[发明专利]芳基C-葡萄糖苷衍生物、其制备方法及其用途在审
| 申请号: | 202211589504.2 | 申请日: | 2022-12-09 |
| 公开(公告)号: | CN115991702A | 公开(公告)日: | 2023-04-21 |
| 发明(设计)人: | 杨新春;李剑;赵金龙;徐以香;成佳兴;许祥诚;陈亮;张超 | 申请(专利权)人: | 珠海市藤栢医药有限公司 |
| 主分类号: | C07D407/10 | 分类号: | C07D407/10;C07D493/04;A61P9/04;A61K31/351;A61K31/357 |
| 代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 何敏清 |
| 地址: | 519031 广东省珠海市横琴新区*** | 国省代码: | 广东;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 芳基 葡萄 糖苷 衍生物 制备 方法 及其 用途 | ||
1.如式I所示的芳基C-葡萄糖苷衍生物、其互变异构体、其立体异构体,或前述任一者的药学上可接受的盐,或前述任一者的溶剂化物;
其中,
R1-R3独立地为H、C1-C6烷基或C2-C6炔基;
R4为COOH或CH2OR4-1;R4-1为H或C1-C6烷基;
当R4为CH2OR4-1,R4-1为H时,R1-R3至少有一个为C1-C6烷基或C2-C6炔基;
R5为“杂原子选自N、O和S中的1种、2种或3种,杂原子数为1、2或3个的3-12元杂环烷基”;
R6为卤素。
2.如权利要求1所述的如式I所示的芳基C-葡萄糖苷衍生物、其互变异构体、其立体异构体,或前述任一者的药学上可接受的盐,或前述任一者的溶剂化物,其特征在于,所述的如式I所示的芳基C-葡萄糖苷衍生物满足下述条件中的一种或多种:
(1)R1、R2、R3、和R4-1中,所述C1-C6烷基独立地为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基;
(2)R1、R2和R3中,所述C2-C6炔基独立地为乙炔基、丙炔基、炔丙基、1-丁炔基、2-丁炔基或3-丁炔基;
(3)R5中,所述“杂原子选自N、O和S中的1种、2种或3种,杂原子数为1、2或3个的3-12元杂环烷基”为“杂原子选自N、O和S中的1种、2种或3种,杂原子数为1、2或3个的3-6元杂环烷基”;
(4)R6中,所述卤素为F、Cl、Br或I。
3.如权利要求1所述的如式I所示的芳基C-葡萄糖苷衍生物、其互变异构体、其立体异构体,或前述任一者的药学上可接受的盐,或前述任一者的溶剂化物,其特征在于,所述的如式I所示的芳基C-葡萄糖苷衍生物满足下述条件中的一种或多种:
(1)R1、R2、R3、和R4-1中,所述C1-C6烷基独立地为甲基、乙基或正丙基;
(2)R1、R2和R3中,所述C2-C6炔基独立地为炔丙基;
(3)R5中,所述“杂原子选自N、O和S中的1种、2种或3种,杂原子数为1、2或3个的3-12元杂环烷基”为四氢呋喃基;
(4)R6中,所述卤素为Cl。
4.如权利要求1所述的如式I所示的芳基C-葡萄糖苷衍生物、其互变异构体、其立体异构体,或前述任一者的药学上可接受的盐,或前述任一者的溶剂化物,其特征在于,
R5中,所述“杂原子选自N、O和S中的1种、2种或3种,杂原子数为1、2或3个的3-12元杂环烷基”为例如
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