[发明专利]一种雌二醇衍生物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 202210478870.4 | 申请日： | 2022-04-29 |
| 公开（公告）号： | CN114933623A | 公开（公告）日： | 2022-08-23 |
| 发明（设计）人： | 范晶;李雪梅;赵德鹏;徐惠玲;姚吉龙 | 申请（专利权）人： | 深圳市妇幼保健院 |
| 主分类号： | C07J1/00 | 分类号： | C07J1/00;A61P15/08;A61K31/565 |
| 代理公司： | 深圳中一联合知识产权代理有限公司 44414 | 代理人： | 曹柳 |
| 地址： | 518000 广东省深*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 雌二醇 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种雌二醇衍生物，其特征在于，其具有下式(1)所示的结构：
2.权利要求1所述的一种雌二醇衍生物在促进生殖功能药物中的应用。
3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述促进生殖功能药物包括雌激素受体激动剂类药物、NO供体类药物中的至少一种。
4.权利要求1所述的一种雌二醇衍生物的制备方法，其特征在于，所述雌二醇衍生物由包括17β-雌二醇和L-精氨酸通过酯化反应制备得到。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
惰性气氛下，配制含Boc-Arg(Pbf)-OH、17β-雌二醇和4-二甲氨基吡啶的有机溶剂混合溶液；
向所述混合溶液中加入EDC·HCl进行第一反应得到中间产物；
惰性气氛下，向所述中间产物中加入TFA/DCM混合溶剂进行第二反应获得含产物的溶液。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，还包括产物纯化处理步骤，所述纯化处理步骤为：将所述含产物的溶液浓缩后滴加到甲基叔丁基醚中获得沉淀产物。
7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述Boc-Arg(Pbf)-OH、所述17β-雌二醇、所述4-二甲氨基吡、所述EDC·HCl的摩尔比为1：(1.1～1.5)：(1.0～1.5)：(1.1～1.5)。
8.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为二氯甲烷或氯仿。
9.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述TFA/DCM混合溶剂中TFA和DCM的体积比为9：1。
10.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述第一反应的温度为0～10℃，时间为8～12h。
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