[发明专利]柏木醇衍生物、其制备方法及其应用

说明书

本发明涉及合成药物技术领域，具体而言，涉及柏木醇衍生物、其制备方法及其应用。柏木醇衍生物其为以下结构式：该柏木醇衍生物对病毒、特别是流感病毒有良好的治疗作用，继而扩大了柏木醇及其衍生物的应用范围，且扩大了柏木醇类衍生物的种类。

本案为分案申请，母案的申请日为2020年12月14日，申请号为CN202011475888.6，名称为“柏木醇衍生物、其制备方法及其应用”。

技术领域

本发明涉及合成药物技术领域，具体而言，涉及柏木醇衍生物、其制备方法及其应用。

背景技术

柏木醇(cedrol)又称柏木脑，是一种倍半萜醇，它具有愉快而持久的柏木香气，广泛用于木香、辛香和东方型香精中，也大量用作消毒剂、卫生用品的增香剂和香精的定香剂，它也是合成其他香料的中间体。研究表明，柏木醇对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、伤寒沙门氏菌等细菌均有较明显的抑制作用。柏木醇的药理活性有抗痉挛,镇痛、抗炎、抗癌、抗病毒和抗自由基氧化作用等。另外,柏木醇能呈剂量依赖关系加速皮肤成纤维细胞的生长,并且能增加胶原I型蛋白和弹性蛋白的产生。此外,健康人吸入柏木醇能增加副交感神经兴奋,并且降低交感神经兴奋,对心血管系统产生作用,能降低血压。柏木醇也具有抗白蚁能力。

流行性感冒(流感)是一种由流感病毒引起的急性呼吸道传染疾病，主要通过空气飞沫传播，具有爆发突然、蔓延迅速、传播面广的特点。20世纪曾爆发过3次世界范围内的流感大流行，造成了上千万人的死亡。即便到了今天，流感依旧威胁着人类的生命健康，据世界卫生组织(WHO)估算，每年全世界季节性流感导致300万～500万例重症病例，29万～65万例死亡病例。流感病毒包括人流感病毒和动物流感病毒，人流感病毒分为甲(A)、乙(B)、丙(C)3型，是流行性感冒的病原体，其中甲型流感病毒容易发生抗原性变异，并多次引发世界性流感大流行。目前对于流感的预防和治疗主要采用接种疫苗预防和开发抗病毒药物防治并重的应对手段。尽管接种疫苗可以预防同型流感病毒的感染，但需要在流感感染发生前就要开始生产。精确地预测即将传入的流感毒株仍是一个严峻的挑战，并且由于流感病毒存在抗原转变和漂移，流感疫苗每年都要重新生成，这些都给疫苗的生产带来了很大的困难。

鉴于流感的巨大威胁，针对流感的抗病毒药物研发成为一直以来的研究热点，神经氨酸酶抑制剂奥司他韦、帕拉米韦等基于结构的药物设计取得了巨大成功。然而，随着流感病毒的变异，已有的抗流感药物面临严峻的耐药形势，因此，开发新型的抗病毒药物迫在眉睫。

鉴于此，特提出本发明。

发明内容

本发明的目的在于提供柏木醇衍生物、其制备方法及其应用。本发明实施例提供一系列新的柏木醇衍生物，其对病毒、特别是流感病毒有良好的拮抗作用，继而扩大了柏木醇及其衍生物的应用范围，且扩大了柏木醇类衍生物的种类。

本发明是这样实现的：

第一方面，本发明提供一种柏木醇衍生物，其为以下结构式：

第二方面，本发明提供一种前述实施方式所述的柏木醇衍生物的制备方法，包括利用柏木醇为原料进行化学反应合成得到柏木醇衍生物。

第三方面，本发明提供一种前述实施方式所述的柏木醇衍生物在制备抗病毒药物中的应用。

本发明具有以下有益效果：本发明实施例提供的柏木醇衍生物对于病毒有良好的治疗作用，特别是流感病毒，继而该柏木醇衍生物可以用于制备治疗病毒引起的疾病，扩大了柏木醇衍生物的应用范围，也扩大了柏木醇衍生物的种类。

具体实施方式

为使本发明实施例的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述。实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市售购买获得的常规产品。