[发明专利]帕唑帕尼口服药物组合物、其制备方法及应用

权利要求书

1.一种帕唑帕尼口服药物组合物，其特征在于包括：活性药物、聚合物载体，有机溶剂和/或水；所述的活性药物为如式I所示的5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)甲氨基]嘧啶-2-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺或其盐；

2.如权利要求1所述的帕唑帕尼口服药物组合物，其特征在于：所述的帕唑帕尼口服药物组合物其pH为3.0～4.5；

优选地，所述的聚合物载体包括聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物、泊洛沙姆、聚乙二醇维生素E琥珀酸酯、15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯、聚氧乙烯40氢化蓖麻油、聚烃氧酯35氢化蓖麻油、聚维酮、交联聚维酮、羟丙甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯醇、吐温80、聚乙烯吡咯烷酮和聚乙二醇中的一种或多种。

3.如权利要求1或2所述的帕唑帕尼口服药物组合物，其特征在于：所述的活性药物为5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)甲氨基]嘧啶-2-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺盐酸盐；

和/或，

所述的活性药物与所述的聚合物载体的重量比为1:10～10:1；

和/或，

所述活性药物的浓度为5～20mg/ml。

4.如权利要求1～3任一项所述的帕唑帕尼口服药物组合物，其特征在于：所述有机溶剂包括乙醇、丙二醇、甘油和聚乙二醇-300、聚乙二醇-400和聚乙二醇-600中的一种或多种；

和/或，

所述的有机溶剂与所述的帕唑帕尼药物组合物的体积比值为0.3～0.9，所述的体积比值是指有机溶剂的体积与帕唑帕尼药物组合物总体积的比值。

5.如权利要求1～4任一项所述的帕唑帕尼口服药物组合物，其特征在于：所述的帕唑帕尼口服药物组合物进一步包含甜味剂；

优选地所述甜味剂包括阿司帕坦、三氯蔗糖、果糖、蔗糖、甜菊苷、甘草甜素、香精、香料、糖精和糖精钠中的一种或多种；

优选地，所述的甜味剂与所述的活性药物的质量比为1:5～5:1。

6.如权利要求1～5任一项所述的帕唑帕尼口服药物组合物，其特征在于：所述的帕唑帕尼口服药物组合物选自以下任一配方：

配方1：7.5mg/ml盐酸帕唑帕尼、20mg/ml Soluplus、5mg/ml PVP、10％v/v乙醇、20％v/v甘油、2.5mg/ml香精和70％v/v水；

配方2：7.5mg/ml盐酸帕唑帕尼、10mg/ml Soluplus、10mg/ml TPGS、20％v/v乙醇、5％v/v丙二醇、25％v/v甘油、2.5mg/ml香精和50％v/v水；

配方3：7.5mg/ml盐酸帕唑帕尼、10mg/ml TPGS、2.5mg/ml HPMC、15％v/v乙醇、15％v/v丙二醇、30％v/v甘油、2.5mg/ml香精和40％v/v水；

配方4：10mg/ml盐酸帕唑帕尼、20mg/ml Soluplus、5mg/ml PVP、10％v/v乙醇、60％v/v甘油、2.5mg/ml香精和30％v/v水；

配方5：10mg/ml盐酸帕唑帕尼、1mg/ml Soluplus、20％v/v乙醇、15％v/v丙二醇、40％v/v甘油、5mg/ml甜橘苷和25％v/v水；

配方6：10mg/ml盐酸帕唑帕尼、5mg/ml Soluplus、25％v/v乙醇、50％v/v甘油、5mg/ml甜橘苷和25％v/v水；

配方7：10mg/ml盐酸帕唑帕尼、20mg/ml Soluplus、20％v/v乙醇、15％v/v丙二醇、50％v/v甘油、5mg/ml甜橘苷和15％v/v水；

配方8：12.5mg/ml盐酸帕唑帕尼、40mg/ml Soluplus、25％v/v乙醇、60％v/v甘油和15％v/v水；

配方9：12.5mg/ml盐酸帕唑帕尼、50mg/ml Soluplus、30％v/v乙醇、10％v/v丙二醇、50％v/v甘油和10％v/v水；

配方10：12.5mg/ml盐酸帕唑帕尼、100mg/ml Soluplus、25％v/v乙醇、15％v/v丙二醇、50％v/v甘油和10％v/v水。