[发明专利]醌式喹啉类化合物及其制备方法和用途

说明书

本发明公开了一种醌式喹啉类化合物及其制备方法和用途。该醌式喹啉类化合物具有优异的抗肿瘤和抗菌活性。

技术领域

本发明涉及一种醌式喹啉类化合物及其制备方法和用途。

背景技术

山沉香是木犀科(Oleaceae)丁香属植物羽叶丁香Syringa pinnatifolia Hemsl.的去皮的根、茎及粗枝，集中分布于内蒙古阿拉善与宁夏的贺兰山地区。山沉香中主要含有木脂素与倍半萜类成分，常用于治疗心肌缺血、胸闷气短等心肺疾病。

CN104606176A公开了一种由山沉香提取得到的单环半倍萜类化合物，该化合物能够用于治疗癌症。CN105982966A公开了一种山沉香提取物，该提取物由山沉香经有机溶剂超声提取，提取液浓缩后，用硅胶柱分离得到。所得提取物能够用于制备抗肿瘤药物。CN109020986A公开了一种喹啉醌并杂环衍生物，其能够用于制备抗肿瘤药物。CN109121411A公开了一种嘧啶-异喹啉-醌衍生物，其能够治疗细菌性疾病和抗性细菌性疾病。

发明内容

本发明的一个目的在于提供一种醌式喹啉类化合物，其具有抗肿瘤和抗菌活性。本发明的另一个目的在于提供上述化合物的制备方法。本发明再一个目的在于提供上述化合物的用途。

一方面，本发明提供了一种醌式喹啉类化合物具有式(I)所示的结构或其异构体或其药学上可接受的盐：

其中，R₁和R₄分别独立地选自氢、卤素、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6杂烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6烷硫基；

R₂选自氢、卤素、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6杂烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基或其中，R₆选自C1-C6亚烷基、C2-C6杂亚烷基，R₅选自氢、卤素、C1-C6烷基、C2-C6杂烷基；

R₃选自氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6杂烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基或C1-C6酯基。

根据本发明的醌式喹啉类化合物，优选地，杂烷基或杂亚烷基中的杂原子选自N、O、S中的一种或多种。

根据本发明的醌式喹啉类化合物，优选地，R₁为C1-C6烷氧基；

R₄选自氢或C1-C6烷基；R₃为C1-C6酯基；R₂为其中，R₆选自C1-C6亚烷基，R₅选自C1-C6烷基。

根据本发明的醌式喹啉类化合物，优选地，R₁为C1-C3烷氧基；R₄为氢；R₃为C1-C3酯基；R₂为其中，R₆选自C1-C3亚烷基，R₅选自C1-C3烷基。

根据本发明的醌式喹啉类化合物，优选地，所述醌式喹啉类化合物选自如下所示的化合物或其异构体或其药学上可接受的盐：

根据本发明的醌式喹啉类化合物，优选地，所述醌式喹啉类化合物选自如下所示的化合物或其药学上可接受的盐：

根据本发明的醌式喹啉类化合物，优选地，药学上可接受的盐选自盐酸盐、苯磺酸盐、甲苯磺酸盐、甲磺酸盐、酒石酸盐、苹果酸盐、马来酸盐、富马酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、乙磺酸盐中的一种或多种。

另一方面，本发明提供了上述醌式喹啉类化合物的制备方法，包括如下步骤：