溶液进行pH值调节，有效简化生产工艺并保证了产品质量及临床安全性。

上述方法均不能完全保证注射液的质量，且工艺复杂、生产成本较高并可能有引入杂质的风险。

发明内容

本发明的目的在于提出一种氨甲环酸注射液及其制备方法，具有纯度高，产品质量稳定的优点。

本发明的技术方案是这样实现的：

本发明提供一种氨甲环酸注射液的制备方法，包括以下步骤：

S1.配置：量取处方量60%-62％的70-80℃注射用水，边搅拌边缓慢加入氨甲环酸，使之溶解后继续搅拌循环，加入注射用水至全量得到药液；药液经过滤芯进行回滤，控制pH为7.0-8.0；将药液滤入贮液罐，药液全程保温；液罐中的药液经0.22µm聚醚砜滤膜过滤，过滤过程中药液全程保温；输入灌装贮液容器供灌装；S2.安瓿处理：将安瓿进行清洗，清洗完成后送入120-124℃灭菌干燥烘箱中干热灭菌，充氮；

S3. 灌装，充氮，熔封、灭菌、包装。

作为本发明的进一步改进，所述药液滤入贮液罐之后的保温温度控制在40-60℃。

作为本发明的进一步改进，所述氨甲环酸溶解后继续搅拌循环时间为5-15分钟。

作为本发明的进一步改进，所述过滤芯为0.45 µm和0.22 µm聚醚砜过滤芯。

作为本发明的进一步改进，所述药液滤入贮液罐之后的保温温度为40-60℃。

作为本发明的进一步改进，所述安瓿充氮时间为0.5-2min。

作为本发明的进一步改进，步骤S3中所述充氮时间为0.5-2min。

本发明进一步保护一种由上述方法制得的氨甲环酸注射液。

本发明具有如下有益效果：

本发明通过增加过滤循环时间，滤芯并清洁灭菌来减少杂质生成，并确保药液混合均匀；本发明通过药液全程保温40℃-60℃来防止微生物滋生和污染，确保细菌内毒素合格；本发明通过充N₂灌装，防止氧化，减少杂质生成；本发明不需要活性炭的吸附，简化生产工艺，降低生产难度和生产成本，有利于环保、降低劳动强度，且质量符合要求。

实施方式