[发明专利]柏木醇衍生物、其制备方法及其应用在审
申请号: | 202210402007.0 | 申请日: | 2020-12-14 |
公开(公告)号: | CN114716327A | 公开(公告)日: | 2022-07-08 |
发明(设计)人: | 刘吉开;汪钢强;陈贺平;吴滨;李正辉;冯涛 | 申请(专利权)人: | 中南民族大学 |
主分类号: | C07C211/38 | 分类号: | C07C211/38;C07C209/52;C07C249/08;C07C251/44;C07C45/51;C07C49/453;C07C41/16;C07C43/192;C07C29/03;C07C35/37;C07C1/24;C07C13/605;A61P31/16 |
代理公司: | 北京超凡宏宇专利代理事务所(特殊普通合伙) 11463 | 代理人: | 任燕妮 |
地址: | 430074 湖北*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 柏木 衍生物 制备 方法 及其 应用 | ||
1.一种柏木醇衍生物,其特征在于,其为以下结构式:
2.如权利要求1所述的柏木醇衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
在反应容器中加入0.1mmol柏木醇和对甲苯磺酸0.1mmol,然后加入2mL乙腈,50℃反应0.5小时后,反应结束后,反应溶液加入水或饱和盐溶液洗涤淬灭反应,然后用有机溶剂萃取,干燥,减压蒸馏浓缩除去溶剂,粗产品经柱色谱分离,得化合物2;
在反应容器中加入0.1mmol化合物2溶于2mLTHF中,加入0.5mmol BH3.DMS反应4h后,然后加入1eq.的NaOH和H2O2,反应3小时后,反应结束后,反应溶液加入水或饱和盐溶液洗涤淬灭反应,然后用有机溶剂萃取,干燥,减压蒸馏浓缩除去溶剂,粗产品经重结晶,得化合物3;
在反应容器中加入0.1mmol化合物3溶于2mL二氯甲烷中,加入0.11mmol PCC,室温条件下反应3h,反应结束后,减压蒸馏浓缩除去溶剂,粗产品经柱色谱分离,得化合物5;
在反应容器中加入0.1mmol化合物5溶于2mL乙醇中,加入0.12mmol盐酸羟胺,用30%NaOH溶液调pH值至中性,加完之后室温条件下反应12h,反应结束后,反应溶液加入水或饱和盐溶液洗涤淬灭反应,然后用有机溶剂萃取,干燥,减压蒸馏浓缩除去溶剂,粗产品经柱色谱分离,得化合物9;
在反应容器中加入0.1mmol化合物9溶于2mL无水THF中,加入0.1mmol氢化铝锂,加热回流反应12h,反应结束后,反应溶液慢慢加入水淬灭反应,然后用有机溶剂萃取,干燥,减压蒸馏浓缩除去溶剂,粗产品经柱色谱分离,即得所述柏木醇衍生物。
3.一种权利要求1所述的柏木醇衍生物在制备抗病毒药物中的应用;所述病毒为流感病毒。
4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,所述药物中所述柏木醇衍生物的质量含量为0.1-99%。
5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,所述药物中所述柏木醇衍生物的质量含量为0.5-90%。
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