[发明专利]一种茚并异喹啉衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种茚并异喹啉衍生物的制备方法，其特征在于：在惰性溶剂中，且在金属催化剂的作用下，将苯甲亚胺酸乙酯化合物(式Ⅱ)与炔丙基碳酸酯化合物或炔丙醇化合物(式Ⅲ)进行反应，得到茚并异喹啉衍生物(式Ⅰ)，其反应方程式如下：

其中Ar¹为含三氟甲基、卤素、醚、苯基、烷基官能团取代的苯环或萘环，Ar²为含烷基、苯基官能团取代的苯环或噻吩杂环化合物，R为氢、甲酸甲酯或甲酸乙酯、甲酸异丁酯等。

2.根据权利要求1所述的茚并异喹啉衍生物的制备方法，其特征在于：所述惰性溶剂为甲苯、四氢呋喃、1,4-二氧六环、N,N’-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二甲亚砜、乙腈、1,2-二氯乙烷、乙醇、三氟乙醇、六氟异丙醇中的一种或几种。

3.根据权利要求1所述的茚并异喹啉衍生物的制备方法，其特征在于：所述金属催化剂为：五甲基环戊二烯氯化铑二聚体、二氯双(4-甲基异丙基苯基)钌、五甲基环戊二烯氯化铱二聚体中的任一种或几种。

4.根据权利要求1所述的茚并异喹啉衍生物的制备方法，其特征在于：所述卤原子攫取剂为六氟锑酸银、双三氟甲磺酰亚胺银中的一种或其组合。

5.根据权利要求1所述的茚并异喹啉衍生物的制备方法，其特征在于：所述氧化剂为醋酸银、碳酸银、醋酸铜、氧化银中的一种或几种。

6.根据权利要求1所述的茚并异喹啉衍生物的制备方法，其特征在于：所述添加剂为金刚烷甲酸、三氟乙酸、三氟乙酸银、邻硝基苯甲酸中的一种或几种。

7.根据权利要求1所述的茚并异喹啉衍生物的制备方法，其特征在于：所述金属催化剂用量是苯甲亚胺酸乙酯化合物(式Ⅱ)用量的5mol％。

8.根据权利要求1所述的茚并异喹啉衍生物的制备方法，其特征在于：所述反应温度为在60℃～100℃进行。

9.根据权利要求7所述的茚并异喹啉衍生物的制备方法，其特征在于，所述反应进行12-24小时。

10.根据权利要求1所述的茚并异喹啉衍生物的制备方法，其特征在于：包括以下的具体的操作步骤：

S1：在反应器，于空气中，依次加入2.1mg二氯双(4-甲基异丙基苯基)钌，3.9mg三氟甲磺酰亚胺银，39.8mg醋酸铜，9.0mg的金刚烷甲酸，1.0mL的溶剂六氟异丙醇，29.8mg的苯甲亚胺酸乙酯，52.0mg炔丙基碳酸酯；

S2：将反应在100℃温度下反应12小时；

S3：反应结束后用柱层析分离技术分离上述混合物，得到目标化合物。