[发明专利]一种新型普拉洛芬衍生物及其药物组合物和用途

权利要求书

1.一种如(I₀-1)所示的新型普拉洛芬衍生物、互变异构体、立体异构体、及其药学上可接受的盐：

式(I₀-1)中，

n₁选自1、2、3、4、5、6、7、8、9、或10；

n₂选自0、1、2或3；其中，当n₂为0时，式(I₀-1)为单一构型结构；

R_a和R_b各自独立地为氢或C1-C4的烷基；

R选自

其中，R₁、R₂和R₃分别独立地选自氢、被基团B取代或未取代的下列基团：C1-C8烷基、烷氧基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C8环烷基、C6-C18芳基、芳基氧基、芳基烷基、杂芳基；

或者R₁和R₂与它们所连接的氮原子一起形成多元环；

n₃选自0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、或10；

A-代表可被接受的无机或有机负离子。

所述基团B为：羟基、羧基、氨基、卤素、氰基、醛基、硝基、三氟甲基、C3-C8的环烷基、C1-C8的烷氧基、C6-C18的芳基、C6-C18的芳基氧基。

2.如权利要求1所述的新型普拉洛芬衍生物、互变异构体、立体异构体、及其药学上可接受的盐，其结构如式(I₀-2)：

式(I₀-2)中取代基的定义如权利要求1式(I₀-1)所定义的。

3.如权利要求1或2所述的新型普拉洛芬衍生物、互变异构体、立体异构体、及其药学上可接受的盐，其结构如式(I₀-3)：

式(I₀-3)中取代基的定义如权利要求1式(I₀-1)所定义的。

4.如权利要求1所述的新型普拉洛芬衍生物、互变异构体、立体异构体、及其药学上可接受的盐，其结构如式(I₀-4)：

式(I₀-4)中取代基的定义如权利要求1式(I₀-1)所定义的。

5.如权利要求1至4中任一项所述的新型普拉洛芬衍生物、互变异构体、立体异构体、及其药学上可接受的盐，其中该化合物包括但不限于下列化合物：

6.如权利要求1至4中任一项所述的新型普拉洛芬衍生物、互变异构体、立体异构体、及其药学上可接受的盐，其中该化合物包括但不限于下列化合物：

7.包含如权利要求1～6中任一项所述的新型普拉洛芬衍生物、互变异构体、立体异构体、及其药学上可接受的盐的药物组合物。

8.权利要求1～6中任一项所述的新型普拉洛芬衍生物、互变异构体、立体异构体、及其药学上可接受的盐，或者权利要求7所述的药物组合物在制备抗炎镇痛药的药物中的应用。

9.权利要求8所述的应用，其中，所述药物按照多种合适选择的给予方式给患者用药，这些途径包括全身例如口服或胃肠外，通过静脉内、肌肉、透皮或皮下等用于治疗人或动物的任何可用非甾体抗炎药治疗的状态；非甾体抗炎药可治疗的状态包括：牙痛、头痛、关节炎和其它炎症性疼痛、发烧、癌症、痛经、放疗引起的呕吐、糖尿病性神经病和急性偏头痛、骨流失利晒伤。

10.权利要求8所述的应用，其中，所述药物可用于治疗任何人或动物的眼睛发炎的疾病，治疗角膜手术后的眼部疼痛、治疗青光眼或治疗耳部炎症和/或疼痛状态。