[发明专利]一种1，4-二氮杂环烷类化合物的制备方法有效
| 申请号： | 202210825584.0 | 申请日： | 2022-07-14 |
| 公开（公告）号： | CN115197153B | 公开（公告）日： | 2023-07-25 |
| 发明（设计）人： | 彭士勇;朱雨琪;杨亮亮;何洁银 | 申请（专利权）人： | 五邑大学 |
| 主分类号： | C07D239/04 | 分类号： | C07D239/04;C07D233/02;C07D243/08;C07D487/10;C07D241/04;C07D409/04 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人： | 罗新 |
| 地址： | 529000 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 二氮杂 环烷 化合物 制备 方法 | ||
1.一种1，4-二氮杂环烷类化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
将式II所示的化合物与式III所示的化合物在铜催化剂和有机溶剂存在下进行反应，得到式I所示结构的化合物：
其中，n为1、2或3；
R选自取代或未取代的苯基、苄基；
R1选自H、C2~4的酯基、五元杂环基、取代或未取代的苯基；
R2选自C1~10的烷基、苄基；
R和R1中任选含有的取代基选自卤素、C1~6的烷基；
所述铜催化剂选自溴化亚铜、溴化铜、氯化铜、三氟甲磺酸铜、三氟甲磺酸亚铜、三苯基磷溴化亚铜或六氟磷酸四(乙腈)铜中的至少一种。
2.根据权利要求1所述的1，4-二氮杂环烷类化合物的制备方法，其特征在于，R选自取代或未取代的苯基、苄基；
R1选自H、甲酸甲酯基、噻吩基、取代或未取代的苯基；
R2选自C1~10的烷基、苄基；
R和R1中任选含有的取代基选自氟、溴、C1~3的烷基。
3.根据权利要求1所述的1，4-二氮杂环烷类化合物的制备方法，其特征在于，所述铜催化剂选自三氟甲磺酸铜、溴化亚铜、六氟磷酸四(乙腈)铜中的至少一种。
4.根据权利要求1所述的1，4-二氮杂环烷类化合物的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂选自二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、甲苯、氯苯、N,N-二甲基甲酰胺、乙腈或四氢呋喃中的至少一种。
5.根据权利要求1所述的1，4-二氮杂环烷类化合物的制备方法，其特征在于，所述式II所示的化合物、式III所示的化合物和铜催化剂的摩尔比为1：1~5：0.05~0.5。
6.根据权利要求1所述的1，4-二氮杂环烷类化合物的制备方法，其特征在于，所述反应的温度为0℃~100℃。
7.根据权利要求6所述的1，4-二氮杂环烷类化合物的制备方法，其特征在于，所述反应的温度为60℃~100℃。
8.根据权利要求1所述的1，4-二氮杂环烷类化合物的制备方法，其特征在于，所述反应的时间为2 h ~48h。
9.根据权利要求8所述的1，4-二氮杂环烷类化合物的制备方法，其特征在于，所述反应的时间为2 h ~3h。
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