[发明专利]自组装PSMA靶向物、制备方法、组合物及其应用在审
| 申请号： | 202210551627.0 | 申请日： | 2022-05-18 |
| 公开（公告）号： | CN115025251A | 公开（公告）日： | 2022-09-09 |
| 发明（设计）人： | 黄玉华;侯建全;张卫杰;丁丹;王贺 | 申请（专利权）人： | 苏州大学附属第一医院 |
| 主分类号： | A61K49/00 | 分类号： | A61K49/00;A61K47/64;A61K45/00;C07K5/107;C07K1/107;C07K1/02;A61P35/00 |
| 代理公司： | 苏州三英知识产权代理有限公司 32412 | 代理人： | 朱如松 |
| 地址： | 215000 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 组装 psma 靶向 制备 方法 组合 及其 应用 | ||
1.一种自组装PSMA靶向物，其特征在于，包括
发光基团，至少提供DBT；
靶向基团，至少提供ACUPA以用于捕获PSMA；
自组装序列，至少提供FFG，两端分别与所述发光基团以及所述靶向基团链接。
2.如权利要求1所述的自组装PSMA靶向物，其特征在于，所述发光基团还提供所述自组装序列还提供用于与键合反应的-N3，以实现所述自组装序列与所述发光基团连接。
3.如权利要求1所述的自组装PSMA靶向物，其特征在于，所述靶向基团还提供羧基或氨基，所述自组装序列还匹配地提供氨基或羧基，以实现所述自组装序列与所述靶向基团连接。
4.如权利要求1-3任一所述的自组装PSMA靶向物，其特征在于，所述自组装PSMA靶向物的结构式如下：
5.如权利要求1-4任一所述的自组装PSMA靶向物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
N3-FFGACUPA的制备；
将过量的N3-FFGACUPA与适量的BEDET在溶剂中，引入二价铜和抗坏血酸盐，在室温下搅拌反应得到。
6.如权利要求5所述的自组装PSMA靶向物的制备方法，其特征在于，所述溶剂中N3-FFGACUPA与BEDET的摩尔比满足不小于2:1。
7.如权利要求5或6所述的自组装PSMA靶向物的制备方法，其特征在于，所述溶剂为二甲基亚砜。
8.如权利要求1所述的自组装PSMA靶向物的制备方法，其特征在于，所述N3-FFGACUPA与BEDET的反应条件为在室温下搅拌进行30-48小时。
9.自组装PSMA靶向组合物，包括如权利要求1-4任一所述的自组装PSMA靶向物。
10.如权利要求1-4任一所述的自组装PSMA靶向物或如权利要求9所述的自组装PSMA靶向组合物，在PSMA阳性前列腺肿瘤组织的靶向组合物、显影组合物中的应用。
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