[发明专利]DNJ及其衍生物在制备预防和/或治疗肺动脉高压药物中的应用

权利要求书

1.DNJ及其衍生物在制备预防和/或治疗肺动脉高压药物中的应用。

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述DNJ及其衍生物包括如通式(I)所示的化合物或其在药理上容许的盐中的至少一种：

其中，R选自H、烃基、羟烷基和烷氧基中的一种；

R₁选自H和羟基中的一种；

优选地，所述通式(I)中C2,C3,C4,C5位取代基的立体化学组合选自(2R,3S,4R,5R)，(2R,3S,4R,5S)，(2R,3S,4S,5R)，(2R,3R,4R,5R)，(2R,3R,4R,5S)和(2R,3S,4S,5S)中的一种；

优选地，所述药理学上容许的盐包括与无机酸、有机酸、碱金属、碱土金属和碱性氨基酸形成的盐；优选地，所述无机酸包括盐酸、硝酸、硫酸、磷酸和氢溴酸中的至少一种；优选地，所述有机酸包括马来酸、富马酸、酒石酸、乳酸、柠檬酸、乙酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、己二酸、棕榈酸和单宁酸中的至少一种；优选地，所述碱金属包括锂、钠和钾中至少一种；优选地，所述碱土金属包括钙和镁中至少一种；优选地，所述碱性氨基酸包括赖氨酸。

3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述DNJ及其衍生物包括如下式所示的化合物DL-1至DL-15中的至少一种：

4.根据权利要求2所述的应用，其特征在于：所述烃基选自烷基、烯基、芳基、取代芳基中的至少一种。

5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于：所述烷基包括C₁～C₁₅的烷基；优选地，所述烷基包括丙基、正丁基、正壬基、金刚烷基中的至少一种；优选地，所述芳基包括含6～30个原子的芳基；更优选地，所述芳基包括苄基、萘基和联苯基中的至少一种。

6.根据权利要求2所述的应用，其特征在于：所述烷氧基包括含3～30个原子的烷氧基；优选地，所述烷氧基包括乙二醇基、二聚乙二醇基、三聚乙二醇基中的至少一种。

7.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述预防和/或治疗肺动脉高压药物的制备原料还包括药用载体；优选地，所述药用载体包括稀释剂、赋形剂、填充剂、黏合剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体、润滑剂、甜味剂和香味剂中的至少一种；优选地，所述赋形剂包括水；优选地，所述填充剂包括淀粉和蔗糖中的至少一种；优选地，所述黏合剂包括纤维素衍生物、藻酸盐、明胶和聚乙烯吡咯烷酮中的至少一种；优选地，所述湿润剂包括甘油；优选地，所述崩解剂包括琼脂、碳酸钙和碳酸氢钠中的至少一种；优选地，所述吸收促进剂包括季铵化合物；优选地，所述表面活性剂包括十六烷醇；优选地，所述吸附载体包括高岭土和皂黏土中的至少一种；优选地，所述润滑剂包括滑石粉、硬脂酸钙、硬脂酸镁和聚乙二醇中的至少一种。

8.一种预防和/或治疗肺动脉高压药物，其特征在于：所述药物的有效成分包含DNJ及其衍生物。

9.根据权利要求8所述的预防和/或治疗肺动脉高压药物，其特征在于：所述药物中DNJ及其衍生物的质量含量为0.1％～99％；优选为0.5～95％。

10.一种肺动脉高压治疗药盒，其特征在于：所述药盒中包括如权利要求8或9所述的药物。

11.根据权利要求所述的肺动脉高压治疗药盒，其特征在于：所述药盒中DNJ及其衍生物的含量按如下日给药量标准配制：DNJ及其衍生物：0.1mg/天～1000mg/天。