[发明专利]一种氟苯尼考中间体的制备方法

权利要求书

1.一种氟苯尼考中间体的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：

（1）取2-氨基-3-羟基-3-（4-甲砜基）苯丙酸加入溶剂，搅拌混合后加入无水氯化锌，在50-70℃的条件下反应1.5-2.5h，降温至0℃，得到结构式A的配合物；其中2-氨基-3-羟基-3-（4-甲砜基）苯丙酸和无水氯化锌的摩尔比为1:0.8-1.2；

（结构式A）；

（2）在氮气的保护下，向步骤（1）的配合物中滴加硼氢化钠溶液，0℃保温反应2-4h，得到结构式B的螯合物；其中按照2-氨基-3-羟基-3-（4-甲砜基）苯丙酸与硼氢化钠的摩尔比1:1.1-1.3的比例加入硼氢化钠溶液；

（结构式B）；

（3）按照2-氨基-3-羟基-3-（4-甲砜基）苯丙酸与氯化铝的摩尔比1:0.4-0.6的比例向步骤（2）的螯合物中滴加氯化铝溶液，0℃保温反应1h，升温至65-75℃保温反应5-7h，降温至室温加稀盐酸溶液淬灭反应，得到结构式C的2-氨基-1-（4-甲砜基）苯基-1,3-丙二醇；

（结构式C）。

2.根据权利要求1所述一种氟苯尼考中间体的制备方法，其特征在于，步骤（1）中2-氨基-3-羟基-3-（4-甲砜基）苯丙酸和无水氯化锌的摩尔比为1:1。

3.根据权利要求1所述一种氟苯尼考中间体的制备方法，其特征在于，步骤（1）中的反应温度为60℃，反应时间为2h。

4.根据权利要求1所述一种氟苯尼考中间体的制备方法，其特征在于，步骤（2）中按照2-氨基-3-羟基-3-（4-甲砜基）苯丙酸与硼氢化钠的摩尔比1:1.2的比例加入硼氢化钠溶液。

5.根据权利要求1所述一种氟苯尼考中间体的制备方法，其特征在于，步骤（2）中反应时间为3h。

6.根据权利要求1所述一种氟苯尼考中间体的制备方法，其特征在于，按照2-氨基-3-羟基-3-（4-甲砜基）苯丙酸与氯化铝的摩尔比1:0.5的比例向步骤（2）的螯合物中滴加氯化铝溶液。

7.根据权利要求1所述一种氟苯尼考中间体的制备方法，其特征在于，步骤（3）中升温至70℃，反应6h。

8.根据权利要求1所述一种氟苯尼考中间体的制备方法，其特征在于，步骤（1）中加入的溶剂为二甘二醇二甲醚、四氢呋喃或乙二醇二甲醚。